Состав: индапамид, периндоприл ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
НОЛІПРЕЛ® БІ-ФОРТЕ
(NOLIPREL® BI-FORTE)
Склад:
діючі речовини: perindopril, indapamide;
1 таблетка містить 6,79 мг периндоприлу, що відповідає 10 мг периндоприлу аргініну, та 2,5 мг індапаміду;
допомiжнi речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, мальтодекстрин, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмаль гліколят (тип А), гліцерин, гіпромелоза, макрогол 6000, титану дiоксид (E 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетка, вкрита плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Периндоприл та діуретики.
Код ATX C09B A04.
Фармакологiчнi властивості.
Фармакодинаміка.
Ноліпрел® Бі-форте – це комбінація інгібітору АПФ периндоприлу аргініну та сульфонамiдного діуретика індапаміду. Його фармакологічна дія зумовлена властивостями кожного компонента (периндоприлу та індапаміду) та їх адитивним синергізмом.
Фармакологічний механізм дії, пов’язаний з периндоприлом.
Периндоприл – інгібітор АПФ, що перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ (судинозвужувальну субстанцію), додатково стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз та розпад брадикініну (вазодилатуючої субстанції) до неактивних гептапептидів.
Інгібування АПФ приводить до:
зниження секреції альдостерону; підвищення активності реніну у плазмі крові, тоді як альдостерон не чинить негативного впливу; зменшення загального периферичного опору судин завдяки переважаючому впливу на судини м’язів та нирок; при цьому не спостерігається затримки води та солей або рефлекторної тахікардії, навіть у разі тривалого лікування.Окрім того, периндоприл знижує артеріальний тиск (АТ) у пацієнтів з нормальним та низьким рівнем реніну у плазмі крові.
Периндоприл діє через свій активний метаболіт периндоприлат. Інші метаболіти неактивні.
Периндоприл зменшує роботу серця через:
вазодилататорну дію на вени (можливо, через зміни у метаболізмі простагландинів) – зменшення переднавантаження; зменшення загального опору периферичних судин – зменшення постнавантаження на серце.Дослідження, проведені з участю пацієнтів із серцевою недостатністю, довели, що застосування периндоприлу призводить до:
зниження тиску наповнення лівого та правого шлуночків; зниження загального опору периферичних судин; збільшення серцевого викиду та покращення серцевого індексу; збільшення регіонального кровотоку у м’язах.Значно покращуються показники тестів з фізичним навантаженням.
Фармакологічний механізм дії, пов’язаний з індапамідом.
Індапамiд – похідне сульфонамідів з індоловим кільцем, фармакологiчно споріднене з тiазидними діуретиками, що діє шляхом інгібування реабсорбції натрію у кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів із сечею та меншою мірою - калію і магнію, підвищуючи таким чином сечовиділення та забезпечуючи антигіпертензивну дію.
Характеристика антигіпертензивної дії.
Ноліпрел® Бі-форте знижує систолічний АТ (САТ) та діастолічний АТ (ДАТ) у пацієнтів з артеріальною гіпертензією будь-якого віку, які знаходяться як у положенні лежачи, так і стоячи. Антигіпертензивна дія препарату є дозозалежною.
PICXEL – мультицентрове рандомізоване подвійне сліпе контрольоване дослідження, в якому оцінювали вплив комбінації периндоприлу та індапаміду на гіпертрофію лівого шлуночка порівняно з еналаприлом у монотерапії (за результатами ехокардіографії).
У ході дослідження PICXEL пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка (з індексом маси лівого шлуночка > 120 г/м2 у чоловіків та > 100 г/м2 у жінок) було рандомізовано на дві групи: частина пацієнтів приймала 2 мг периндоприлу тертбутиламіну (еквівалентно 2,5 мг периндоприлу аргініну)/0,625 мг індапаміду, інші – 10 мг еналаприлу 1 раз на добу протягом року. Дози було адаптовано відповідно до показників АТ: дозу периндоприлу тертбутиламіну збільшували до 8 мг (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну), індапаміду – до 2,5 мг, еналаприлу – до 40 мг 1 раз на добу. Препарати у стартовій дозі продовжили приймати 34 % пацієнтів у групі периндоприлу/індапаміду (2 мг периндоприлу та 0,625 мг індапаміду) та 20 % у групі еналаприлу (10 мг).
Наприкінці лікування індекс маси лівого шлуночка зменшився достовірно більшою мірою у пацієнтів, які отримували периндоприл/індапамід (-10,1 г/м²), ніж у групі еналаприлу
(-1,1 г/м²). Різниця між двома групами становила -8,3 (95 % довірчий інтервал [ДІ] від -11,5 до -5,0, p
Найкращий ефект щодо зниження індексу маси лівого шлуночка було досягнуто при прийомі 8 мг периндоприлу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну)/2,5 мг індапаміду.
Артеріальний тиск більш ефективно зменшився у групі периндоприлу/індапаміду: різниця середнього зниження АТ між двома групами пацієнтів становила -5,8 мм рт. ст. (95 % ДІ від -7,9 до -3,7, p