IНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЛЮКСФЕН®
(LUXFEN®)
Cклад:
діюча речовина: brimonidine;
1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг, що еквівалентно 1,3 мг бримонідину;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид; спирт полівініловий, натрію хлорид; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; 1 Mрозчин хлористоводневої кислоти (для корекції рН); 1 Мрозчин натрію гідроксиду (для корекції рН); вода для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, злегка зеленувато-жовтого кольору без видимих часток.
Фармакотерапевтична група. Симпатоміметики для лікування глаукоми.
Код АТХ S01E A05.
Фармакодинаміка.
Бримонідин – це агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, що у тисячу разів більш селективний до альфа-2-адренорецепторів, ніж до альфа-1-адренорецепторів.Ця селективність призводить до відсутності мідріазу та вазоконстрикції мікросудин, асоційованихіз ксенотрансплантатами сітківки у людей.
Місцеве застосування бримонідину тартрату призводить до зменшення внутрішньоочного тиску у людей при незначному впливі на серцево-судинну та респіраторну систему.
Клінічні дані з приводу безпечного застосування препарату при бронхіальній астмі обмежені.
Внутрішньоочний тиск (ВОТ) починає знижуватисядосить швидко після застосування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 2 години. Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення водянистої вологи та незначного збільшення увеосклерального відтоку.
Фармакокінетика.
Загальна характеристика.
Після закапування 0,2 % розчину препарату 2 разина добупротягом 10 днів його концентраціяуплазмі крові була низькою (середнє Cmaxстановило 0,06 нг/мл). Після багаторазового застосування (2 разина добу протягом 10 днів) спостерігаласянезначна кумуляція препарату у крові. Площа під фармакокінетичною кривою через 12 годин у стаціонарній фазі (AUC-0-12 годин) становила 0,31 нг год/мл порівняно з 0,23 нг год/мл після застосуванняпершої дози. Після місцевого застосування середній період напіввиведення із системного кровотоку становив приблизно 3 години.
Зв’язування бримонідину з протеїнами плазми крові після місцевого застосування становить приблизно 29 %.
Бримонідин оборотнозв’язується з меланіном у тканинах ока,in vitro та in vivo. Після
2 тижнів закапування в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та судинній оболонці-сітківці була у 3-17 разів вищою, ніж після одноразового застосування.Акумуляція не спостерігаєтьсяпривідсутності меланіну.Значення зв’язування меланіну не з’ясоване. Після перорального прийому бримонідин добре абсорбується та швидко виводиться. Більша частина дози (приблизно 75 %) виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 5 днів. У сечі відсутній бримонідин у незміненому вигляді. Препарат метаболізується головним чином під впливом альдегідоксидази та цитохрому Р450. Таким чином, системна елімінація відбувається в основному за рахунок первинного метаболізму у печінці.
Після одноразового застосування препарату у дозах 0,08 %, 0,2 % та 0,5 % не відзначалосязначного відхилення Cmaxплазми та AUC пропорційно додози.
Особливості застосування в окремих групах пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.
Після застосування разової дози Cmaxплазми, AUC та період напіввиведення бримонідину у пацієнтів літнього віку (від 65 років) не відрізняються від таких показників у пацієнтів молодшого віку. Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію препарату та йоговиведення.
Клінічні характеристики.
Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).
Гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, із трициклічнимиантидепресантамита міансерином).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалася, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію депресантів ЦНС (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та анестетиків).
Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові після застосування бримонідину відсутні. Однак бримонідин слід призначати з обережністю пацієнтам, які застосовують препарати, що впливають на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).
Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів відзначалосяклінічно незначне зниження артеріального тиску. З обережністю призначатиодночасно бримонідин та гіпотензивні засоби та/або серцеві глікозиди.
Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) при комбінованій терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад, агоністамиабо антагоністамиадренергічних рецепторів − ізопреналіном, празозином).
Обережно слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями.
При появі алергічних реакцій лікування бримонідином слід припинити.
З обережністю слід застосовуватипрепарат пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу, коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбоангіїтом.
У зв’язку з тим, що вплив бримонідину на пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не вивчали, препарат цим пацієнтам слід застосовувати з обережністю.
Люксфен®містить бензалконію хлорид як консервант, який може спричинити місцеве подразнення очей. Слід уникати контакту препарату з м’якими контактними лінзами. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням і знову одягнути їх через 15 хвилин після закапування. Відомі випадки знебарвлення м’яких контактних лінз.
Можливі реакції гіперчутливості.
Досліджень щодобезпеки застосування препарату вагітнимжінкамне проводились, тому Люксфен®не слід застосовувати у період вагітності.Невідомо, чи проникаєбримонідин угруднемолоко, тому препаратне слід застосовуватиу період годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Бримонідин може спричинити підвищенувтомлюваність, сонливість, затуманенняабо порушення зору,що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншимимеханізмами.
По 1 краплі бримонідину закапувати в уражене око 2 разина добучерез рівні проміжки часу (приблизно через 12 годин). Корекція дози для пацієнтів літньоговіку не потрібна.
Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендовано протягом 1 хвилининатискати на слізний мішечок у медіальному куті очної щілини (крапчастаоклюзія). Це необхідно зробити безпосередньо після закапування кожної краплі препарату. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хвилин.
Діти.
Ефективність та безпека застосування бримонідуну дітям не досліджувались.
Передозування при офтальмологічному застосуванні.
При місцевому застосуванні у дорослихпередозування не спостерігалося.
Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослими пацієнтами. У них спостерігалосязначне зниження артеріального тиску, в одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після застосуваняпрепарату відзначалосяпідвищення артеріальноготиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. У третього пацієнта, якийвипадковоприйняв перорально невідому кількість препарату, не відзначалосяніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей привипадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такісимптоми: пригніченняцентральної нервової системи (ЦНС), типова недовготривала кома або стан, близький до втратисвідомості; млявість, сонливість, артеріальнагіпотензія, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інкубацією при необхідності. Протягом 6-24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.
При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи такихсимптомів: артеріальнагіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, ціаноз,пригнічення функції дихання та судоми. Лікування симптоматичне.
З боку серця:відчуття серцебиття/аритмії (у тому числі брадикардія та тахікардія), артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.
З боку нервової системи:головний біль, сонливість,запаморочення, дисгевзія,синкопе.
З боку органів зору:подразнення очей (гіперемія, запалення та печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікулярний кон’юнктивіт), розпливчасте бачення, алергічний блефарит, алергічний блефароконʹюнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, очна алергічна реакція та фолікулярний кон'юнктивіт, місцеве подразнення (гіперемія та набряк повік, блефарит, набряк кон’юнктиви та виділення з очей, біль в очах та сльозотеча), фотофобія, ерозія рогівки та кератопатія, сухість в очах, блідість кон’юнктиви, порушення зору, кон’юнктивіт, ірит, міоз, іридоцикліт, свербіж повік.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірна реакція, у тому числі еритема, набряк обличчя, свербіж, висипання, вазодилатація.
З боку дихальної системи: симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів, сухість слизової оболонки носа, диспное.
З боку травного тракту: сухість у роті, гастроінтестинальні симптоми.
Загальні розлади: підвищена втомлюваність, астенія.
З боку імунної системи: системні алергічні реакції (підвищена чутливість).
З боку психіки:депресія, безсоння.
Термін придатності. 3 роки. Після першого відкриття – 28 днів.
Упаковка. По 5 мл у пляшці; по 1 пляшці в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Сантоніка».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Вул. Вієверу 134 В, LT-46352, Каунас, Литва.