Левоком

Левоком — комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа — метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через ГЭБ, и карбидопа — ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:
Болезнь Паркинсона
Синдром Паркинсона.
Левоком применяют у взрослых внутрь. Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента.
Пациенты, которые не принимают леводопу: для больных, которые начинают лечение препаратом Левоком, начальная доза составляет ½ таблетки 1–2 раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают постепенным добавлением по ½ таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.
Терапевтический ответ на препарат наблюдается в течение одного дня, а иногда после одной дозы. Полная эффективная доза достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.
Пациенты, принимающие леводопу: прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12 ч (24 ч для медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Левоком. Самый простой способ — прием препарата утром, при этом ночью леводопу не применяют. Доза препарата должна содержать примерно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.
Начальная доза: пациенты, получающие более 1500 мг леводопы в сутки, должны начинать с дозы препарата — 1 таблетка 3–4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия: терапия препаратом Левоком должна быть индивидуальной и корректироваться постепенно в соответствии с терапевтическим эффектом.
При необходимости дозу можно повысить до 1 таблетки 3–4 раза в сутки. При необходимости дозу можно повышать на 1 таблетку в сутки или через сутки. Максимальная суточная доза Левокома — 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы).
Пациенты, принимающие другие ингибиторы декарбоксилазы: при переходе пациента с комбинации леводопы с другими ингибиторами декарбоксилазы применение этих препаратов следует прекратить за 12 ч до начала применения препарата Левоком. Начинать следует с дозы препарата Левоком, которая обеспечит такое же количество леводопы, что и в комбинации леводопа/другие ингибиторы декарбоксилазы.
Пациенты, принимающие другие противопаркинсонические препараты: при введении Левокома прием других противопаркинсонических средств может быть продлен, хотя их доза должна быть скорректирована врачом в соответствии с инструкциями по применению.
Комбинация препарата с ингибиторами МАО типа Б способна повысить эффективность препарата в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии.
Пациенты пожилого возраста: этот препарат применяют у пациентов пожилого возраста.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: ранние признаки — подергивание мышц, блефароспазм; АГ, повышение ЧСС, ухудшение аппетита; спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.
Лечение: в первые часы после передозировки необходимо искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок. Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей; при появлении аритмии применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения при явлениях передозировки не изучено. Применение пиридоксина неэффективно.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
При применении леводопы/карбидопы чаще возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина: дискинезии (включая хорееподобную) дистоническую и другие непроизвольные движения, тошнота. Подергивание мышц и блефароспазм могут быть ранними признаками для снижения дозы препарата. Они исчезают при снижении дозы или в процессе лечения.
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, приведены ниже.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может развиться через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, видимо, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), парестезии, судороги, склонность к обморокам, потеря сознания, атаксия, усиление тремора рук, миоспазм, потеря чувствительности, тризм, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром (который проявляется в виде лихорадки и мышечной тугоподвижности), активация скрытого синдрома Бернара — Горнера.
Со стороны психики: изменение психического статуса (включая параноидальные мысли и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, эйфория, возбуждение, чувство страха , дезориентация, склонность к азартным играм.
Со стороны органов чувств: диплопия, мидриаз, окулогирный криз, помутнение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, усиленное сердцебиение, ортостатические нарушения, включая ортостатическую гипотензию, АГ, флебит, сосудистый отек.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: загрудинная боль, охриплость голоса, одышка, нарушение дыхания.
Со стороны пищеварительного тракта: рвота, сухость и горечь во рту, глоссалгия, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, темное окрашивание слюны.
Со стороны обмена веществ: анорексия, уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны иммунной системы: крапивница, зуд, отек Квинке, пурпура Шенлейна — Геноха.
Со стороны кожных покровов: приливы крови к лицу, повышенная потливость, сыпь, отеки, окраска пота в темный цвет, выпадение волос.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм, повышение либидо, гиперсексуальность.
Другие: астения, слабость, утомляемость, недомогание, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, головная боль, гиперемия, злокачественная меланома.
Лабораторные тесты: могут отмечать отклонения от нормы различных лабораторных тестов, в частности ЩФ, АлАТ и АсАТ, ЛДГ, билирубина, мочевины, креатинина, мочевой кислоты и положительная реакция Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в плазме крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче, гематурия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Установленная гиперчувствительность к любому компоненту препарата
Закрытоугольная глаукома
Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (за исключением отдельных ингибиторов МАО типа Б в рекомендуемых дозах, например селегилина гидрохлорид)
Эти препараты необходимо отменить за 2 нед до назначения Левокома
Недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе
Тяжелые психозы
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:
Противопоказано одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за 2 нед до назначения Левокома.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Левокома с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами Левоком может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует в начале лечения препаратом коррекции дозы гипотензивных средств.
При одновременном применении Левокома с трициклическими антидепрессантами возможны побочные реакции, включая АГ и дискинезию.
Левоком может применяться вместе с антихолинергическими средствами, имеющими синергическое действие с леводопой относительно уменьшения тремора. Однако их сочетанное применение может усиливать непроизвольные двигательные нарушения. Антихолинергические средства могут влиять на абсорбцию леводопы и, соответственно, на ответ пациента на лечение. В таких случаях необходима коррекция дозы препарата.
Вместе с препаратом могут применяться антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии Левокомом, может потребоваться коррекция дозы последнего.
Сочетанная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для Левокома.
Антагонисты дофаминовых D2-рецептров (например фенотиазины, бутирофеноны, рисперидон) и изониазид могут снизить терапевтический эффект Левокома.
Папаверин и фенитоин могут ослаблять противопаркинсонический эффект Левокома.
Метоклопрамид повышает концентрацию леводопы в плазме крови.
Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.
Симпатомиметики могут потенцировать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.
Сочетанное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы/карбидопы может повышать биодоступность леводопы.
Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.
У пациентов, придерживающихся диеты с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.
Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

СОСТАВ И СВОЙСТВА:
Леводопа 250 мг Карбидопа 25 мг

Форма выпуска:
табл. 250 мг + 25 мг блистер, в пачке, № 30, № 100

Фармакологическое действие:
Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга превращается в дофамин, восполняя его дефицит и тем самым уменьшая выраженность симптомов паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанных с болезнью и синдромом Паркинсона.
Однако значительная часть принятой внутрь леводопы превращается в дофамин вне мозга и не проходит через ГЭБ.
Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающее в мозг, и превращается там в дофамин.
Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие по сравнению с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия применяют леводопу в более низких дозах.
Препарат обеспечивает терапевтически эффективный продолжительный уровень леводопы в плазме крови. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), ускоряющего периферический метаболизм леводопы.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.