Состав: прамипексол Реєстраційне посвідчення
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОПРІМЕА
(OPRYMEA®)
Склад:
діюча речовина: праміпексол;
1 таблетка містить 0,088 мг праміпексолу у вигляді 0,125 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату або 0,18 мг праміпексолу у вигляді 0,25 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату, або 0,35 мг праміпексолу у вигляді 0,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату, або 0,7 мг праміпексолу у вигляді 1 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату, або 1,1 мг праміпексолу у вигляді 1,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну. Код АТС N04B C05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування ознак і симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих, окремо (без леводопи) або в комбінації з леводопою, тобто протягом усієї хвороби, аж до пізньої стадії, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і відбувається коливання терапевтичного ефекту (коливання у кінці дії дози або коливання типу «включення-виключення»).
Симптоматичне лікування у дорослих ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дозах до 0,54 мг праміпексолу (0,75 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з інгредієнтів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають внутрішньо з їжею або без неї. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою.
Вся інформація про дозування стосується праміпексолу як праміпексолу дигідрохлориду моногідрату.
Хвороба Паркінсона
Добову дозу розділяють на 3 рівні прийоми.
Початкове лікування.
Дози від початкової 0,375 мг на день слід поступово збільшувати кожні 5-7 днів. Якщо пацієнт не відчуває нестерпних небажаних явищ, дозу потрібно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту.
Схема збільшення дози
Тиждень
Доза праміпексолу дигідрохлориду моногідрату в мг
Загальна добова доза праміпексолу дигідрохлориду моногідрату в мг
1
3 x 0,125
0,375
2
3 x 0,25
0,75
3
3 x 0,5
1,50
При подальшому титруванні добову дозу слід збільшувати на 0,75 мг з тижневими інтервалами до максимальної дози 4,5 мг на день. Проте слід брати до уваги, що рівень сонливості збільшується при дозах, що перевищують 1,5 мг на день (див. розділ «Побічні реакції»).
Підтримуюча терапія
Індивідуальні дози праміпексолу повинні бути в діапазоні від 0,375 мг до максимум 4,5 мг на добу. Під час підвищення дози в основних дослідженнях ефективність спостерігалася, починаючи з добової дози 1,5 мг. Подальші коригування дози мають базуватися на клінічній реакції і виникненні побічних реакцій. При прогресуючій хворобі Паркінсона дози праміпексолу, що перевищують 1,5 мг на добу, можуть бути корисними для пацієнтів, яким призначено зниження дози леводопи. Рекомендується, зниження дози леводопи як під час збільшення дози праміпексолу, так і при підтримуючій терапії, залежно від реакції пацієнта (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Припинення лікування
Різке припинення дофамінергічної терапії може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Дозу праміпексолу потрібно знижувати зі швидкістю 0,75 мг на день, поки добова доза не зменшиться до 0,75 мг. Після цього дозу слід зменшувати на 0,375 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).
Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.
Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Для початкової терапії пропонується нижчезазначений режим дозування:
Пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 50 мл/хв не потрібна корекція дози або частоти прийому.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну від 20 до 50 мл/хв розпочинати лікування слід з дози 0,25 мг на добу за два прийоми по 0,125 мг. Не можна перевищувати максимальну добову дозу 2,25 мг.
Пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв добову дозу праміпексолу слід приймати у вигляді одноразової дози, починаючи з 0,125 мг щодня. Не можна перевищувати максимальну добову дозу 1,5 мг.
Якщо під час терапії праміпексолом ниркова функція знижується, добову дозу потрібно зменшити відповідно до зниження кліренсу креатиніну, тобто якщо кліренс креатиніну знижується на 30 %, то добову дозу праміпексолу також потрібно зменшити на 30 %. Добову дозу застосовувати за два прийоми, якщо кліренс креатиніну становить від 20 до 50 мл/хв, та за один прийом, якщо кліренс креатиніну менше 20 мл/хв.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки.
Корекцію дози для пацієнтів з печінковою недостатністю, ймовірно, не варто робити, оскільки 90 % препарату виводиться з організму нирками.
Синдром неспокійних ніг
Рекомендована стартова доза препарату становить 0,125 мг один раз на добу за 2-3 години до сну. Для пацієнтів, які потребують додаткового полегшення симптомів, дозу можна збільшувати кожні 4-7 днів до максимум 0,75 мг на добу (як показано в таблиці нижче).
Схема збільшення дози
Крок титрування
Одноразова добова вечірня доза
1
0,125
2*
0,25
3*
0,5
4*
0,75
*За необхідності
Реакцію пацієнта на лікування потрібно оцінювати після 3 місяців лікування. Необхідність продовження лікування слід переглянути. Якщо лікування переривається більше ніж на декілька днів, його слід повторити з титруванням дози, як зазначено вище.
Припинення лікування
Лікування праміпексолом можна припинити без поступового зниження дози.
Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок.
Виведення праміпексолу залежить від функції нирок і тісно пов'язане з кліренсом креатиніну. Пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 20 мл/хв не потрібна корекція добової дози.
Застосування праміпексолу пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, та пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не вивчалось.
Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки
Корекція дози у пацієнтам з печінковою недостатністю не потрібна, тому що близько 90 % препарату виводиться з організму нирками.
Побічні реакції.
Під час прийому праміпексолу спостерігалися такі побічні реакції:
Клас системи органів/частота
Побічні реакції
Інфекції та інвазії
Нечасто
Пневмонія
Психічні розлади
Часто
Патологічні сновидіння, поведінкові симптоми розладу контролю над спонуканнями і примусу, сплутаність свідомості, галюцинації, безсоння
Нечасто
Переїдання, непереборний потяг до покупок, омани, гіперфагія, гіперсексуальність, розлади статевого потягу, параноя, ігроманія, занепокоєння
З боку нервової системи
Дуже часто
Запаморочення, дискінезія, сонливість
Часто
Головний біль
Нечасто
Амнезія, гіперкінезія, раптове настання сну, непритомність
З боку органів зору
Часто
Погіршення зору, включаючи диплопію, розмитий зір і зниження гостроти зору
З боку судин
Часто
Артеріальна гіпотензія
Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади
Нечасто
Задишка, гикавка
З боку шлунково-кишкового тракту
Дуже часто
Нудота
Часто
Запор, блювання
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто
Гіперчутливість, свербіж, висипання
Загальні розлади
Часто
Стомлюваність, периферичні набряки
Дослідження
Часто
Зменшення маси тіла, включаючи зниження апетиту
Нечасто
Збільшення маси тіла
Передозування.
Симптоми
Досвід значного передозування відсутній. Очікувані небажані явища – це явища, які повинні бути пов'язані з фармакодинамічним профілем агоністів дофаміну, у т.ч. нудота, блювання, гіперкінезія, галюцинації, збудження і гіпотонія.
Лікування
Немає встановленого антидоту при передозуванні дофаміновим агоністом. У разі появи ознак збудження центральної нервової системи, можуть бути призначені нейролептики. Лікування передозування може потребувати загальних підтримуючих заходів, разом з промиванням шлунка, внутрішньовенним введенням рідини, введенням активованого вугілля і моніторингом електрокардіограми.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Вплив на вагітність і лактацію у жінок не досліджувався. Праміпексол не був тератогенним для щурів і кролів, але був ембріотоксичним для щурів при дозах, токсичних для материнства. Праміпексол під час вагітності слід приймати, лише коли потенційна користь для матері більша за потенційний ризик для плода.
Годування груддю
Оскільки терапія праміпексолом пригнічує секрецію пролактину у жінок, можливе зниження лактації. Екскреція праміпексолу у грудне молоко у жінок не вивчалася. За необхідності застосування праміпексолу годування груддю слід припинити.
Діти.
Безпечність та ефективність праміпексолу для дітей (віком до 18 років) не встановлені.
Не застосовується дітям (віком до 18 років).
Особливості застосування.
У разі призначення праміпексолу пацієнтам для лікування хвороби Паркінсона з нирковою недостатністю зменшувати дозу слід відповідно до рекомендацій, викладених у розділі «Спосіб застосування та дози».
Галюцинації
Галюцинації – відомий побічний ефект під час лікування агоністами дофаміну і леводопою. Галюцинації виникають частіше у разі застосування комбінації з леводопою у пацієнтів з хворобою Паркінсона у термінальній стадії порівняно з такими при застосуванні монотерапії у пацієнтів з ранньою хворобою Паркінсона. Пацієнтів слід проінформувати, про можливість виникнення галюцинацій (в основному візуальних).
Раптове виникнення сну і сонливість
Праміпексол був пов'язаний із сонливістю і епізодами раптового настання сну, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Про раптове настання сну під час повсякденної діяльності, в деяких випадках без усвідомлення або попереджувальних ознак, повідомлялося нечасто. Пацієнтів потрібно проінформувати про це і рекомендувати бути обережними під час керування транспортом та роботи з іншими механізмами під час лікування праміпексолом. Пацієнтам, у яких спостерігається сонливість і/або епізод раптового настання сну, потрібно утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами. Крім того, можна розглянути можливість зниження дози або припинення терапії. Через можливі адитивні ефекти слід рекомендувати бути обережними при прийомі інших седативних препаратів або алкоголю у поєднанні з праміпексолом (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами» та «Побічні реакції»).
Розлади контролю над спонуканнями і компульсивна поведінка.
Ігроманія, підвищення лібідо і гіперсексуальність спостерігались у пацієнтів, які отримували агоністи допаміну для лікування хвороби Паркінсона, включаючи праміпексол. Крім того, пацієнтів і медперсонал потрібно інформувати про те, що можливі інші поведінкові розлади контролю над спонуканнями і примусу, наприклад компульсивне переїдання і непереборний потяг до покупок. Слід розглянути можливість поступового зниження дози або припинення лікування.
Офтальмологічне обстеження.
Офтальмологічний контроль рекомендується через регулярні проміжки часу або якщо з’являються аномалії зору.
Тяжкі серцево-судинні захворювання.
У разі серйозного серцево-судинного захворювання слід проявляти обережність. Рекомендується контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування, у зв’язку із загальним ризиком постуральної гіпотензії, пов’язаної з дофамінергічною терапією.
Меланома.
У пацієнтів із хворобою Паркінсона мають вищий ризик (у 2-6 разів) розвитку меланоми, ніж у звичайної популяції. Не встановлено, чи підвищений ризик пов’язаний із хворобою Паркінсона, чи з іншими факторами, такими як препарати для лікування хвороби Паркінсона.
З причин, викладених вище, пацієнтам і медичним працівникам рекомендується проводити моніторинг щодо меланоми під час використання праміпексолу або інших дофамінергічних агентів.
Злоякісний нейролептичний синдром
Симптоми, що нагадують нейролептичний злоякісний синдром, спостерігалися після різкої відміни допамінергічного лікування.
Аугментація
У літературі повідомлялося, що лікування синдрому неспокійних ніг дофамінергічними лікарськими засобами може призвести до аугментації. Аугментація (нарощення симптомів) проявляється у формі ранньої появи симптомів ввечері (або навіть вдень), у збільшенні симптомів і їх поширенні на інші кінцівки.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат може істотно вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами. Можуть виникнути галюцинації або сонливість.
Пацієнтів, які приймають праміпексол, та мають епізоди сонливості і/або раптового сну, потрібно бути проінформувати щодо необхідності утримання від керування автомобілем та участі у діяльності, коли порушення пильності може призвести до ризику серйозних травм або смерті як самих пацієнтів, так і інших осіб, допоки не будуть усунуті такі побічні реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Зв'язування з плазмовим білком
Праміпексол зв'язується з білками плазми крові дуже незначною мірою (