Состав: налтрексон
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НАЛТРЕКСИН
(NALTREXIN)
Склад:
діюча речовина: налтрексону гідрохлорид;
1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза порошкоподібна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат;
склад оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності.
Код АТС N07B B04.
Клінічні характеристики.
Показання.
У складі комплексного лікування алкоголізму у пацієнтів, здатних утримуватися від прийому алкоголю під час лікування.
Протипоказання.
Гіперчутливість до компонентів препарату. Одночасне лікування наркотичними аналгетиками, при наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції. Не застосовують пацієнтам, яким не проведена провокаційна проба з налоксоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, при позитивному аналізі сечі на наявність опіатів.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають внутрішньо. Лікування можна розпочати, якщо пацієнт не вживав алкоголю протягом 7-10 днів. У пацієнта має бути відсутнім синдром відміни і не повинно бути ознак абстиненції. Стримання від прийому алкоголю ідентифікується на основі аналізу сечі і провокаційних проб з налоксоном.
Лікування препаратом розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Спочатку призначають 25 мг препарату і спостерігають за станом пацієнта протягом 1 години. У разі відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати решту (25 мг) добової дози. Середня доза –
50 мг/добу.
Альтернативні схеми лікування: 50 мг у перші 5 днів тижня і 100 мг – на 6-ту добу; 100 мг призначають через день; або 150 мг – через 2 дні; 100 мг призначають у понеділок, 100 мг – у вівторок і 150 мг у п’ятницю. Тривалість курсу лікування – не менше 6 місяців.
Для лікування алкоголізму Налтрексин застосовують у середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначають перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці.
Побічні реакції.
З боку центральної нервової системи: можливі збудження, стан прострації, дратівливість, запаморочення; рідко – депресія, відчуття стомленості, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах, головний біль, мігрень, синдром відміни алкоголю, ажитація, ейфорія, делірій, ішемічний інсульт, аневризми мозкових артерій, паранойя.
З боку травної системи: можливі зниження апетиту, підвищення апетиту, діарея, запор, рідко – сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, нудота, блювання, відчуття дискомфорту у шлунку, втрата маси тіла, периректальний абсцес, абсцес зуба.
З боку сечостатевої системи: викидень, уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції, підвищення або зниження лібідо, інфекції сечостатевих шляхів, біль у паховій ділянці.
Дерматологічні реакції: можливі висипи, папульозні висипи, пітниця, посилення потовиділення, свербіж, целюліт, кон’юнктивіт, акне, біль та відчуття печіння в очах.
З боку дихальної системи: рідко – гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість у роті, підвищення слиновиділення, синусит, ларингіт, синусит, фарингіт (у тому числі стрептококовий), назофарингіт, кашель, трахеофонія, задишка, біль у горлі, диспное, закладеність носа, хронічна обструктивна хвороба легень, грип, бронхіт, пневмонія.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія, припливи, тромбоз глибоких вен, легеневий тромбоз, прискорене серцебиття, фібриляція передсердь, інфаркт міокарда, стенокардія, нестабільна стенокардія, застійна серцева недостатність, атеросклероз коронарних артерій, флебіт.
З боку крові та лімфи: лімфаденопатія, у тому числі шийний аденіт, підвищення рівня лейкоцитів у крові, лімфоцитоз, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура.
З боку імунної системи: сезонна алергія, реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк і кропив’янка.
З боку опорно-рухового апарату: біль у кінцівках, біль у суглобах, артрит, скутість у суглобах, біль у спині, спазм м’язів, судоми, скутість у м’язах, посмикування м’язів, біль у м’язах, тремор.
З боку обміну речовин: тепловий удар, зневоднення, гіперхолестеринемія.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових трансаміназ, холелітіаз, збільшення рівня АЛТ та АСТ, гострий холецистит.
Загальні: підвищення температури тіла, набряклість, патологічне позіхання, відчуття жару в кінцівках, відчуття раптового припливу крові до обличчя.
Передозування.
Дотепер не існує достатньої кількості клінічних даних про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не встановлена безпека застосування Налтрексину в періоди вагітності і годування груддю, тому призначати препарат таким пацієнтам не рекомендується.
Діти.
Не встановлена безпека застосування Налтрексину дітям, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендується.
Особливості застосування.
Порушення функції печінки.
Фармакокінетика Налтрексину не змінюється у хворих зі слабким або помірно вираженим порушенням функції печінки (клас А і В за класифікацією Чайлд-П’ю). Таким хворим корекції доз не потрібні. У хворих із тяжким порушенням функції печінки фармакокінетика Налтрексину не вивчалась. У період лікування необхідний регулярний контроль функції печінки.
Порушення функції нирок.
Хворим з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) корекція дози не потрібна. У хворих із помірно вираженою та тяжкою нирковою недостатністю фармакокінетика Налтрексину не вивчалась. У зв’язку з тим, що налтрексон та його первинний метаболіт виводяться з організму головним чином із сечею, призначати Налтрексин пацієнтам із помірно вираженою та тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю.
Гепатотоксичність.
Прийом надлишкових доз налтрексону може призвести до гепатоцелюлярних порушень. Налтрексон протипоказаний при гострих гепатитах та печінковій недостатності. Призначення Налтрексину пацієнтам із гострими захворюваннями печінки слід ретельно продумати та обґрунтувати, зважаючи на ризик виникнення порушень функції печінки. Співвідношення між безпечною дозою налтрексону та дозою, що спричиняє порушення функції печінки, становить