Алопуринол

Склад

1 таблетка містить алопуринолу 0,1 г; 0.3 г.

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат.

Фармакологічна група

Засоби, що пригнічують утворення сечової кислоти. Алопуринол.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Алопуринол – проти подагричний препарат, що пригнічує синтез сечової кислоти та її солей в організмі. Препарат має специфічну здатність інгібувати фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетвореннігіпоксантину на ксантин і ксантину на сечову кислоту. Внаслідок цього знижується вміст уратів у сироватці крові та поперед жується відкладення останніх у тканинах і нирках.

На фоні препарату зменшується виділення із сечею сечової кислоти і підвищується виділення більш легкорозчинних гіпоксантину і ксантину.

Алопуринол в організмі перетворюється на алоксантин, який також перешкоджає утворенню сечової кислоти, але за активністю поступаєтьсяалопуринолу.

Фармакокінетика.

При застосуванні внутрішньо близько 90 % дози препарату абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація Алопуринолув плазмі крові досягається в середньому через 1,5 години. Період напів виведенняАлопуринолу становить 1-2 години, алоксантину – близько 15 годин, тому пригнічення ксантиноксидази може тривати протягом 24 годин після одноразового прийому препарату. Близько 20 % прийнятої дози виводиться через кишечник, решта препарату і його метаболіти – нирками.

Показання

Алопуринол застосовують для лікування захворювань, що супроводжуються гіперурикемією: при первинній і вторинній подагрі, сечокам’яній хворобі з утворенням уратів, первинній і вториннійгіперурикемії, що мають місце при патологічних процесах, які супроводжуються посиленим розпадом нуклеопротеїдів і підвищенням вмісту сечової кислоти укрові, включаючи різні гемобластоми (гострий лейкоз, лімфосаркома і т. ін.), прицитостатичній і променевій терапії пухлин, псоріазі, масивній терапії кортикостероїд нимипрепаратами. Існують дані про застосування препарату в комплексній терапії епілепсії у дітей (збільшення біосинтезу серотоніну).

Протипоказання

- Гіперчутливість до алопуринолу або до інших компонентів препарату;

- тяжкі порушення функції печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 2 мл/хв);

- гострий напад подагри.

Спосіб застосування та дози

Алопуринол застосовують внутрішньо, після їди.

Дози встановлюють залежно від кількості сечової кислоти у крові. Мінімальна добова терапевтична доза для дорослих становить 0,1 г, максимальна -0,8 г. Звичайно при помірній гіперурикемії (до 70-100 мг/л) дорослим призначають по 0,2-0,4 г на добу, протягом 2-3 тижнів, 1-2 рази на добу, потім переходять на підтримуючу дозу (0,2-0,3 г на добу, в 2-3 прийоми).

При тяжких формах подагри, значних відкладеннях уратів у тканинах івисокій гіперурикемії (понад 80-100 мг/л) призначають частинами (не більше 0,2г на прийом), до 0,6-0,8 г на добу, протягом 2-4 тижнів, потім переходять на підтримуючі дози (0,1-0,3 г на день), які приймають тривало, протягом декількох місяців.

Для профілактики гіперурикемії під час променевої терапії і хіміотерапії пухлин середня добова доза дорівнює 0,4 г. Препарат приймають за 2-3 дні до початку терапії (чи одночасно) і продовжують прийом ще протягом декількох днів після закінчення специфічної терапії.

Дітям у віці до 6 років Алопуринол призначають у добовій дозі 5 мг/кг; від 6 до 10 років – 10 мг/кг на добу. Кратність призначень – 3-4 рази на добу.

При комплексному лікуванні епілепсії у дітей доза препарату становить 4-5 мг/кг маси тіла (2 рази на день, 10-денними курсами з перервою між ними 1,5-2 місяці).

Якщо своєчасний прийом препарату пропущений, то дозу алопуринолу необхідно прийняти як можно швидше. Якщо наступний прийом планується через 12годин і більше, то необхідно прийняти алопуринол відразу, а наступну дозу вустанов лений час. Якщо до прийому наступної дози залишилось менше 12 годин, прийом треба пропустити і далі продовжити прийом в звичайному режимі.

Особливості застосування

Слід з особливою обережністю застосовувати алопуринол:

при порушенні функції нирок і печінки необхідно постійне спостереження лікаря, дози алопуринолу слід знижувати, враховуючи відповідні рекомендації;

при раніше встановлених порушеннях гемопоезу;

пацієнтам з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ і/або діуретики, з-за можливого супутнього порушення функції нирок.

Препарат не рекомендується застосовувати при рівні сечової кислоти нижче 500 мкмоль/л (відповідає 8,5 мг/100 мл) при дотриманні рекомендацій щодо дієти і відсутності тяжкого ураження нирок. Не слід вживати продукти з високим вмістом пуринів (наприклад, субпродукти: нирки, мозок, печінка, серце і мова; м'ясні навари і алкоголь, особливо пиво).

При лікуванні алопуринолом необхідно підтримувати діурез на рівні не менше 2 л/добу, при цьому реакція сечі повинна бути нейтральною або слаболужною, оскільки це запобігає преципітацію уратів і утворення конкрементів. З цією метою алопуринол можна призначати в поєднанні з препаратами, ощелачивающими сечу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

До з'ясування індивідуальної реакції на препарат необхідно утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами через можливість виникнення запаморочення або сонливості, атаксії.

Побічна дія

Алопуринол звичайно добре переноситься. При подагріна початку лікування може виникнути загострення, пов’язане з мобілізацією сечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо. В окремих випадках можливі:

диспептичні явища – нудота, блювання, біль у шлунку, діарея;

алергічні реакції - висипання на шкірі, свербіж, гіперемія, рідко -ексфоліативний дерматит, пропасниця, артралгії;

з боку системи кровотворення – лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілі я;

з боку нервової системи – неврити, порушення сну, депресія, амнезія.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, діарея, запаморочення, олігоурія.

Лікування: форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При застосуванні Алопуринолу у випадку лікування гемобластом протиопухлинними препаратами (метотрексат, меркаптопуринта ін.) слід враховувати, що Алопуринол не тільки пригнічує ензиматичне окислювання названих препаратів і підсилює їх протипухлинну активність, але ізначно підвищує їх токсичність. Тому дози останніх повинні бути зменшені (до 50%).

Під впливом Алопуринолу можливо також посилення ефектів (у тому числі небажаних) антикоагулянтів непрямої дії, антипірину, дифеніну, теофіліну, томущо їх інактивація в печінці сповільнюється.

При одночасному застосуванні з препаратами ампіциліну зростає ризик появи висипання на шкірі.

Під впливом тіазидних діуретиків, фуросеміду, етакринової кислотиантигіперурикемічна дія Алопуринолу знижується, тому що ці препарати підвищують рівень сечової кислоти в сироватці крові.

Алопуринол не слід призначати одночасно з залізовмісними лікарськими засобами в зв’язку з можливим накопиченням заліза в печінці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 250С.

Термін зберігання

5 років.