діюча речовина: lynestrenol (лінестренол);
1 таблетка містить 5 мг лінестренолу;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний; альфа-токоферол; гліцерин; магнію стеарат; тальк; лактоза, моногідрат.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскітаблетки білого кольору зі скошеними краями; з одного боку таблетки напис «ORGANON*», з іншого – напис «TT» над рискою та «4» під рискою.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз і препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Похідні естрену. Код АТХG03D C03.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Оргаметрил®– це препарат для перорального застосування. До складу препарату входить лінестренол (синтетичний прогестаген), який має фармакологічні характеристики натурального гормону прогестерону.
Оргаметрил®чинить виражену прогестагеннудію на ендометрій. При безперервномузастосуванніпрепарату пригнічуєтьсяяк овуляція, так і менструація. Оргаметрил®можна застосовувати при станах, лікування яких вимагає застосування засобів з вираженою прогестагенноюдією.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому лінестренол швидко всмоктується і піддається подальшому перетвореннюупечінці у фармакологічно активний норетистерон. Максимальні рівні норетистерону в плазмі крові досягаються протягом2–4 годин після перорального прийому лінестренолу. Лінестренол і його метаболітививодяться з організму переважно з сечею та меншою мірою – з фекаліями.
Клінічні характеристики.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Хоча даних недостатньо, існує можливість взаємодії між препаратом Оргаметрил®таіншими лікарськими засобами. Вказані нижче взаємодії спостерігалися при застосуванні синтетичних прогестагенів або комбінованих пероральних контрацептивів, які також можуть виникати при застосуванні препарату Оргаметрил®.
Активоване вугілля, барбітурати (включаючи примідон), гідантоїни, рифампіцин, карбамазепін і аміноглютетимід можуть знижувати ефективність препарату Оргаметрил®. Оргаметрил® може посилювати ефективність,фармакологічні або токсичні ефекти циклоспорину, теофіліну, тролеандоміцинутадеяких блокаторів бета-адренорецепторів. Оргаметрил® може знижувати ефективність інсуліну.
До складу препарату Оргаметрил®входить лактоза. З цієї причини препарат не слід приймати пацієнткам з такими рідкіснимивродженими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.
Лікування слід припинити при виникненні патологічних змін показників функції печінки.
Іноді в ході лікування естрогеннимита/або прогестагенними препаратами може виникати хлоазма, особливо у жінок із хлоазмоювагітних в анамнезі. Жінкам зісхильністю до розвиткухлоазмислід уникати дії природнихабо штучних сонячних променів.
Застосування стероїдів може впливати на результати специфічних лабораторних тестів. Протягомлікування препаратом Оргаметрил® у багатьох пацієнток спостерігається підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів низької щільності і зниження рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності. Іноді виникають зміни показників функції печінки, метаболізму вуглеводів і гемостазу.
При тривалому лікуванні прогестагенами рекомендовано періодично проводити медичне обстеження.
Оргаметрил®має слабку андрогенну дію, що встановлено з оглядувпливу на глобулін, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). Це підтверджується легко вираженими ознаками вірилізації (переважно акне і себорея), що спостерігалися у деяких пацієнток.
В епідеміологічних дослідженнях було встановлено, що застосування прогестерону в комбінації з естрогенними препаратами асоційоване з підвищенням частоти розвитку венозного тромбоемболізму (венозна тромбоемболія, тромбоз глибоких вен та емболія судин легенів). Хоча клінічне значення цих даних невідоме для ситуацій, коли лінестренолнеобхіднозастосовуватибез естрогенного препарату, у разі розвиткуактивного венозного тромбоемболічного порушенняпрепарат Оргаметрил® слід відмінити. Також слід розглянути питання про припинення застосування препарату Оргаметрил® у випадках тривалої іммобілізаціїпісляхірургічного втручання або внаслідокзахворювання. Жінок з тромбоемболічними порушеннями в анамнезі слід проінформувати про можливість рецидиву.
Слід періодично проводити обстеження пацієнток з указаними нижче станами:
- порушення кровообігу (аботакі станив анамнезі), оскільки повідомлялося, що при застосуванні пероральних контрацептивів, що містять естроген/прогестаген, дещо підвищується ризик специфічних порушень з боку серцево-судинної системи або цереброваскулярних захворювань;
- окремі форми тяжкоїдепресії, оскільки стан може погіршуватися при застосуванні статевих стероїдних гормонів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.Оргаметрил®протипоказанийуперіод вагітності.
Годування груддю. Недостатньо даних щодозастосування цього препарату в період годування груддю, щоб дати оцінку можливого ризику для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При керуванніавтотранспортомтаіншими механізмами рекомендовано дотримуватися обережності, оскільки у деяких пацієнтів повідомлялося про виникнення запаморочення.
Спосіб застосування та дози.
ТаблеткиОргаметрил®слід застосовувати пероральноібажанозапивати водою абоіншою рідиною.
Пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, за винятком випадку, коли минуло більше 24 годин після пропуску прийому таблетки.
Показання | Дозування* |
Поліменорея
| По 1 таблетці на добу з 14-го по 25-й дні циклу. |
Менорагія та метрорагія | По 2 таблетки на добу протягом 10 днів. У більшості випадків кровотеча припиняється через декілька днів після початку лікування. Лікування повторювати протягом 3-х менструальних циклів, приймаючи по 1 таблетці на добу з 14-го по 25-й день кожного циклу. Якщо скарги не зникають протягом лікування або після його закінчення, необхідно провести подальше обстеження пацієнтки. |
Окремі випадки первинної або вторинної аменореї та олігоменореї з недостатніми рівнями ендогенного естрогену.
| Лікування слід розпочинати із застосування естрогену, наприклад по 0,02-0,05 мг етинілестрадіолу на добу протягом 25 днів. Разом із цим 1 таблетку препарату Оргаметрил® приймати щодня з 14-го по 25-й день циклу. У більшості випадків кровотеча відміни починається протягом 3 днів після припинення лікування. Лікування естрогеном поновити на 5-й день кровотечі відміни і продовжити до 25-го дня циклу. Далі знову з 14-го по 25-й день циклу застосовувати по 1 таблетці препарату Оргаметрил®. Таке лікування слід повторити протягом як мінімум ще одного циклу. |
Ендометріоз | По 1-2 таблетки на добу протягом як мінімум 6 місяців. |
Доброякісні пухлини молочних залоз
| По 1 таблетці на добу щоденно з 14-го по 25-й день циклу протягом як мінімум 3-4 місяців. |
Окремі випадки карциноми ендометрія | По 6-10 таблеток на добу протягом тривалого періоду часу. |
Пригнічення овуляції, біль при овуляції та менструації | Лікування із застосуванням по 1 таблетці на добу найкраще починати в 1-й день циклу, але не пізніше, ніж на 5-й день циклу. Лікування слід продовжувати протягом багатьох місяців (приймаючи препарат щодня, без днів пропуску). Якщо, незважаючи на лікування, виникає кровотеча прориву, дозу препарату слід підвищити до 2 або 3 таблеток на добу протягом 3-5 днів. |
Для затримки нормальної менструації
| Лікування із застосуванням по 1 таблетці на добу найкраще починати за 2 тижні до очікуваного початку менструації. Якщо курс лікування починати менш ніж за 1 тиждень до очікуваного початку менструації, то доза повинна становити 2-3 таблетки на добу. У цьому випадку затримка більш ніж на 1 тиждень небажана. Якщо курс лікування розпочати пізніше, підвищується можливість проривної кровотечі. Таким чином, лікування не слід починати пізніше, ніж за 3 дні до очікуваного початку менструації. |
Як доповнення до терапії естрогенами в період пери- та постменопаузи – з метою попередження гіперплазії ендометрію.
| По 1 таблетці на добу протягом 12-15 днів на місяць (наприклад протягом перших 2-х тижнів кожного календарного місяця). Естрогенний препарат слід приймати щодня, без днів пропуску, в мінімальній ефективній дозі. |
* Першийдень циклу – це першийдень менструальноїкровотечі.
Діти.Інформація щодо застосування препарату дітямвідсутня.
Токсичність лінестренолудуже низька. У разі передозування (наприклад, якщо дитина прийме декількатаблетокодночасно) не очікується виникнення симптомів інтоксикації. Можуть виникати такі симптоми як нудота таблювання. Немає необхідності в проведенні специфічного лікування. Якщо необхідно, можна застосуватисимптоматичне лікування.
Частота побічних реакцій визначена як «часто» (більше 10 %), «нечасто» (1-10 %) і «рідко» (менше 1 %).
Збоку метаболізму та харчування: рідко – збільшення маси тіла; нечасто або рідко – затримка рідини, посилене потовиділення, зниження переносимості глюкози та зміни профілю ліпопротеїнів.
З боку нервової системи: нечасто або рідко – головний біль, мігрень, запаморочення, нервовість і депресивний настрій.
Збоку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, запор.
Порушення з боку гепатобіліарної системи: нечасто або рідко – патологічні показники функції печінки, жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної тканини: нечасто або рідко – хлоазма, акне і себорея, гіперчутливість, висипання, кропив’янка, гірсутизм, свербіж.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: при безперервній схемі застосуванняпрепарату Оргаметрил® часто виникають метрорагії. При циклічних схемах лікування метрорагії виникають нечасто. Як правило, частота проривної кровотечі вища протягом перших двох місяців терапії, надалі частота поступово знижується. Більшість випадків кровотечі можна контролювати тимчасовим підвищенням дози. Часто повідомлялося про зміну лібідо (як посилення, так і послаблення). Нечасто виникає болючість молочних залоз. Аменорея і зміни вагінальної та цервікальної секреції виникають нечасто або рідко.
Термін придатності.
5 років.
Зберігатив оригінальній упаковці при температурі не вище 30° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По30 таблеток у блістері, по 1 блістері у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
За повним циклом
Н. В. Органон.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6, Нідерланди/Моленштраат 110, 5342 СС Осс, Нідерланди.
Дата останнього перегляду.