Состав: тиаприд ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ТІАПРІЛАН®
(TIAPRILAN®)
Склад:
діюча речовина: тіаприду гідрохлорид;
1 таблетка містить 111,1 мг тіаприду гідрохлориду, що відповідає 100 мг тіаприду;
допоміжні речовини: маніт (E 421), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, зі скошеними краями і хрестоподібною лінією розлому з обох боків.
Фармакотерапевтична група.
Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тіаприд належить до орто-метокси заміщених бензамідів (ортопрамідів), групи речовин з центральною дією.
Тіаприд характеризується високою спорідненістю з центральними допамінергічними рецепторами, особливо якщо вони попередньо сенсибілізовані допаміном. Тіаприд діє антидопамінергічним шляхом, переважно на допамінові D2-рецептори, завдяки чому досягається антидискінетична дія препарату.
На відміну від традиційних антипсихотичних засобів, тіаприд чинить незначну каталептичну дію. Завдяки цим властивостям тіаприд придатний для лікування порушень руху центрального походження.
Фармакологічні і клінічні дослідження показали, що тіаприд має протиблювотні властивості.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування 200 мг тіаприду максимальна концентрація у плазмі крові 1,3 мкг/мл досягається протягом 1 години. Абсолютна біодоступність тіаприду ̶ 75 %. Після одночасного вживання їжі максимальна концентрація в плазмі збільшується на 40 %. В осіб літнього віку всмоктування препарату уповільнюється.
Тіаприд швидко поширюється по всьому організму. Він проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри без накопичення. Тіаприд не зв’язується з білками плазми крові, але незначною мірою зв’язується з еритроцитами. Період напіввиведення з плазми крові– 5,3 години.
Метаболізм тіаприду слабко виражений. 70% прийнятої дози виводиться у незміненому вигляді з сечею, нирковий кліренс - 330 мл/хв, виведення корелює з кліренсом креатиніну.
У пацієнтів із порушенням функції нирок доза препарату повинна бути підібрана відповідно до ступеня ураження.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Дискінезія і розлади руху, такі як хвороба Гентінгтона, рання дискінезія, пізня дискінезія.
- Психомоторні порушення в осіб літнього віку.
- Психомоторні порушення при хронічному алкоголізмі.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату; пролактинзалежна пухлина (наприклад, гіпофіз пролактинома, епітеліальний рак молочної залози; феохромоцитома. Одночасне застосування леводопи або інших медикаментів, дофамінергічних. Існуюче пригнічення ЦНС або кома, пригнічення кісткового мозку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Комбінації, що протипоказані.
Одночасного застосування з агоністами дофамінергічних препаратів, за винятком пацієнтів із хворобою Паркінсона (каберголін, хінаголід), слід уникати, оскільки є зворотній антагонізм між агоністами дофамінергічними та нейролептиками.
Тіаприд не слід поєднувати з лікарськими засобами, які можуть подовжити інтервали QT і з лікарськими засобами, які можуть спричинити серйозні аритмії (тріпотіння-мерехтіння шлуночків).
Таким чином, не рекомендується супутнє споживання тіаприду з наступними лікарськими засобами:
• лікарські засоби, які можуть спричинити виражену брадикардію (ЧСС - Рання дискінезія: 150-400 мг/добу.
- Пізня дискінезія: 300-800 мг/добу.
- Хвороба Гентінгтона: 300-1200 мг/добу.
Психомоторні порушення в осіб літнього віку – 200-400 мг/добу.
Психомоторні порушення при хронічному алкоголізмі – 300-400 мг/добу.
Порушення функції печінки або нирок. Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю доза препарату повинна бути зменшена залежно від кліренсу креатиніну, а саме
Кліренс креатиніну
Рекомендована доза
50-80 мл /хв
75% стандартної добової дози
10-50 мл /хв
50% стандартної добової дози
менше ніж 10 мл /хв
25% стандартної добової дози
Пацієнтам з порушенням функції печінки коригування дози не потрібне.
Тривалість лікування залежить від клінічної симптоматики. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв рекомендується 1/4 стандартної дози (таблетка має можливість поділу).
Діти.
Оскільки досвід застосування тіаприду у цій віковій групі ще недостатній, не слід застосовувати препарат дітям.
Передозування.
Симптоми. Досвід передозування тіаприду незначний. При передозуванні можуть розвинутися стомлюваність, седативний ефект, кома, артеріальна гіпотензія, тяжкий синдром Паркінсона.
У разі гострого передозування слід враховувати можливий прийом пацієнтом різних лікарських засобів.
Лікування. Специфічний антидот невідомий. Тому необхідна симптоматична інтенсивна терапія та ретельний контроль функції серця та дихальної функції.
При тяжких екстрапірамідних симптомах слід призначити антихолінергічні засоби.
Побічні реакції.
Побічні дії класифікуються за їх тяжкістю і частотою: дуже поширені (>1/10); поширені (>1/100, 1/1000, 1/10000,