Фармакодинамика

Эсцин, основной активный компонент экстракта семян конского каштана, оказывает антиэкссудативное и сосудоукрепляющее действие.

Гликокаликс (мукополисахариды) действует как молекулярное сито в капиллярных стенках: крупные частицы, такие как протеины, не могут проникнуть за пределы сосудов. В крови пациентов с варикозом вен содержится повышенное количество лизосомальных ферментов, в результате ферментативного распада повреждают мукополисахариды, и, как следствие, «молекулярное сито» стенок сосудов становится проницаемым для крупных частиц (протеинов). В результате, под действием осмотического давления вода выходит из сосудов в внесосудистое пространство, что приводит к развитию отека. Экстракт из семян конского каштана снижает активность лизосомных энзимов в крови. Таким образом восстанавливается равновесие между синтезом и распадом муко-полисахаридов, которое было патологически смещено за счет лизосомных ферментов. Патологически увеличена проницаемость сосудов вследствие хронической венозной недостаточности регулируется благодаря уменьшению проницаемости капиллярных стенок. Таким образом создается физиологическое равновесие между уровнем фильтрации и абсорбции воды, которая при повышенной фильтрации приводит к образованию отека вследствие повышенной проницаемости стенок сосудов для макромолекул. Экстракт семян конского каштана снижает фильтрацию, что предотвращает развитие отека, а при длительном применении, благодаря улучшению водного баланса, достигается и регрессия отека.

Фармакокинетика

По данным предыдущих исследований было показано, что в 0,11% препарата Эскузан® Лонг, капсулы пролонгированного действия 50 мг при пероральном применении воспроизводится в моче в неизмененном виде эсцина. Низкие уровни почечного клиренса (4,8 мл/мин) показывают, что процесс вывода эсцина при пероральном применении, главным образом, происходит благодаря биотрансформации внешним путем, возможно в крови и печени. Эсцин можно полностью вывести из организма с помощью гемодиализа.