Склад лікарського засобу:
діючі речовини: 1 таблетка містить ібупрофену лізинату 683,246 мг (що еквівалентно 400 мг ібупрофену);
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна силікована (містить целюлозу мікрокристалічну та кремнію діоксид колоїдний безводний), кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, натрію стеарилфумарат, гіпромелоза 2910/3, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, емульсія симетикону SE 4, еритрозин (Е 127).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Від яскраво-рожевого до світло-червоно-фіолетового кольору довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Назва і місцезнаходження виробника.
ТОВ «Зентіва». У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.
Zentiva k.s. U kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Dolni Mecholupi, Czech Republic.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТС М01А Е01.
Ібупрофену лізинат – лізинова сіль ібупрофену, НПЗП, похідна пропіонової кислоти. Терапевтичний ефект ібупрофену лізинату полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яке призводить до пригнічення синтезу простагландинів. У людини ібупрофен зменшує викликані запальними процесами біль, набрякання та знижує температуру тіла. Крім того, ібупрофен справляє оборотну інгібуючу дію на АДФ- та колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів.
Після перорального застосування ібупрофену лізин дисоціює на ібупрофенову кислоту та лізин. Лізин не має відомої фармакологічної дії, тому фармакологічні властивості ібупрофену лізину ідентичні фармакологічним властивостям ібупрофенової кислоти.
Показання для застосування.
Симптоматична терапія головного та зубного болю, дисменореї, невралгії, болю у спині, суглобах, м’язах, при ревматичних болях, а також при симптомах застуди і грипу.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з інших компонентів препарату.
Реакції гіперчутливості (наприклад бронхоспазм, бронхіальна астма, кропив’янка, риніт, набряк Квінке або інші алергічні реакції) після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Виразкова хвороба шлунка, наявна або в анамнезі (два і більше чітких епізодів загострення виразкової хвороби чи кровотеч).
Кровотеча у верхніх відділах травного тракту або перфорація в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами.
Цереброваскулярна або інша активна кровотеча.
Порушення гемопоезу або коагуляції крові.
Застосування препарату одночасно з нестероїдними протизапальними засобами, включаючи специфічні інгібітори циклооксигенази-2.
Тяжка печінкова недостатність, ниркова недостатність або серцева недостатність.
Тяжка дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього надходження рідини до організму).
Третій триместр вагітності.
Належні заходи безпеки при застосуванні.
Слід з обережністю (після консультації з лікарем) розпочинати застосування препарату пацієнтам, у яких спостерігався підвищений артеріальний тиск, затримка рідини та набряки під час лікування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
Побічні ефекти можна зменшити шляхом нетривалого застосування мінімальної ефективної дози.
Вплив на серцево-судинну та церебрально-васкулярну систему
Проведене клінічне дослідження та дані епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг щодня), а також протягом тривалого часу може призвести до незначного підвищення ризику появи артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт). Загалом дані епідеміологічних досліджень не свідчать про те, що низька доза ібупрофену (наприклад, нижче 1200 мг щодня) може призвести до підвищення ризику розвитку інфаркту міокарда.
Бронхоспазм може виникнути у пацієнтів, хворих на бронхіальну астму, з алергічними захворюваннями або які мають в анамнезі бронхоспазм.
Пацієнти літнього віку мають підвищений ризик появи серйозних наслідків через побічні ефекти.
Системний червоний вовчак та системні захворювання сполучної тканини несуть підвищений ризик появи асептичного менінгіту.
Хронічні запальні захворювання кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона) можуть загострюватися.
Симптоми підвищення артеріального тиску та/або серцевої недостатності у зв’язку з тяжким порушенням функції печінки можуть посилюватися та/або може виникнути затримка рідини.
Симптоми ниркової недостатності у зв’язку з наявністю тяжких порушень функції нирок можуть посилюватися.
Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які одержують супутню терапію лікарськими засобами, що можуть збільшувати ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі, зокрема пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота. При необхідності слід проводити комбіновану терапію протективними препаратами (наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи), особливо пацієнтам, які потребують тривалого застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти.
Серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, дуже рідко можуть виникати у зв’язку із застосуванням НПЗЗ. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування, до того ж перші прояви з’являються у більшості випадків упродовж першого місяця лікування.
При тривалому застосуванні знеболювальних засобів у великих дозах може виникнути головний біль, який не можна лікувати шляхом підвищення дози препарату. Тривале та безконтрольне застосування знеболювальних засобів може призвести до хронічного ураження нирок з ризиком виникнення ниркової недостатності (аналгетична нефропатія).
Не зафіксовано достатньо доказів того, що лікарські засоби, які інгібують синтез циклооксигенази/простагландинів, можуть викликати погіршення репродуктивної функції у жінок через вплив на процес овуляції. Це явище є оборотним при припиненні лікування.
При застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів спостерігалася кровотеча з травного тракту, виразка або перфорація, що можуть призвести до летального наслідку, при наявності або відсутності симптомів погіршення чи серйозних серцево-судинних подій в анамнезі.
Пацієнти, у яких спостерігалися шлунково-кишкові розлади, особи літнього віку мають повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечу з травного тракту) на початку лікування.
Не рекомендується застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, недостатністю глюкозо-галактази або сахарази-ізомальтази.
Особливі застереження.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не можна застосовувати під час вагітності.
Під час проведення кількох досліджень незначна кількість ібупрофену була виявлена у грудному молоці, але не було виявлено негативного впливу ібупрофену на новонароджених.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Не впливає у рекомендованих дозах.
Діти. Не застосовують дітям до 12 років з масою тіла менше 40 кг.
Спосіб застосування та дози.
Початкова доза дорослим та дітям від 12 років з масою тіла більше 40 кг становить 400 мг ібупрофену (одна таблетка). В подальшому дозволяється приймати 400 мг ібупрофену (1 таблетка) кожні 6 годин, якщо потрібно.
Інтервал між прийомами має становити не менше ніж 6 годин.
Максимальна добова становить 1200 мг ібупрофену (3 таблетки).
Якщо виникає необхідність застосування цього препарату протягом більше ніж 3 днів проти головного болю або підвищення температури тіла, або більше ніж 4 днів проти іншого болю, або при посиленні симптоматики, пацієнту слід проконсультуватися з лікарем.
Особи літнього віку не потребують спеціального дозування.
Пацієнтам з легким або середньої тяжкості порушенням функції нирок або печінки зменшення дози не потрібно, проте застосовувати цей препарат слід з обережністю.
Таблетки можна приймати разом із їжею або незалежно від прийому їжі. При прийомі разом із їжею або одразу після їжі можливе затримання початку дії препарату. Однак при прийомі разом із їжею покращується переносимість препарату та зменшується імовірність розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту.
Ризик небажаних ефектів можна зменшити, якщо застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом якнайменшого періоду.
Передозування.
Застосування дітям понад 400 мг/кг може викликати появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5-3 години.
Симптоми інтоксикації: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча або рідше – діарея. Може також виникати шум у вухах, головний біль та кровотеча з травного тракту. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи у вигляді сонливості, інколи – нервового збудження та дезорієнтація або кома. Інколи у пацієнтів спостерігаються судоми. При тяжкому отруєнні може виникати метаболічний ацидоз; протромбіновий індекс може бути підвищеним, можливо, внаслідок впливу на фактори згортання крові. Може виникати гостра ниркова недостатність та пошкодження печінки. У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу захворювання.
Лікування може бути симптоматичним та додатковим, а також включати очищення дихальних шляхів та спостереження за серцевими симптомами та показниками життєво важливих функцій до нормалізації стану. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля впродовж 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах слід призначити діазепам або лоразепам внутрішньовенно. Для лікування бронхіальної астми слід застосовувати бронхолітичні засоби.
Побічні ефекти.
Небажані реакції на ібупрофен перелічено в нижченаведеній таблиці і розподілено на групи відповідно до термінології MedDRA із зазначенням частоти їхнього виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (від ³1/100 до