Картан

Склад

діюча речовина: levocarnitine;

1 мл розчину містить левокарнітину 200 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарськаформа. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічнівластивості: прозорийрозчин, від безбарвного до світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Амінокислотита їх похідні. Левокарнітин.

Код АТХ А16А  А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Левокарнітинприсутній як натуральний компонент у тканинах тварин, мікроорганізмах та рослинах. У людини фізіологічні потреби у карнітині поповнюються за рахунок споживання продуктів харчування, що містять карнітин(насамперед м’ясних виробів) та шляхом ендогенного синтезу у печінці із триметиллізину. Лише L-ізомер є біологічно активним, левокарнітинвідіграє важливу роль у ліпідному метаболізмі, а також у метаболізмі кетонових тіл. Левокарнітиннеобхідний для транспортуваннядовголанцюговихжирних кислот у мітохондрії для їх подальшого бета-окислення. Вивільняючи коензим-Азі складних тіоефірів,левокарнітинтакож посилює окислення вуглеводів у циклі трикарбоновихкислот Кребса, також стимулює активність ключового ферменту гліколізу – піруватдегідрогенази, а в скелетних м’язах – окиснення амінокислот з розгалуженим ланцюгом. Таким чином, левокарнітинпрямо або опосередковано бере участь у більшості енергетичних процесів, його наявність обов’язкова для окислення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів та кетонових тіл. Найбільша концентраціялевокарнітинувизначається в м’язовій тканині, в міокарді та печінці. Левокарнітинвідіграє важливу роль у серцевому метаболізмі, оскільки окислення жирних кислот залежить від наявності достатньої кількості даної речовини. Експериментальні дослідження показали, що за деяких умов, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит тощо, можливе зниження рівнялевокарнітинув міокардіальнійтканині. Проведено велику кількість досліджень на тваринах, які підтвердили позитивну дію левокарнітинуу разі різних індукованих серцевих розладів: гостра та хронічна ішемія, декомпенсація серцевої діяльності, серцева недостатність у результаті міокардиту, медикаментознакардіотоксичність(таксани, адріаміцинтощо).

Фармакокінетика.

Всмоктування

Левокарнітин всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечнику і відносно повільно входить у кров’яне русло; вірогідно, всмоктування пов’язане з активним транслюмінальниммеханізмом. Всмоктування після перорального прийому обмежене (< 10 %) та мінливе.

Розподіл

Абсорбованийлевокарнітинтранспортується в різні органи через кров; вважається, що у процесі транспортування задіяна транспортна система еритроцитів.

Виведення

Левокарнітинвиводиться головним чином із сечею. Швидкість виведення прямо пропорційна концетраціїкарнітинув крові.

Метаболізм

Левокарнітинпрактично не метаболізуєтьсяв організмі.

Клінічні характеристики.

Показання

Первинна та вторинна карнітинованедостатність у дорослих і дітей, у т.ч. новонароджених та немовлят.

Вториннакарнітинованедостатність у пацієнтів, яким проводиться гемодіаліз.

Підозра на вторинну карнітиновунедостатність у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, у таких випадках:

-       сильні та персистуючіспазми у м’язах та/або гіпотензивні епізоди під час проведення діалізу;

-       енергетичний дефіцит, що призводить до значного негативного впливу на якість життя;

-        м’язова слабкість та/або міопатія;

-       кардіопатія;

-       анемія, що не відповідає на лікування еритропоетиномабо потребує високих доз еритропоетину;

-       втрата м’язової маси.

Протипоказання.

Підвищена чутливістьдо діючоїречовини та іншихкомпонентівпрепарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосуванняглюкокортикоїдівпризводитьдо накопиченнялевокарнітинуу тканинах організму(окрімпечінки). Інші анаболічнізасоби посилюютьефектпрепарату.

Особливості застосування.

Левокарнітинпокращує засвоєння глюкози, тому застосуванняКартануу пацієнтів із цукровим діабетом, які отримують лікування цукрознижувальними препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози в плазмі крові у таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції терапії.

Застосування у період вагітностіабо годуваннягруддю.

Тератогенноїдії у ході доклінічнихдосліджень препарату не виявлено. При застосуванні найбільшої досліджуваної дози 600 мг/кг маси тіла у тварин відмічалося статистично незначне збільшення частотипостімплантаційноїзагибелі плода на ранніх термінах вагітності. Значимість даних результатів для людини невідома.

Беручи до уваги серйозні наслідки карнітиновоїнедостатності для вагітної жінки, ризик переривання лікування Картаномдля матері вважається більшим, ніж теоретичний ризик для плода, у разі продовження лікування.

Левокарнітин– звичайний компонент грудного молока.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Невідомо.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньовенно повільно протягом 2-3 хв.

Застосування при вродженому порушенні метаболізму.

Під час терапії доцільно контролювати рівні карнітинута ацилкарнітинуяк у плазмі крові, так і в сечі.

Необхідна доза залежить від специфіки вродженого порушення метаболізму та тяжкості проявів захворювання.

У разі гострої декомпенсації рекомендована доза може становити до 100 мг/кг на добу за 3-4 введення. У разі потреби можна застосовувати і більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитися побічні ефекти, зокрема діарея.

Вторинний дефіцит карнітинуу пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.

Перед початком терапії Картаномбажано проводити контроль рівня карнітинуу плазмі крові.

Вторинний дефіцит карнітинудіагностується при відношенні ацил-карнітинудо вільного карнітинув плазмі крові більше ніж 0,4 та/або коли концентрація вільного карнітинустановить менше 20 мкмоль/л.

Дозу 2 гслід вводити внутрішньовенноструминнов кінці кожного сеансу діалізу. Загальну реакцію слід визначати шляхоммоніторуваннярівнів ацилкарнітинута вільного карнітинув плазмі крові та оцінки стану пацієнта. Нормалізація вмісту карнітинуу м’язовій тканині та кардіоміоцитахнастає приблизно через 3 місяці після досягнення нормальної концентраціїкарнітинуу плазмі крові. Якщо введення карнітинуприпинити, його рівні неодмінно почнуть знижуватись знову. Необхідність повторного насичувальногокурсу лікування визначають шляхом кількісного визначення карнітинув плазмі крові через рівні інтервали та шляхом моніторуваннястану пацієнта.

Гемодіаліз – підтримуюча терапія

Після насичувальногокурсу внутрішньовенного введення левокарнітинузастосовують підтримуючу дозу – 1 гпрепарату на добу перорально. У день діалізу Картанзастосовують внутрішньовенно у дозі 1 годразу після завершення чергового сеансу.

Діти.

Препаратзастосовуютьдітям з першогодня життя,в тому числі недоношеним.

Передозування

Повідомлень про токсичність левокарнітинупри передозуванні не було. Великі дози препарату можуть спричинити діарею. Левокарнітинлегко видаляється з плазми крові шляхом діалізу.

Лікування:вжити заходів для видалення препарату з травного тракту у разі прийому всередину, провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Не повідомлялося про випадки передозування, що загрожували життю.

Побічні реакції

Різні помірні шлунково-кишкові розлади спостерігалися при тривалому прийомі пероральноголевокарнітину, включаючи швидкоплинну нудоту та блювання, біль у животі та діарею. Зниження дози часто зменшує або усуває шлунково-кишкові симптоми. Необхідно ретельно контролюватипереносимістьпротягом першого тижня прийому та після будь-якого збільшення дози. Внутрішньовенне застосуванняКартану зазвичайпереноситьсядобре.

Термін придатності. 3роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей,захищеномувід світла місці  при температурі не вище

 25 °С в оригінальнійупаковці.

Упаковка.

По 5 мл в ампулі. По 5 ампул у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник: ДЕМО С.А. ФармасьютикалІндастрі, Греція/DEMO S.A. Pharmaceutical Industry, Greece.

Місцезнаходження виробника та адреса місця його провадження діяльності.

21-й км Національної автомагістралі Афіни – Ламія, 145 68, Кріонері, Аттика, Греція/

21st Km National Road Athens - Lamia, 145 68, Krioneri, Attika, Greece.