Состав: урсодезоксихолевая кислота
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
УРСОЛАК®
(URSOLAC)
Склад:
діюча речовина: урсодезоксихолева кислота;
1 капсула містить урсодезоксихолевої кислоти 250 мг;
допоміжні речовини: лактулоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, тальк;
капсули тверді желатинові: желатин, титану діоксид (Е 171), барвник азорубін (Е 122).
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують для лікування печінки і жовчовивідних шляхів.
Код АТС А05А А02.
Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТС А05В.
Клінічні характеристики.
Показання.
Первинний біліарний цироз за відсутності ознак декомпенсації (симптоматична терапія). Розчинення рентгеннегативих дрібних і середніх холестеринових каменів не більше 15 мм в діаметрі при функціонуючому жовчному міхурі, незважаючи на наявність у ньому жовчного (их) каменя (ів). Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Розмір холестеринових каменів у жовчному міхурі перевищує 15 мм.
Наявність рентгеноконтрастних (з високим вмістом кальцію) каменів у жовчному міхурі та в загальній жовчній протоці.
Атрофія жовчного міхура при жовчнокам'яній хворобі; не призначають хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується радіологічними методами.
Обструкція жовчовивідних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).
Гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків і кишечнику. Цироз печінки в стадії декомпенсації. Виражена печінкова і ниркова недостатність. Панкреатит (активна фаза).
Спосіб застосування та дози.
Застосовують внутрішньо.
Розчинення холестеринових жовчних каменів. Капсули приймають ввечері, перед сном, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Доза становить приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла щоденно, що відповідає:
2 капсулам препарату Урсолак® для хворих з масою тіла до 60 кг;
3 капсулам препарату Урсолак® для хворих з масою тіла до 80 кг;
4 капсулам препарату Урсолак® для хворих з масою тіла до 100 кг;
5 капсулам препарату Урсолак® для хворих з масою тіла понад 100 кг.
Необхідний для розчинення жовчних каменів час звичайно становить 6 - 24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.
Успіх лікування потрібно перевіряти через кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити. Тривалість застосування залежить від стану хворого. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування у кожному випадку індивідуально.
Для профілактики повторного утворення каменів рекомендується прийом препарату протягом ще декількох місяців після розчинення каменів.
Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу
Добова доза залежить від маси тіла і становить від 3 до 7 капсул (приблизно 14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). Рекомендується така схема прийому препарату:
Маса тіла, кг
Добова доза (мг/кг маси тіла)
Капсули
перші 3 місяці
далі
ранок
день
вечір
ввечері (1 раз на добу)
47–62
12–16
1
1
1
3
63–78
13–16
1
1
2
4
79–93
13–16
1
2
2
5
94–109
14–16
2
2
2
6
>110
–
2
2
3
7
Тривалість застосування при первинному біліарному цирозі не обмежена.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад посилитися свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу Урсолаку® 250 мг/добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного режиму дозування.
Лікування гастриту з рефлюксом жовчі
По 1 капсулі 1 раз на день перед сном. Зазвичай курс лікування – від 10-14 днів; тривалість залежить від стану хворого, рішення про тривалість лікування, лікар визначає індивідуально.
Побічні реакції.
З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрaльній ділянці та правому nідребер'ї, запор, транзиторне підвищення активності «печінкових» трансаміназ, часто – рідке випорожнення, діарея.
Дуже рідко: кальцифікація жовчних каменів. При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися декомпенсація цирозу печінки, яка частково зникає після відміни препарату.
Інші: головний біль, нездужання, міалгії, запаморочення, реакції гіперчутливості (кропив'янка).
Передозування.
При передозуванні може спостерігатись діарея. Загалом передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти (УДХК) знижується при підвищенні дози, і тому більшість її кількості екскретується з калом.
У разі виникнення діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея продовжується, необхідно припинити терапію. Лікування симптоматичне, передбачає відновлення балансу рідини і електролітів.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Дослідження на тваринах продемонстрували наявність тератогенного ефекту, з огляду на це Урсолак® не можна застосовувати протягом вагітності, якщо це не є вкрай необхідним.
Жінкам репродуктивного віку можна призначати лікування тільки тоді, коли перед початком лікування вагітність була виключена, та за умов, що в період лікування жінка буде застосовувати надійну контрацепцію.
Чи проникає урсодезоксихолева кислота в грудне молоко, невідомо. Тому капсули Урсолак® не можна застосовувати в період годування груддю. У разі необхідності застосування капсул Урсолак® годування груддю слід припинити.
Діти.
Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсолаку® дітям, але капсули не застосовують дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина важить менше 47 кг та /або дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту в іншій лікарській формі.
Особливості застосування.
Для розчинення жовчних каменів УДХК конкременти повинні бути холестеринові (не рентгеноконтрастні), розміром не більше 15 мм. При цьому жовчний міхур повинен залишатися функціональним, а прохідність міхура і загального жовчного протоку повинна бути збережена. При призначенні з метою розчинення жовчних каменів необхідно щомісяця, а потім кожні 3 місяці проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності «печінкових» трансаміназ, лужної фосфатази, гама-глутамілтранспептидази, а також концентрації білірубіну. При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити. Для контролю ефективності лікування рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне та ультразвукове дослідження жовчовивідних шляхів.
При кальцифікації жовчних каменів, порушенні скоротливої здатності жовчного міхура або частих нападах жовчної коліки лікування слід припинити. Якщо протягом 6-12 місяців після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним. Виявлення під час лікування невізуалізуючого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося і лікування слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Препарат не має негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами та/або іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, які містять алюмінію гідроксид та (або) смектит, оскільки ці препарати зв'язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж є необхідним, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Урсолак®.
Урсолак® може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику, тому необхідно перевіряти концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.
В окремих випадках Урсолак® може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площі під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолева кислота індукує активність метаболізуючого препарат цитохрому Р450 3А4.
Отже, при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, необхідно дотримуватись обережності і мати на увазі, що може виникнути потреба в корекції дози.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Має гепатопротекторну, жовчогінну, холелітолітичну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну і деяку імуномодулюючу дії.
Дослідження in vitro показали, що УДХК чинить пряму протекторну дію на клітини печінки і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчних кислот. Основні ефекти УДХК на обмін холестерину включають: зниження секреції холестерину, зменшення його кишкової абсорбції та стимуляцію виходу холестерину з холестеринових каменів у жовч. УДХК, гальмуючи ГМК-КоА-редуктазу, надає також помірний пригнічувальний ефект на синтез холестерину в печінці. Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі. Спричинює часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином. Стимулює утворення і виділення жовчі, прискорює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. При пероральному прийомі частка УДХК у загальному пулі жовчних кислот значно зростає; УДХК конкурує з іншими жовчними кислотами в процесі абсорбції в тонкій кишці, а також при проникненні через мембрану гепатоцита, що призводить до зменшення всмоктування токсичних жовчних кислот у кишечнику і надходження їх у печінку, запобігаючи їх цитопатогенній дії. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, призводить до посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, чинить гіпоглікемічну дію.
Фармакокінетика.
УДХК абсорбується в тонкій кишці (близько 60-80 %), при цьому максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові при прийомі препарату внутрішьо в дозі 250 мг становить близько 3,3 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації – приблизно 2 години.
Зв'язування з білками плазми некон'югованої УДХК у здорових добровольців становить не менше 70 %. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі в дозах 13-15 мг/кг/добу УДХК стає основною жовчною кислотою в сироватці і становить від 30 до
50 % загального вмісту жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК у жовчі. Метаболізує в печінці з перетворенням в тауриновий і гліциновий кон'югати, які секретуються в жовч. Близько 50-70 % прийнятої внутрішньо дози препарату виводиться з жовчю. Виведення з сечею не перевищує 1%. Незначна кількість, яка не всмокталась після перорального прийому УДХК, надходить в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксилювання); утворюється літохолева кислота, яка частково всмоктується з товстої кишки, сульфатується в печінці та швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцинового або сульфолітохолілтауринового кон'югату.
Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5 – 5,8 дня.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з білим корпусом та рожевою кришкою. Вміст капсул – гранульований порошок білого або майже білого кольору.
Термін придатності.
4 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 капсул у блістері з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 3 або 5 блістерів у пачці з картону.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник. ВАТ «АВВА РУС».
Місцезнаходження.
Російська Федерація. 610044 м. Кіров, вул. Луганська, 53А.
Тел. (8332) 25-12-29, (495) 956-75-54 www.avva-rus.ru