діюча речовина: 1 мл розчину містить 5 мг левофлоксацину;
допоміжні речовини: глюкоза безводна, вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони.
Код АТС J01М А12.
Клінічні характеристики.
Препарат призначається при лікуванні бактеріальних запальних процесів у дорослих, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний простатит.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, долевофлоксацинуабо до інших хінолонів. Епілепсія, хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосуванняхінолонів.
Левофлоксацин слід застосовуватинегайно (протягом3 годин) післяперфораціїгумовоїпробки. Захиствід світлапри інфузіїне потрібний.
При кімнатному освітленні розчин для в/в введення можна зберігати щонайбільше протягом 3 діб без захисту від світла.
З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральноїформ можливе однакове дозування.
Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.
Для лікування дорослих із нормальною функцією нирок, у яких кліренс креатинінустановить понад 50 мл/хвилину, зазвичай рекомендують наступні дози препарату:
Показання | Добова доза | Кількість введень на добу | Термін лікування* |
Негоспітальна | 500 мг | 1-2 рази | 7-14 днів |
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів | 500 мг | 1 раз | 7-14 днів |
Пієлонефрит | 500 мг | 1 раз | 7-10 днів |
Хронічний бактеріальний простатит | 500 мг | 1 раз | 28 днів |
Інфекції шкіри і м`яких тканин | 500 мг | 1-2 рази | 7-14 днів |
* Відповідно до клінічного стану пацієнта через кілька днів (як правило від 2 до 4 днів) можливим є перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим дозуванням.
Оскількилевофлоксацинвиводиться переважно через нирки, для хворих із послабленою функцією нирок дозу слід зменшити.
Дозування для дорослих пацієнтів із порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатинінустановить менше 50 мл/хв:
Кліренс креатиніну | Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми) | ||
50-20 мл/хв | 250 мг/24 години | 500 мг/24 години | 500 мг/12 години |
перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/24 години
| перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/ 24 години | перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/ 12 години | |
19-10 мл/хв | перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/ 48 години | перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години | перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 12 години |
< 10 мл/хв, (а також при гемодіалізі та ХАПД 1)
| перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/ 48 години | перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години | перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/ 24 години |
1 – Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.
Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки.Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксациннезначною мірою метаболізуєтьсяу печінці.
Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби у корекції дози.
Левофлоксацин вводитьсяповільно,внутрішньовенно, шляхом крапельноїінфузії. Тривалістьвведенняодного флакона препарату (100 мл розчинудля в/в введенняз 500 мг левофлоксацину)маєстановити не менше60 хвилин.
Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших протибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Змішування з іншими розчинами для інфузій:
Левофлоксацин сумісний з наступними розчинами для інфузій:
0,9 % розчин хлориду натрію, 5 % моногідрат глюкози, 2,5 % глюкоза у розчині Рінгера, багатокомпонентні розчини для парентеральногохарчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).
Алергічні реакції: анафілактоїднийшок, кропив’янка, бронхоспазм/задишка,диспное, анафілактичний шок; тяжкі бульознівисипання, підвищена чутливість (гіперчутливість).
Такі реакції іноді можуть спостерігатися навіть після першої дози протягом кількох хвилин або годин після застосування.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, почервоніння шкіри, кропив’янка, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання,тяжкі бульознівисипання, такі як токсичний епідермальнийнекроліз(синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз, лейкоцитопластичнийваскуліт.
З боку травного тракту та метаболізму: нудота, діарея; анорексія, блювання, абдомінальний біль, диспепсія, здуття живота, запори; діарея з домішками крові, що у поодиноких випадках може вказувати на ентероколіт, включаючи псевдомембранознийколіт; гіпоглікемія, особливо у хворих на цукровий діабет; панкреатит; стоматит.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння, нервозність; парестезія, тремор, сплутаність свідомості, судоми, тривожність, депресія, психотичніреакції, ажитація, занепокоєність;гіпестезія,сенсорна або сенсомоторнапериферична нейропатія,галюцинації, психотичніреакції з самодеструктивноюповедінкою, включаючисхильність до суїциду.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія; пролонгація QT-інтервалу, відчуття серцебиття, шлуночковатахікардія, що може призводити до зупинки серця;шлуночковааритмія та аритмія типу torsade de pointes(переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT), васкуліт, колапс.
З боку скелетно-м’язової системи: артралгія, міалгія, ушкодження сухожиль, включаючи тендиніт(наприклад, ахілловесухожилля); розрив зв'язок, м’язів, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового), цей небажаний ефект може спостерігатися у межах 48 годин від початку лікування та вразитиахілловесухожилля обох ніг; двобічна м’язова слабкість, особливо небезпечна для пацієнтів зі злоякісною міастенією; рабдоміоліз, артрит, біль у нижніх кінцівках, біль у суглобах.
З боку печінки:підвищення показників печінкових ферментів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП); підвищення рівня білірубіну; реакції з боку печінки, такі як гепатит, повідомлялося про випадки жовтяниці та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями.
З боку нирок:підвищення рівня креатинінуу сироватці крові; гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок інтерстиціальногонефриту).
З боку системи крові: еозинофілія, лейкопенія; нейтропенія,тромбоцитопенія; агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія; гіперглікемія,гіпоглікемічнакома; ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервозність, підвищене потовиділення, тремтіння кінцівок, психотичнірозлади (у т.ч. галюцинації, параноя), неспокій, стани страху, нічні марення, аносмія, агевзія, дискінезія, непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.
З боку органів чуття:зорові та слухові розлади, дзвін у вухах,порушення смаку та сприйняття запахів, затуманення зору, тимчасова втрата зору, втрата слуху, смакових відчуттів та нюху.
Місцеві реакції: зміни у місці введення, включаючи почервоніння, біль.
Інші: флебіт, астенія, кандидоз, розвиток вторинних інфекцій; пірексія, алергічний пневмоніт, пропасниця, озноб.
Інфекції та інвазії: мікози (та проліферація інших резистентних мікроорганізмів).
Іншими небажаними ефектами, що асоціювалися із введенням фторхінолонів, можуть бути екстрапіраміднісимптоми та інші розлади з боку м’язів і порушення координації рухів, алергічний васкуліт, напади порфіріїу пацієнтів із порфірією.
Симптоми:запаморочення, порушення свідомості, сплутаність свідомості, судомні напади, тремор, пролонгація інтервалу QT, посилення проявів інших побічних реакцій.
Лікування:симптоматичне і підтримуюче. Слід передбачити моніторинг ЕКГ, оскільки можливе виникнення пролонгації інтервалу QT. Левофлоксацинне видаляється ні шляхом гемодіалізу, ні шляхом перитонеального діалізу; специфічного антидоту не існує.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності або годування груддю препарат протипоказаний. Якщо під час лікування препаратом діагностується вагітність, про це слід повідомити лікаря. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти.
Застосування препарату протипоказано дітям та підліткам,оскількине виключенеушкодженнясуглобовогохряща.
Пацієнтам з вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу слід бути обережними при застосуванні препарату.
Ниркова недостатність.
Левофлоксацинвиводиться в основному нирками, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція дози.
Протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок і печінки. Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, при прийомілевофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, сепсисом. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж чи болі у ділянці живота.
У випадку розвитку побічних ефектів, особливо з боку центральної нервової системи та алергічних реакцій, що можуть виникнути після першого прийому препарату, необхідно відмінити застосуваннялевофлоксацину.
Пацієнти зісхильністюдо судом.
Хінолони можуть знижуватисудомнийпоріг і провокуватирозвитоксудом.
Левофлоксацин протипоказанийпацієнтамз епілепсієюв анамнезі.
Під час лікування левофлоксациномповідомлялося про реакції фоточутливості.
З метою попередження виникнення реакцій фоточутливостіпацієнтам, які приймають левофлоксацин, слід уникати сонячного опромінення та УФ-променів(лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій) через можливу фотосенсибілізаціюпід час прийому левофлоксацинуабо протягом 48 годин після припинення застосуваннялевофлоксацину.
При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат може не дати оптимального терапевтичного ефекту. При госпітальних інфекціях, спричинених Ps. aeruginosa і при тяжких випадках пневмококової пневмонії може знадобитися комбінована терапія. Необхідно дотримуватися рекомендованої швидкості введення розчину для інфузій – не менше 30 хвдля дози 250 мг та 60 хвдля дози 500 мг. Стосовноофлоксацинувідомо, що під час інфузіїможуть відзначатися тахікардія та тимчасове збільшення артеріального тиску. У рідкісних випадках може спостерігатися, як наслідок, різке зниження артеріального тиску, циркуляторнийколапс. Якщо під час введення левофлоксацину(l-ізомеру офлоксацину) спостерігається виражене зниження артеріального тиску, введення слід негайно припинити.
У поодиноких випадках у пацієнтів може виникатитендиніт. Найчастіше тендинітвражає ахілловесухожилля та може призводити до розриву сухожилля. Ризик розвитку тендинітута розриву сухожилля підвищується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів, які застосовують кортикостероїди. Тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, які застосовуютьлевофлоксацин. Пацієнти із симптомами тендинітуперед початком лікування повинні проконсультуватися з лікарем. Якщо підозрюєтьсятендиніт, лікування препаратом слід негайно припинити та розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля (наприклад, шляхом іммобілізації).
Діарея, особливо тяжка, персистуючата/або з домішками крові під час або після лікування препаратом може свідчити про захворювання, асоційоване з Clostridium difficile,найтяжчою формою якого є псевдомембранознийколіт. Якщо підозрюєтьсяпсевдомембранознийколіт, терапію препаратом слід негайно відмінити та без зволікання розпочати симптоматичне та специфічне лікування (наприклад, ванкоміцином). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.
Одночасне лікування фенбуфеномта подібними нестероїднимипротизапальними препаратами або препаратами, що знижують церебральний судомний поріг, такими як теофілін, також вимагає обережності.У випадку появи судом лікування левофлоксациномслід припинити.
Пацієнти з латентною або розвинутою недостатністю активності глюкозо-6-фосфатдегідрогеназиможуть мати схильність до гемолітичних реакцій, якщо їх лікують хінолоновимиантибактеріальними препаратами. Тому левофлоксацинїм слід застосовувати з обережністю.
Психотичніреакції.
У пацієнтів, які отримували хіноліни, включаючи левофлоксацин, повідомлялося про виникнення психотичнихреакцій. Дуже рідко вони призводили до суїцидальнихдумок та самодеструктивноїповедінки – іноді навіть після прийому єдиної дози левофлоксацину.
При застосуванні препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.
Тяжкі бульозніреакції.
При застосуваннілевофлоксацинуповідомлялося про тяжкі бульозніреакції, такі як синдром Стівенса-Джонсоната токсичний епідермальнийнекроліз. При виникненні бульознихреакцій необхідно негайно відмінити прийом левофлоксацину, звернутися до лікаря і розпочати відповідне лікування.
Пацієнтам, які застосовують антагоністи вітаміну К, слід контролювати показники згортання крові при одночасному прийомі левофлоксацинута антагоністів вітаміну К (варфарин) через потенційний ризик збільшення показників згортання крові (протромбіновийчас/МНВ) та/або кровотечі.
Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіоневротичнийнабряк аж до анафілактичного шоку), після застосування початкової дози. У цьому випадку пацієнтам слід припинити лікування негайно і звернутися до лікаря.
Як і при застосуванні інших хінолонів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічнимизасобами перорально(наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. Рекомендується ретельний нагляд за рівнями глюкози у крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет.
Слід з обережністю застосовуватифторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як, наприклад:
– вроджений синдром подовження інтервалу QT;
– одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (у тому числі антиаритмічнізасоби класу ІА і III, трициклічні антидепресанти,макроліди,антипсихотичнілікарські засоби);
– нескоригованийелектролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія,гіпомагніємія);
– літній вік пацієнта;
– хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).
Периферичнанейропатія.
Повідомлялося про випадки сенсорної або сенсомоторноїпериферичноїнейропатії, що може швидко наставати, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацинуслід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану.
Опіати.
У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіатиза допомогою більш специфічних методів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
У деяких пацієнтів препарат може спричинити головний біль, запаморочення/вертиго, сонливість, безсоння, порушення зору, сплутаність свідомості, розлади процесів руху, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Теофілін,фенбуфенабо подібні нестероїдніпротизапальні препарати (НПЗЗ): левофлоксацинне виявив будь-яких фармакокінетичнихвзаємодій з теофіліном. Помітне зниження церебрального судомного порогу може спостерігатися при введенні хінолоніводночасно з теофіліном, НПЗЗ або іншими препаратами, що знижують судомний поріг. Концентраціялевофлоксацинупри наявності фенбуфенубула приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.
Пробенецид і циметидин: пробенециді циметидинвиявляють статистично достовірний вплив на елімінацію левофлоксацину; нирковий кліренс левофлоксацинузнижувався циметидином(24 %) і пробенецидом(34 %). З обережністю слід вводити левофлоксацинодночасно з препаратами, що впливають на секрецію ниркових канальців(пробенециді циметидин), особливо пацієнтам із порушеною функцією нирок.
Циклоспорин: період напіввиведенняциклоспоринузбільшується на 33 %, коли він вводиться одночасно з левофлоксацином.
Антагоністи вітаміну К:унаслідок можливого виникнення кровотечі у пацієнтів, які застосовуютьлевофлоксацину комбінації з будь-яким антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином),коагуляційнітести слід контролювати, якщо ці препарати застосовувати одночасно.
Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT: левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, здатні подовжувати інтервал QT(наприклад, протиаритмічнізасоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти та макроліди).
Фармакокінетикалевофлоксацинуне змінювалася при сумісному введенні разом із такими препаратами: кальцію карбонатом, дигоксином,глібенкламідом,ранітидином,варфарином.
Не рекомендується застосуваннялевофлоксацинуодночасно з алкоголем.
При одночасному застосуваннііз глюкокортикоїдамипідвищується ризик розриву сухожилля.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, є S‑енантіомеромрацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.
Механізм дії. У якості антибактеріального препарату з групифторхінолонівлевофлоксациндіє на комплекс ДНК-ДНК-гіразита топоізомеразуІV.
Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка.Ступінь бактеріальної активності левофлоксацинузалежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) чи площі під фармакокінетичноюкривою (АUC) та мінімальною інгібуючою(подавляючою) концентрацією (МІК (МПК)).
Механізм резистентності.Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксациномта іншими фторхінолонами.
Завдяки механізму дії зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксациномта іншими класами протибактеріальних засобів.
Антибактеріальний спектр. Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для вибраних видів. Бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність препарата, щонайменше при деяких типах інфекцій, є сумнівною.
Зазвичай чутливі види
Аеробнігрампозитивнібактерії: Staphylococcus aureus метицилін-чутливий,Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, група С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Аеробніграмнегативнібактерії: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
Анаеробні бактерії: Peptostreptococcus
Інші: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
Види, для яких набута (вторинна) резистентність може бути проблематичною
Аеробнігрампозитивнібактерії: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилін-резистентний,Staphylococcus coagulase spp.
Аеробніграмнегативнібактерії: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile
Інші дані
Госпітальні інфекції, спричинені P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.
Фармакокінетика.
Абсорбція.Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетикилевофлоксацинупісля внутрішньовенного та перорального введення.
Після внутрішньовенного введення препарат накопичується у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацинпотрапляє погано.
Розподіл.Приблизно 30-40 % левофлоксацинузв’язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційнийефект левофлоксацинупри застосуванні 500 мг 1 раз на добу багатократного застосування практично відсутній. Існує незначний, але передбачуванийкумуляційнийефект після застосування доз по 500 мг 2 рази на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.
Проникнення у тканини та рідини організму
Проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (БСТЛ). Максимальна концентраціялевофлоксацинуу слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після застосування 500 мг пероральностановили 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/млвідповідно. Ці показники досягалися протягом 1 години після прийому препарату.
Проникнення у тканини легенів. Максимальні концентраціїлевофлоксацинуу тканинах легенів після застосування 500 мг пероральностановили приблизно 11,3 мкг/г та досягалися через 4-6 годин після застосування препарату. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.
Проникнення у вміст міхура. Максимальні концентраціїлевофлоксацину4-6,7 мкг/млу вміст міхура досягалися через 2‑4 години після застосування препарату через 3 дні застосування препарату при дозах 500 мг 1 раз чи 2 рази на добу відповідно.
Проникнення у цереброспінальну (спинномозкову) рідину. Левофлоксацинпогано проникає у цереброспінальну рідину.
Проникнення у тканини простати. Після застосування 500 мг левофлоксацину1 раз на добу протягом 3 днів середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2 мкг/г відповідно через 2 години, 6 годин на 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.
Концентрація у сечі. Середня концентрація у сечі через 8-12 годин після однократного прийому пероральнодози 150 мг, 300 мг чи 500 мг левофлоксацинустановили 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.
Біотрансформація.Левофлоксацин метаболізуєтьсядуже незначною мірою, метаболітами є дисметил‑левофлоксацинта левофлоксацинN-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею. Левофлоксацинє стереохімічностабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.
Виведення.Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацинвиводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведеннястановить 6-8 годин). Виведення відбувається зазвичай через нирки (понад 85 % введеної дози).
Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетикилевофлоксацинупісля внутрішньовенного та перорального введення, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньовенний шляхи введення) є взаємозамінними.
Лінійність
Для левофлоксацинухарактерна лінійна фармакокінетика у діапазоні 50-600 мг.
Пацієнти з нирковою недостатністю
На фармакокінетикулевофлоксацинувпливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а періоди напіввиведеннязбільшуються, як видно з нижченаведеної таблиці:
Кліренс креатиніну (мл/хв) | < 20 | 20-40 | 50-80 |
Нирковий кліренс (мл/хв) | 13 | 26 | 57 |
Період напіввиведення (години) | 35 | 27 | 9 |
Пацієнти літнього віку
Немає значних відмінностей у фармакокінетицілевофлоксацинуу молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.
Гендерні відмінності
Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетицілевофлоксацинузалежно від статі. Не існує доказів того, що ці гендерні відмінності є клінічно значущими.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від слабо-жовтого до зеленувато-жовтого кольору.
Несумісність.
Препарат не слід змішувати з гепарином або лужними розчинами (наприклад, гідрокарбонатом натрію), з іншими лікарськими засобами, крім лікарських засобів, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози».
Термін придатності. 2 роки.
Упаковка.По 100 мл у флаконі, по 1 флакону у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.Венус РемедісЛімітед / Venus Remedies Limited.
Місцезнаходження. Плот № 51-52, Індустріальна площа, Фазе-І,Панчкула(Харіана), Індія / Plot № 51-52, Industrial Area, Phase-I, Panchkula (Haryana), India.