КОРВІТИН

Склад

діюча речовина: корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном;

1 флакон містить корвітину, який є комплексом кверцетину з повідоном, 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) – 0,45 г;

допоміжнаречовина: натрію гідроксид.

Лікарська форма

Фармакотерапевтична група.  Капіляростабілізуючі засоби. Код АТС С05С Х.

Клінічні характеристики.

Показання

·     Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда.

·     Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності.

·     Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічніатаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку.

·     Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Протипоказання

·     Індивідуальна чутливість до кверцетину та/абодоінших компонентів препарату;

·     підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю;

·     виражена артеріальна гіпотензія.

Спосіб застосування та дози

Приготування розчину

Розчин готують у два етапи:

1 етап – для первинного розчинення препарату 0,9 % розчин натрію хлориду у кількості 15 мл ввести шприцем у флакон з Корвітином®, флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.

2 етап – отриманий розчин перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1 гКорвітину®первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9 % розчином натрію хлориду, загальний об’єм готового розчину – 50-100 мл.

Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.

Корвітин®слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об’ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об’єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.

Схеми застосуванняКорвітину® у комплексній терапії

Побічні реакції

При швидкому внутрішньовенному введенні або в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Такожбули відзначені побічні реакції:

·     з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість;

·     алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок;

·    інші:гіперемія обличчя, біль за грудиною, утруднене дихання, зміни у місці введення.

Передозування

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосовуватипрепарат у період вагітності не рекомендується. При необхідності застосування препарату на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Діти. Досвіду застосування препарату дітям немає.

Особливості застосування

Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат застосовуєтьсяукомбінації з антиангінальними,протиаритмічними,антитромбоцитарнимита фібринолітичнимизасобами.

Корвітин®не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Інформації щодоздатності Корвітину®впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

В комплексі з органічними нітратами корвітинÒможе викликатиартеріальнугіпотензію.Одночасне застосуванняпрепарату з фібринолітикамипризводитьдо підвищення ефективностітромболітичноїтерапії.

Не застосовувати як розчинник для препарату КорвітинÒрозчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.

Препарат застосовуєтьсяукомбінації з антиангінальними,протиаритмічними,антитромбоцитарнимита фібринолітичнимизасобами.

При застосуванні препарату:

·   з препаратами кислоти аскорбіновоїспостерігається сумація ефектів;

·   з нестероїдними протизапальними засобамипосилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії;

·    з дигоксином– підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою «концентрація-час» дигоксину;

·   з циклоспорином– підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину;

·   з паклітакселом– вплив на метаболізм останнього;

·   з верапамілом – підвищується біодоступність останнього;

·   з тамоксифеном– підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кверцетин, що входить до складу препарату, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC4 і LTВ4. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат впливає на зменшення об’єму некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату пов'язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.

Корвітин® нормалізуєцеребральну гемодинаміку приішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігупри ішемічному інсульті.

Фармакокінетика. Клінічні дослідження за участю здорових добровольців

Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин®обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон’югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон’югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20 хвилин після введення піддається кон’югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон’югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Тmaxзагального і вільного кверцетину – 0,25 години, Тmaxвільного ізорамнетину – 0,27 години.

Т½вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину – 0,18 години, Т½ загального кверцетину, кон’югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон’югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 години). При цьому Кеlкверцетину і його метаболітівпоказує зворотнопропорційні значення. Найвищий показник Сmaxзареєстрований у сумарнійконцентрації кверцетину та ізорамнетину і становить3870,9 нг/мл, найнижчий показник Сmaxспостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину® досліджуванийпрепарат виводився з сечею у вигляді кон’югатів кверцетину та ізорамнетину.

Таким чином, ФК-параметрами препарату можна вважати такі:

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору,гігроскопічна.

Несумісність.

Не застосовувати як розчинник для препарату КорвітинÒрозчини глюкози, реополіглюкіну. Як розчинник застосовується тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Препарат КорвітинÒ не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів.

Термін придатності. 2 роки.

Розчин препаратузберігає стабільність при 25 ºC при розведенні в 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду – 12 годин, в 100 мл – 6 годин.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 5 флаконів у касеті, по 1 касеті у пеналі.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.