Склад
Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, що містить 3,75 мг бусереліну.
Фармакологічна дія
Синтетичний аналог природного ГнРГ. Бусерелін конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофізу, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі. Застосування в терапевтичних дозах протягом 12-14 днів призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофізу, таким чином інгібуючи виділення ЛГ і ФСГ. В результаті відбувається придушення синтезу статевих гормонів, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу в плазмі крові до постклімактеричних значень у жінок та зниженням вмісту тестостерону до посткастраційного рівня у чоловіків.
Фармакотерапевтична група
протипухлинний засіб, гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) аналог.
Показання
Гормонозалежний рак передміхурової залози;
Рак молочної залози;
Ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди);
Міома матки;
Гіперпластичні процеси ендометрію;
Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКО)).
Протипоказання
Вагітність;
Період лактації;
Підвищена чутливість до компонентів препарату
Спосіб застосування та дози
При гормонозалежному раку передміхурової залози Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово (в/м) кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування – 4-6 місяців. При лікуванні міоми матки Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг внутрішньом'язово одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування перед операцією 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців; 2 При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКО) Бусерелін-лонг вводять у дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово одноразово на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21 - 2 ) менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної функції, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів у сироватці крові не менше, ніж на 50 % від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12 - 15 днів після ін'єкції Бусерелін-лонг), за відсутності кіст яєчника (за даними УЗД), товщиною ендометрію більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу у сироватці крові.
Побічна дія
Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, рідко – ангіоневротичний набряк.
З боку центральної нервової системи: часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль.
З боку кістково-м'язової системи: при тривалому застосуванні – демінералізація кісток, що є ризиком розвитку остеопорозу.
У жінок – головний біль, депресія, пітливість та зміна лібідо, сухість слизової оболонки піхви, болі внизу живота, рідко – менструальноподібна кровотеча (протягом перших тижнів лікування).
У чоловіків, при лікуванні раку передміхурової залози - протягом перших 2 - 3 тижнів після першої ін'єкції бусерелін може викликати загострення та прогресування основного захворювання (пов'язане зі стимулюванням синтезу гонадотропінів і, відповідно, тестостерону), гінекомастію, можливі «припливи», посилене потоот зниження потенції (рідко вимагає відміни терапії), минуще підвищення концентрації андрогенів у крові, затримка сечовипускання, «ниркові набряки» - набряки обличчя, повік, ніг; м'язова слабкість у нижніх кінцівках. На початку лікування пацієнтів з раком передміхурової залози може виникати тимчасове посилення болю у кістках; у разі слід проводити симптоматичну терапію. Відзначали окремі випадки розвитку непрохідності сечоводів та здавлення спинного мозку.
Інші: у поодиноких випадках (причинно-наслідковий зв'язок чітко не встановлено) – тромбоемболія легеневої артерії, диспепсичні порушення.
Ссобливі вказівки
У жінок Пацієнтки з будь-якою формою депресії під час лікування препаратом повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника. 5 До початку лікування рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, проте протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції. Після припинення лікування функція яєчників відновлюється. Перша менструація відновлюється через 3 місяці. З метою ефективної профілактики можливих побічних ефектів у першу фазу дії препарату необхідно застосування антиандрогенів за два тижні до першої ін'єкції Бусерелін-лонг та протягом двох тижнів після першої ін'єкції.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування препарату "Бусерелін-лонг" з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, в режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При одночасному застосуванні Бусерелін-лонг може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.
Передозування
Наразі про випадки передозування не повідомлялося.
Умови зберігання
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Умови відпуску з аптеки
За рецептом.