ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕНАКСУМ®
(TENAXUM®)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить 1,544 мг рілменідину дигідрофосфату, що відповідає 1 мг рілменідину;
допомiжнi речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, парафін, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, віск білий.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні засоби центральної дії. Агоністи імідазолінових рецепторів. Код АТС С02А С06.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Тяжка депресія. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну Тенаксум® чинить виражену антигіпертензивну дію упродовж 24 годин після застосування зі зниженням загального периферичного опору, але не впливає на серцевий викид. Препарат не впливає на скоротність та електрофізіологію міокарда.· Тенаксум® не викликає ортостатичної гіпотензії (в тому числі у пацієнтів літнього віку) та не впливає на фізіологічне підвищення частоти серцевого ритму при фізичному навантаженні.
· Тенаксум® не впливає на нирковий кровотік, гломерулярну фільтрацію, фракцію фільтрації та на функцію нирок.
· Тенаксум® не впливає на метаболізм глюкози (в тому числі у пацієнтів, хворих на цукровий діабет I та II типу) та на метаболізм ліпідів.
Фармакокінетика.
Абсорбція:
- швидка: максимальна концентрація в плазмі крові (3,5 нг/мл) досягається через 1,5‑2 години після абсорбції одноразової дози препарату Тенаксум® 1 мг;
- повна: абсолютна біодоступність – 100 %, ефект першого проходження крізь печінку відсутній;
- стабільна: без індивідуальних відхилень, одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність. Рівень абсорбції при застосуванні у терапевтичних дозах не змінюється.
Розподіл у тканинах: зв’язування з білками плазми крові – менше 10 %. Об’єм розподілу – 5 л/кг.
Метаболізм: Тенаксум® дуже слабо метаболізується. Незначна кількість його метаболітів визначається у сечі та є результатом гідролізу або окиснення оксазолінового кільця. Ці метаболіти не діють на α2‑рецептори.
Виведення: Тенаксум® виводиться переважно нирками: 65 % прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить дві третини від загального кліренсу.
Період напіввиведення – 8 годин. Період напіввиведення не залежить від прийнятої дози та від повторного застосування. Фармакологічна дія є більш тривалою, значуща антигіпертензивна дія зберігається упродовж 24 годин після прийому препарату у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які застосують Тенаксум® у дозі 1 мг на добу.
Стадія стабільної рівноваги у плазмі крові досягається упродовж 3 днів та залишається стабільною протягом 10 днів.
Довготривалий моніторинг рівня рілменідину в плазмі крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які застосовували препарат упродовж 2 років, встановив, що рівень рілменідину в плазмі крові залишається стабільним.
У пацієнтів літнього віку (віком від 70 років) період напіввиведення становить 12 годин (за даними фармакокінетичних досліджень).
У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведення становить 11 годин.
Внаслідок того, що препарат переважно виводиться нирками, у пацієнтів із нирковою недостатністю зниження рівня кліренсу пропорційне до тяжкості ниркової недостатності. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) період напіввиведення становить приблизно 35 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, двоопуклої форми таблетки з тисненням «Н» з обох боків.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 15 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги та ПВХ-плівки. По 2 блістери в коробці з картону пакувального.
Категорія відпуску. За рецептом.
Заявник.
ЛЄ ЛАБОРАТУАР СЕРВ'Є, Франція/
LES LABORATOIRES SERVIER, France.
Місцезнаходження.
50 рю Карно, 92284 Сюрен седекс, Франція/
50 rue Carnot, 92284 Suresnes cedex, France.
Виробник.
Лабораторії Серв'є Індастрі, Франція/
Les Laboratoires Servier Industrie, France.
Місцезнаходження.
905 рут де Саран, 45520 Жіді, Франція/
905 route de Saran, 45520 Gidy, France.