ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
Пилотимол
Клинико-фармакологическая группа
Противоглаукомный препаратФорма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.1 млпилокарпина гидрохлорид 20 мгтимолол (в форме малеата) 5 мгВспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, натрия цитрат д/и - 5.79 мг, лимонная кислота - 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.Пилотимол МИНИКапли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.1 млпилокарпина гидрохлорид 10 мгтимолол (в форме малеата) 5 мгВспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, натрия цитрат - 5.79 мг, лимонная кислота - 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 0.1 мг, натрия хлорид - 4 мг, вода д/и - до 1 мл.5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, содержит два активных вещества.Пилокарпин - холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина продолжается от 4 до 14 ч.Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола - β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.Гипотензивное действие тимолола начинается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга (синергизм).Фармакокинетика
Всасывание
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.ВыведениеT1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч.Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.Показания
— первичная открытоугольная глаукома;— вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);— повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.Противопоказания
— выраженная дистрофия роговицы;— ирит;— иридоциклит;— бронхиальная астма;— синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);— AV-блокада II и III степени;— декомпенсированная сердечная недостаточность;— кардиогенный шок;— ринит;— ХОБЛ;— детский возраст;— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат при отслойке сетчатки, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, пероральном приеме бета-адреноблокаторов, а также перед операциями под общей анестезией.Дозировка
Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза/сут.Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.ПередозировкаСимптомы: наиболее частые симптомы, вызванные передозировкой бета-адреноблокаторов - брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин), способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.Одновременное применение с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта. Пилотимол и Пилотимол МИНИ не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокатор.Беременность и лактация
При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.Побочные действия
Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит. При длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко – диплопия, обратимое помутнение хрусталика, синдром "сухого глаза", повышенное потоотделение, астения, спутанность сознания.Системные реакции: ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки, парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца; головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 2 года.Особые указания
Перед началом лечения Пилотимолом или Пилотимолом МИНИ отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства.Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток.При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.Глазные капли Пилотимол и Пилотимол МИНИ содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСледует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан к применению в детском возрасте.Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.