ДЕЗАМІНООКСИТОЦИН

Склад

діюча речовина: demoxytocinum;

1 таблетка містить 50 МО демокситоцину;

допоміжні речовини: сахароза; лактоза, моногідрат; метилцелюлоза; кальцію стеарат; крохмаль картопляний.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні таблетки білого кольору з фаскою та рискою.

Фармакотерапевтична група. Код АТХ.

Гіпофізарні та гіпоталамічні гормони та аналоги. Гормони задньої долі гіпофіза. Окситоцин та його похідні. Код АТХ Н01В В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

За хімічною структурою демокситоцинблизький до окситоцину ‒ гормону задньої долі гіпофіза. Його можна розглядати як синтетичний аналог окситоцину. Механізм дії та фармакологічні властивості демокситоцину та окситоцину схожі. Демокситоцин впливає на проникність клітинної мембрани, збільшуючи вміст іонів кальцію у клітинах гладенької мускулатури, таким чином збільшуючи її скорочення. Препарат стимулює скорочення гладенької мускулатури матки, а також, стимулюючи скорочення міоепітеліальних клітин молочної залози, посилює секрецію молока.

При трансбукальному застосуванні демокситоцин, на відміну від окситоцину, не розщеплюється ферментами слини, легко проникає крізь слизову оболонку порожнини рота у системний кровообіг. Скорочення матки починаються через 20-40 хвилин (максимально 50-60 хвилин) після трансбукального застосування демокситоцину. Ефект залежить від дози та триває до 180 хвилин. Утеротонічна активність демокситоцину у 2 рази перевищує активність окситоцину. У післяпологовийперіод демокситоцинприскорюєінволюціюматки таскорочуєчас післяпологовоїкровотечі.

Лактогенна діядемокситоцинапочинається раніше, більш виражено та триваліше порівнянно зокситоцином,внаслідокстійкості до ферментативноїінактивації.Демокситоцинстимулює утворення та виділення молока, нормалізує процес лактації,запобігаючизатвердіннюгрудей таутвореннюмаститу.

Демокситоцин не володіє вираженоювазопресорноюта антидіуретичноюактивністю,тому його можна застосовуватижінкам з артеріальноюгіпертензією,пізнім токсикозомвагітності та порушеннями функцій нирок.

Фармакокінетика.

Демокситоцин швидко та повністю всмоктуєтьсячерез слизову оболонкуротової порожнини та потрапляє у кровоток. При трансбукальному застосуванні 1 таблетки 50 МО демокситоцин абсорбується протягом 15-30 хвилин. Ферменти слини не руйнують препарат, оскільки він стійкий у відношенні окситоциназ; елімінація демокситоцина здійснюється протягом 30-60 хвилин.

Клінічні характеристики.

Показання

-   Для збудження тапосилення пологової діяльностіпри її первинній та вторинній слабкості.

-   Для стимулювання лактації у післяпологовий період.

Протипоказання.

Гіперчутливість до демокситоцину та/або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Гіпертонічні скорочення матки, механічні ушкодження репродуктивних шляхів, гіпоксія плода, внутрішньоутробна загибель плода.

Невідповідність розмірів таза та плода, поперечне або косе положення плода, передлежання плаценти або пуповинних судин, передчасне відшарування плаценти, опущення пуповини, загрозливий розрив матки у зв’язку з великою кількістю вагітностей, розтягнення матки (багатоплідна вагітність, полігідрамніон), інвазивні карцинома шийки матки, багатоводдя, велика кількість вагітностей та наявність рубців на стінці матки після операцій, включаючи кесарів розтин.

Препарат не можна тривалий час застосовувати при тяжкому прееклампсичному токсикозі та тяжких захворюваннях серця та судин, а також у випадку інертної матки (резистентність до демокситоцину/окситоцину).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгаляція препаратів, що застосовуютьсядля анестезії (циклопропан,галотан), можливо, зменшує дію демокситоцина(посилює гіпотензивний ефект і ризик аритмії).При каудальнійанестезіїдемокситоцинможе збільшити симпатоміметичну вазоконстрикторну пресорну дію.

У зв'язку з тим, що простагландинизбільшуютьутеротонічний ефект демокситоцина, останній не застосовуютьпротягом 6годин після вагінального застосуванняпростагландинів.
Демокситоциннесумісний з іншимипрепаратами, що володіють ефектомокситоцину.
Бета-адреноміметикизнижують ефективністьдемокситоцину.

Особливості застосування

Застосуваннядемокситоцину можнапроводити тільки за медичними показаннями, під контролеммедичного персоналу в умовахполого-допоміжного стаціонару.Під час медикаментозноїстимуляціїпологів необхіднийретельний нагляд за породіллею(контрольінтенсивностіскороченьматки, розкриття шийки матки,просуванняплода родовимишляхами, частоти серцебиття таположення плода, індивідуальної реакції пацієнткина демокситоцин, підбір дозипри необхідності).При надмірносильнійпологовійдіяльності застосування препарату слід припинити.

Особливої обережності слід дотримуватися:

·  якщо є ризик невідповідності розмірів плода та таза (не слід застосовувати демокситоцин, якщо ризик суттєвий);

·  якщо є вторинна інертність матки;

·  артеріальна гіпертензія внаслідок вагітності, захворювання серця;

·  вагітним віком від 35 років;

·  якщо в анамнезі згадується кесарів ростин у нижньому сегменті матки;

·  якщо констатована внутрішньоутробна загибель плода або навколоплідні води, що містять меконій (може з’явитися емболія навколоплідних вод).

Ефект демокситоцину посилюється при одночасному застосуванні простагландинів (необхідний дуже ретельний нагляд), а також при каудальній анестезії (може посилюватися гіпертензивна дія симптоміметичних вазопресорних препаратів) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Є дані про те, що застосування аналогу демокситоцину – окситоцину – для збудження пологової діяльності може посилити ризик післяпологової дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції (ДВК), що рідко зустрічається. Цей ризик більш виражений у жінок віком від 35 років, а також у жінок з ускладненнями вагітності або тривалістю вагітності більше 40 тижнів. У таких випадках окситоцин та його аналоги слід застосовувати з обережністю, та лікар повинен бути уважним у відношенні проявів ДВК.

Таблетки Дезаміноокситоцину містять сахарозу та лактозу, моногідрат. Цей препарат не рекомендується пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази, а також пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози або дефіцитом Lapp-лактази.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності демокситоцин слід застосовувати з обережністю тільки за суворими показаннями у зв’язку з підвищенням ризику ускладнень для породіллі та плода.

Можливе проникнення демокситоцину у невеликих кількостях у грудне молоко. Ускладненняневідомі.Препаратруйнуєтьсяу шлунково-кишковому тракті дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо оцінки впливу наздатність керувати транспортомчиобслуговуватимеханізми не проводили.Препарат застосовувати в умовах стаціонару.

Спосіб застосування та дози

Таблетку застосовуватитрансбукально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворуч, таутримуючи у ротідо повного розчиненнятавсмоктування. Для збудження тастимулювання пологової діяльності зазвичай застосовувати по 50 МО (1 таблетка) кожні 30 хвилин; необхідну кількістьпрепарату визначати індивідуально. При появі регулярних, сильних переймівнаступні разові дози зменшитиудвічі (застосовувати по ½ таблетки) або збільшитиінтервал між прийомами (до 1 години). Максимальна доза зазвичай становить 500 МО (10 таблеток), рідко– 900 МО і більше. При відсутності ефекту препарат можна повторно приймати через 24 години, якщо це допустимо.

Для стимулювання лактації демокситоцинпризначати з 2-го по 6-йпісляпологовийдень по 25-50 МО (по ½ -1 таблетці) за 5 хвилин до годування дитини 2-4 рази на добу.

Діти.

Не призначати дітям.

Передозування. 

Досі немаєданих щодовипадків передозування.При прийомівнутрішньо демокситоциншвидко інактивуєтьсяу травному тракті.

Симптоми: притрансбуккальному застосуванні великих дозможливі тяжкі побічні ефекти (див. розділ«Побічні реакції»).

Лікування:слід негайно припинити застосування препарату. Лікуваннясимтоматичне. Специфічнийантидот відсутній.

Побічні реакції.

Демокситоцину терапевтичнихдозах не спричиняєклінічно значущих побічних ефектів. Великі дози демокситоцину тапідвищена чутливість матки можутьспричинитинаступніпобічні дії:
- уматері: спазмиматки (такожпри застосуванні малих доз),гіпертонусматки, тетанічні скорочення,гіперактивність матки з розривами матки та вагінальнихтканин; нудота, блювання, гіперсалівація, підвищення артеріальноготиску, тахікардія, аритмія; можливий летальний результат.

У разі ускладнень вагітності та пологів може виникати небезпечна для життя афібриногенемія,післяпологова кровотеча, анафілактичнийшок. Існує ризик дисемінованої внутрішньо судинної коагуляції;

- у плода: брадикардія, аритмія, асфіксія, гостра гіпоксія плода, фарбування меконієм амніотичноїрідини; можливий летальний результат;

- у новонародженихможе бутижовтяниця,крововилив у сітківці.

У подальшому зазначені побічні ефекти впорядкованівідповідно до класифікаціїгруп системорганів та частоти MedDRA: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не можна визначити за доступними даними).

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілактичні реакції (з утрудненням дихання, артеріальною гіпотензією або шоком).

З боку нервової системи

Часто: головний біль.

З боку серця

Часто: тахікардія, брадикардія.

Нечасто: аритмії.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Рідко: висипання.

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла і вологи при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток  у блістері; по 1 блістеру у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371  67083505

Ел.пошта: grindeks@grindeks.lv

Заявник.

АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.