Топракар

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТОПРАКАР™

(TOPRAKAREÔ)

Склад:

діюча речовина: топірамат;

1 таблетка містить топірамату 25 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят       (тип А); крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; Opadry Orange 02F53915: титану діоксид          (Е 171), гіпромелоза, жовтий захід (Е 110), тальк, поліетиленгліколь - для таблетки 25 мг;

Opadry Orange 02F53916: титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, жовтий захід (Е 110), тальк, поліетиленгліколь - для таблетки 100 мг.

 

 Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A X11.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Ø  Монотерапія для лікування дорослих і дітей старше 6 років з парціальними епілептичними нападами з вторинною генералізацією або без неї та з первинно генералізованими тоніко-клонічними нападами.

Ø  Додаткова терапія для лікування  дітей віком від 2 років і дорослих з парціальними епілептичними нападами з вторинною генералізацією або без неї або первинно генералізованими тоніко-клонічними судомами, і для лікування нападів, асоційованих із синдромом Леннокса-Гасто.

Ø  Профілактика нападів мігрені у дорослих після ретельної оцінки можливих альтернативних варіантів лікування.

Топірамат не рекомендовано для лікування гострих станів.

 

Протипоказання.

Ø  Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Ø  Застосування у жінок дітородного віку, які не використовують ефективні методи контрацепції.

Ø  Профілактика мігрені під час вагітності.

 

Спосіб застосування та дози.

Для оптимального контролю рекомендується розпочинати лікування з незначної дози з подальшим поступовим добором ефективної дози. Дозу слід підбирати та підвищувати відповідно до ефекту лікування.

Моніторинг концентрації топірамату у плазмі крові не є необхідним для оптимізації лікування топіраматом. У рідкісних випадках для досягнення оптимального клінічного ефекту лікування супровідна терапія фенітоїном з топіраматом може потребувати коригування дози фенітоїну. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну під час супровідної терапії топіраматом може потребувати коригування дози препарату. Топірамат застосовують незалежно від приймання їжі.

Відміну протиепілептичних препаратів, включно з топіраматом, слід здійснювати поступово з метою мінімізації можливості виникнення нападів та підвищення частоти нападів незалежно від наявності випадків нападів чи епілепсії в анамнезі. Під час клінічних досліджень добові дози зменшували із щотижневим інтервалом на 50-100 мг у дорослих, хворих на епілепсію, та на 25-50 мг у дорослих, які приймали топірамат у дозуванні до 100 мг на добу з метою профілактики мігрені. У ході клінічних досліджень за участі дітей відміну топірамату проводили поступово, за 2-8 тижнів.

Монотерапія епілепсії.

Застосування монотерапії топіраматом слід базувати на спостереженнях за проявами судомних нападів при відміні супутньої терапії протиепілептичними засобами.

Якщо немає необхідності термінової відміни супутніх протиепілептичних лікарських засобів, рекомендується послідовне зменшення їх прийому приблизно на одну третину від попередньої дози протягом 2 тижнів.

Після припинення прийому лікарських засобів, які мають властивості індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівень топірамату збільшується. Стан здоров‘я хворого може потребувати зменшення дози топірамату.

Добір дози слід розпочинати з прийому 25 мг препарату на ніч протягом 1 тижня. У подальшому дозу можна збільшувати на 25-50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її у 2 прийоми. Якщо пацієнт не встигає адаптуватися до збільшення дози, можна застосовувати менш значне збільшення дози або більш тривалі інтервали між збільшенням. При доборі дози слід керуватися терапевтичною ефективністю.

Рекомендований рівень початкової цільової дози топірамату при монотерапії у дорослих – від 100  до 200 мг на добу, розділених на два прийоми, а максимальна рекомендована доза дорівнює 500 мг на добу, розподілених на два прийоми. Деякі пацієнти з рефрактерними формами епілепсії добре переносять монотерапію топіраматом у дозі 1000 мг на добу. Зазначені рекомендації щодо дозування можуть бути придатними для всіх дорослих пацієнтів, включаючи людей літнього віку, за відсутності у них захворювань нирок.

Діти.

Лікування дітей віком від 6 років слід починати з прийому 0,5-1 мг/кг препарату на ніч протягом першого тижня. У подальшому дозу можна збільшувати на 0,5-1 мг/кг на добу з тижневим або двотижневим інтервалом; добову дозу можна розділяти на два прийоми. Якщо дитина не може пристосуватись до режиму підбору дози, можна застосувати менш значне збільшення дози або більш тривалі інтервали між збільшеннями. При доборі дози слід керуватися терапевтичною ефективністю.

Рекомендований рівень початкової цільової дози топірамату при монотерапії у дітей віком 6 років становить 100 мг на добу залежно від клінічної відповіді (це близько 2 мг/кг маси тіла на добу для дітей віком 6-16 років).

Додаткова терапія (парціальні епілептичні напади з наявністю або відсутністю вторинної генералізації, первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані із синдромом Леннокса-Гасто).

Дорослі.

Лікування розпочинають з добору дози шляхом прийому 25-50 мг на ніч протягом тижня. Були повідомлення про нижчі початкові дози, однак вони не вивчалися систематично. У подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25-50 мг і приймати її за два прийоми. При доборі дози необхідно керуватися терапевтичним ефектом. У деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 раз на добу.

Під час клінічних досліджень з додаткової терапії мінімальна ефективна доза становила 200 мг. Зазвичай підтримуюча доза становить від 200 до 400 мг на добу та приймається у 2 прийоми.

Зазначені рекомендації щодо дозування можуть бути придатними для всіх дорослих пацієнтів, включаючи людей літнього віку, за відсутності у них захворювань нирок.

Діти віком від 2 років.

Рекомендована загальна денна доза топірамату для додаткової терапії становить у середньому

5 – 9 мг/кг маси тіла на добу, розділена на два прийоми. Лікування розпочинають з добору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1-3 мг/кг маси тіла на добу) на ніч протягом тижня. У подальшому з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1–3 мг/кг маси тіла на добу і застосовувати її у два прийоми до досягнення терапевтичного ефекту. При доборі дози слід керуватися терапевтичним ефектом.

У клінічних дослідженнях добре зарекомендувала себе доза по 30 мг/кг маси тіла на добу.

Мігрень

Дорослі.  Рекомендована добова доза топірамату для профілактики нападів мігрені становить 100 мг, розділена на два прийоми. Добір дози слід починати з прийому 25 мг ввечері протягом одного тижня. У подальшому дозу збільшують на 25 мг/добу з інтервалом 1 тиждень після кожного підвищення дози. Якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози, можна застосувати менш значне збільшення дози або більш тривалі інтервали між збільшенням.

У деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг. У клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг на добу. Таке дозування може бути ефективним для деяких пацієнтів, однак рекомендовано призначати його з обережністю з метою попередження підвищеної частоти виникнення побічних реакцій.

Діти.

Топірамат не рекомендовано для лікування чи профілактики мігрені у дітей через недостатність даних з безпеки та ефективності.

Загальні рекомендації з дозування топірамату для особливих груп пацієнтів.

Застосування пацієнтам з порушенням функції нирок

У осіб з нирковою недостатністю (СLCR ≤ 60 мл/хв) топірамат слід призначати з обережністю, оскільки плазмовий та нирковий кліренс у таких пацієнтів знижений. Таким пацієнтам необхідно більше часу для досягнення стабілізації стану після прийому кожної дози.

Топірамат виводиться з плазми крові при гемодіалізі. У дні проведення гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу топірамату, що дорівнює приблизно половині добової дози. Додаткову дозу слід розділити на два прийоми та застосовувати на початку та після процедури гемодіалізу. Додаткова доза може бути змінена залежно від характеристик обладнання гемодіалізу, яке використовується.

Порушення функції печінки.

Пацієнтам з порушенням функції печінки від помірного до тяжкого ступеня топірамат слід призначати з обережністю, зважаючи на знижений кліренс топірамату.

Пацієнти літнього віку.

Для лікування пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне, якщо вони не мають порушення функції нирок.

 

Побічні реакції. 

Дані постмаркетингового спостереження

Побічні реакції класифіковані за частотою їх виникнення із застосуванням такого умовного розподілу:

Дуже часто (≥1/10).  Часто (від ≥1/100 до