діюча речовина: 1 таблетка містить клонідинугідрохлориду0,15 мг;
допоміжні речовини:крохмаль картопляний, магнію стеарат, лактози моногідрат.
Основні фізико-хімічнівластивості: таблетки круглоїформи білого кольору з двоопуклою поверхнею.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби.Антиадренергічнізасоби з центральним механізмом дії. Агоністиімідазоліновихрецепторів. Код АТХ С02А С01.
Фармакодинаміка.
Антигіпертензивнийзасіб, що впливає на центральні механізми регуляціїартеріального тиску. Гіпотензивна дія препарату пов’язана зі зниженням загального периферичного судинного опору, зменшенням частоти серцевих скорочень і серцевого викиду.Механізм дії обумовлений стимуляцією постсинаптичнихальфа-2-адренорецепторів гальмівних структур головного мозку і зниженням потоку симпатичних імпульсів до судин і серця.Клофелінзбільшує нирковий кровотік, підвищує опір судин мозку, дещо зменшує церебральнийкровотік.Препарат виявляє виражену седативну дію, зменшує прояви опіатноїта алкогольної абстиненції.
Фармакокінетика.
Після застосування внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Біодоступністьпрепарату – близько 100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години.Антигіпертензивнийефект розвивається через 30-60 хвилин після прийому і зберігається протягом 8-12 годин.Клофелінмає високу ліпофільністьі широко розподіляється у тканинах, включаючи центральну нервову систему. Близько 50 % циркулюючого в крові препарату метаболізуєтьсяу печінці з утворенням неактивних сполук. Виводиться з сечею – 40-60 %, із калом – 10 %. Період напіввиведенняколивається в широких межах, складаючи в середньому 12 годин (6-24 години). Елімінація Клофелінууповільнюється у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю. Порівняно з чоловіками у жінок спостерігається більш тривалий періоднапіввиведення.
Клінічні характеристики.
· Гіпертонічний криз (крім гіпертонічного кризу при феохромоцитомі);
· рідко для лікування артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії);
· абстинентнийсиндром при опіоїднійнаркотичній залежності (у складі комплексної терапії).
· Гіперчутливістьдо клонідинуабо до інших компонентів препарату;
· артеріальнагіпотензія;
· порушення мозковогокровообігу,виражений атеросклероз судин головного мозку;
· облітеруючізахворювання периферичних артерій, тяжкіпорушенняпериферичногокровообігу,синдромРейно;
· вираженабрадиаритмія,атріовентрикулярнаблокада II-III ступеня, синдром слабкостісинусовоговузла, кардіогенний шок;
· тяжка ішемічна хвороба серця, нещодавноперенесенийінфаркт міокарда;
· виражені порушення функції нирок;
· депресивні стани(у тому числів анамнезі);
· одночасне застосуваннятрициклічнихантидепресантів, прийом алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Зниження артеріального тиску, індуковане клонідином, може бути додатково посилене одночасним застосуваннямінших гіпотензивних препаратів, таких як діуретики, вазодилататори,бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію та інгібітори АПФ, але ефект альфа1-адреноблокаторівпри сумісному застосуванні з клонідиномможе бути непередбачуваним.
Серцевіглікозиди, бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвихканалів− підвищення ризику розвитку брадикардії або (в окремих випадках) AV-блокади; підвищення ризику розвитку синдрому відміни при сумісній терапії з бета-блокаторами, розвиток або посилення периферичних судинних порушень.Повідомлялося про випадки тяжкої брадикардії при одночасному застосуванніклонідинута дилтіаземуабо верапамілу, що вимагала госпіталізації та застосуваннякардіостимуляції.
Атенолол, пропранолол − адитивнийгіпотензивнийефект, седативнадія і сухістьу роті.
Антигістаміннізасоби, фенфлурамін,анестетики − підвищення гіпотензивного ефекту.
Симпатоміметики(адреналін, норадреналін) − зниження гіпотензивного ефекту клонідину, ризик артеріальної гіпертензії при сумісному прийомі.
Неселективніальфа-адреноблокатори(у т.ч. фентоламін,толазолін), препарати з властивостями блокаторів альфа2-адренорецепторів(наприклад, міртазапін) − дозозалежнеантагоністичне зниження альфа2-опосередкованого гіпотензивного ефекту клонідину.
Трициклічні антидепресанти, антипсихотичнізасоби з властивостями блокаторів альфа-адренорецепторів(хлорпромазин,галоперидол) − можливе провокування або посилення ортостатичних реакцій, зниження гіпотензивного ефекту, зростає ризик рикошетної артеріальної гіпертензії при різкій відміні клонідину.
Транквілізатори, снодійні засоби, алкоголь, іншіпрепарати, які пригнічують центральну нервову систему − можливе посиленняседативного ефекту, розвиток депресивних розладів. Повідомлялося про випадок гострогоделірію приодночасномузастосуванніфлуфеназину та клонідину. Симптомизниклипри відміні клонідину та повторилися при поновленні його застосування.
Кортикостероїди, нестероїдні протизапальні препарати, естрогени, анорексигенні засоби(крім фенфлураміну),ніфедипін − зниження гіпотензивного ефекту клонідину.
Гормональні контрацептиви – при прийомі внутрішньоможливе підсилення седативногоефектупрепарату.
Метилфенідат − повідомлялося про серйозні небажані явища при їх одночасному застосуванні(причинний зв’язокне встановлений).
Леводопа, пірибедил − клонідин може знижувати їх ефективність у пацієнтів з хворобою Паркінсона.
Циклоспорин − можливе підвищення концентраціїциклоспоринув крові.
Протидіабетичніпрепарати (наприклад, інсулін) − клонідинможе підвищувати концентрацію глюкози в крові внаслідок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати.
Пацієнтів слідпроінструктувати,щоб не припиняли лікування без консультаціїз лікарем. Раптове припинення прийому препарату може призвести до розвитку синдрому відмінивнаслідок підвищення концентрації катехоламініву плазмі крові:швидке підвищення артеріального тиску, нервозність, збудження, головний біль, відчуття серцебиття,тахікардія, нудота,пітливість,тремор. Тому відміну препарату слід проводити поступово впродовж 1-2 тижнів з урахуванням супутньої терапії.
Синдром відміни може з’явитисячерез 18-72 години після прийому останньої дози клонідину. У разі розвитку синдрому відміни слід одразу ж поновити застосування препарату і надалі відміняти його поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Повідомлялося про випадки гіпертонічноїенцефалопатії, порушення мозковогокровообігу та про летальний наслідок післярізкої відміни клонідину.
Ймовірність такої реакції на припинення лікування клонідиномзростає при застосуванні високих дозпрепарату або при продовженнісупутньоїтерапії бета-блокаторами, тому в подібнихситуаціяхрекомендується особлива обережність.
Якщо при комбінованому лікуванні з бета-блокаторами виникає необхідність перервати або припинити антигіпертензивнутерапію, бета-блокатори (для запобігання симпатичній гіперреактивності)слід завждивідміняти першими, поступово,за кількаднів допочатку поступовоївідміни препарату Клофелін,особливо якщо його застосовували у великих дозах.
Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати пацієнтам, які не мають умов для його регулярного застосування.
Препарат слід застосовувати з обережністю:
· пацієнтам з легким та помірним ступенем брадиаритмії;
· пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки клонідинможе маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну;
· пацієнтам з полінейропатією, запорами;
· пацієнтам літнього віку – через ризик підвищеної чутливості до препарату;
· пацієнтам з порушенням функції нирок – через ризик затримки виведення препарату;
· особам, які застосовують контактні лінзи для корекції зору, − клонідинможе викликатисухістьочей.
При артеріальній гіпертензії, спричиненій феохромоцитомою, не очікується терапевтичного ефекту клонідину.
Застосуванняклофелінуможе призвести до зменшення слиновиділення. Це сприяє розвитку карієсу, пародонтозу,кандидозупорожнини рота. Можливетранзиторнепідвищення концентрації соматотропногогормона. Можливий розвитокслабкопозитивноїреакції Кумбса.
Під час лікування Клофеліномзабороняється вживати алкогольні напої.
Пацієнтів слідпопередити, що седативнийефект препарату посилюється при одночасному прийомі алкоголю, барбітуратів абоіншихседативнихпрепаратів.
При лікуванні Клофеліномрекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск.
Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальномуположенні у спекотну погоду через ризик ортостатичних реакцій.
Препарат містить лактозу, тому його застосування протипоказане пацієнтам з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, синдромом глюкозо-галактозноїмальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату в період вагітності протипоказане.
Принеобхідності застосуванняпрепарату годування груддю слід припинити.
Здатність впливатина швидкістьреакціїпри керуванніавтотранспортомабо іншимимеханізмами.
У період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Застосовувати дорослим внутрішньо. Дози та схеми лікування призначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Таблетки приймати після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія.Призначати у початковій дозі 0,075 мг 2-4 рази на добу. При недостатній ефективності разову дозу підвищувати кожні 2-3 дні до 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) на прийом 3 рази на добу.
У період підбору дози рекомендується застосовувати лікарські форми препаратів клонідинуз можливістю відповідного дозування.
Добова доза зазвичай становить 0,3-0,45 мг (1 таблетка 2-3 рази на добу).
При недостатній ефективності у дозі 0,45-0,6 мг (3-4 таблетки) на добу доцільно застосовувати комплексну терапію, у т.ч. салуретикиабо інші гіпотензивні засоби (крім ніфедипіну) за призначенням лікаря.
Разова доза препарату не має перевищувати 0,3 мг. Максимальна добова доза – 0,9 мг (6 таблеток).
У виняткових випадках допустиме підвищення добової дози до 1,2 мг (8 таблеток) – тільки під наглядом лікаря в умовах стаціонару.
Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально залежно від перебігу хвороби, досягнутого клінічного ефекту і переносимостіпрепарату.
Гіпертонічний криз.Призначати 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) сублінгвально(за відсутності вираженої сухості у роті).
При алкогольній чи опіатнійабстиненції.Призначати внутрішньо тільки в умовах стаціонарупідконтролем артеріальноготиску та частотипульсу по 0,15-0,3 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу з інтервалом 6-8 годин. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижувати протягом 2-3 днів, після чого,за необхідності, препарат відмінити.
Пацієнтам літнього віку, особливо при цереброваскулярних порушеннях, призначати з обережністю.
Діти.
Препарат протипоказаний для застосування у педіатричній практиці.
Симптоми: сухість у роті, звуження зіниць,седативний стан, включаючи кому, симптоматична артеріальна гіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, на ЕКГ − розширення комплексу QRS, можливі уповільненняAV-провідності та синдром ранньої реполяризації, періодичне блювання, гіпотермія,пригніченнядихання (можливе апное),порушення свідомості, колапс.Можливе парадоксальне підвищення артеріального тиску, спричинене стимуляцією периферичних альфа1-адренорецепторів (зазвичай при дозі понад 10 мг).
Лікування: відміна препарату та симптоматичне лікування. Промиванняшлунка та/або введення активованоговугілля − за потреби. При різкій артеріальнійгіпотензії– внутрішньовенне введення рідини та/абоінотропнихсимпатоміметиків(допамінабо мезатон);
при тяжкій стійкій гіпертензії може виникнути потреба в застосуванніальфа-адреноблокаторів; при вираженій депресії центральної нервової системи, апное – 2-4 мг налоксонувнутрішньовенно, за необхідності слід повторити; при симптоматичній брадикардії – застосування атропіну сульфату. Як специфічний антидот можна застосовуватитолазолін: 1 мг толазолінупри внутрішньовенному введенні або 50 мг при застосуванні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг клонідину. Гемодіаліз неефективний.
Травний тракт: сухість слизових оболонок порожнини рота, зниження апетиту/анорексія, нудота, блювання, запори, зниженняшлунковоїсекреції, абдомінальний біль, псевдообструкціятовстого кишечнику, біль у слинних залозах, у т.ч. навколовушнійзалозі, паротит.
Гепатобіліарна система: помірні транзиторніпорушенняфункціональнихтестів печінки, гепатит.
Серцево-судинна система: брадикардія/тахікардія,застійна серцеванедостатність, набряки, зміни ЕКГ(блокада синусового вузла, вузловабрадикардія,високий ступінь AV-блокади, аритмії), ортостатичнагіпотензія/колапс, пальпітація, синдром Рейно, синкопе. Про випадкисинусовоїбрадикадіїта AV-блокади повідомлялосяяк при супутньомузастосуваннісерцевихглікозидів, так і безтакого.
Нервова система та психічні розлади: астенія, в т.ч. підвищена втомлюваність,слабкість,головний біль;розлади сну, в т.ч. сонливість/безсоння, запаморочення, седація,сплутаність свідомості, порушеннясприйняття,зниженняшвидкостіпсихічних та фізичнихреакцій, тривожність,збудження,нервозність,депресія,яскравіта/або кошмарні сновидіння,делірій, галюцинації(в т.ч. зорові,слухові), парестезії, тремор.
Шкірата підшкірнаклітковина: блідість/гіпереміяшкіри, реакціїгіперчутливості, включаючи свербіж, висипання, в т.ч. кропив’янка,ангіоневротичнийнабряк, алопеція.
Ендокринна система: гінекомастія.
Метаболічні розлади: транзиторне підвищення рівня глюкози, креатинфосфокінази в сироватці крові,затримка іонів натрію та води, що проявляється набряками нижніх кінцівок,збільшенням ваги.
Опорно-руховий апарат: періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії.
Органи дихання,грудної клітки та середостіння: закладеністьноса, сухість слизової оболонки носа, порушення дихання.
Органи зору: розлади акомодації, нечіткість зору, зменшення сльозовиділення, сухість очей, відчуття печіння в очах.
Сечостатева система: утруднення та затримка сечовипускання, ніктурія,зниження потенції та/або лібідо, еректильнадисфункція.
Системакрові та лімфатичнасистема: тромбоцитопенія.
Інші: гарячка,відчуття нездужання, при раптовій відміні – синдром відміни (різке підвищення артеріального тиску); слабопозитивнапроба Кумбса, підвищення чутливостідо алкоголю, дуже рідко при сублінгвальномузастосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок.
Термін придатності. 4 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ «Агрофарм».
Місцезнаходження виробника та йогоадреса місцяпровадженнядіяльності.
Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.