Арилентал
Производитель | Actavis LTD, Мальта |
Действующее вещество | арипипразол |
Категория | Лекарственные препараты |
Арилентал цены в аптеках Стоимось Арилентал может зависеть от населенного пункта
Населенный пунктАптека гормональных препаратов
Покупайте Арилентал недорого в аптеках вашего города
Ищите в какой аптеке купить недорого Арилентал? Просмотрите наш список аптек в которых Арилентал в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Арилентал в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Арилентал, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Арилентал. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Арилентал вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Арилентал в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Арилентал на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Отзывы
Инструкция по применению Арилентал
по применению препарата
Арилентал
Состав
Действующее вещество: aripiprazole;
1 таблетка содержит арипипразола 10 мг или 15 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) лактоза моногидрат, крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102); магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Арилентал, таблетки, 10 мг, № 7 в блистере, 4 блистера в пачке: таблетки белого цвета, капсулоподобные, двояковыпуклые, с гравировкой «10» с одной стороны и «ZL» с другой;
Арилентал, таблетки, 15 мг, № 7 в блистере, 4 блистера в пачке: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «15» с одной стороны и «ZL» с другой.
Фармакологическая группа
Средства, действующие на нервную систему. Психолептическое средства. Антипсихотические средства. Другие антипсихотические средства. арипипразол
Код АТХ N05A X12.
Фармакологические свойства
Фармакологические
Антипсихотическое препарат (нейролептик). Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5HT1а-рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5HT2-рецепторов.
Арипипразол имеет высокую аффинность in vitro к допаминовых D2- и D3-рецепторов, серотониновых 5HT1a- и 5HT2a-рецепторов и умеренную аффинность к допаминовых D4-, серотониновых 5HT2c- и 5HT7-, α1-адренорецепторов и гистаминовых H1-рецепторов. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновых рецепторов. В экспериментальных исследованиях на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм относительно допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с допаминовыми и серотониновых рецепторов.
Фармакокинетика
Всасывания
После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 3-5 ч. Биодоступность - 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола.
Распределение и метаболизм
Css достигается через 14 дней. Кумуляции препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.
Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, Vd составляет 4,9 л / кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином.
Установлено, что дегидроарипипразола, главный метаболит в плазме человека, обладает такой же аффинностью к допаминовых D2-рецепторов, как и арипипразол.
Арипипразол подвергается пресистемном метаболизма лишь минимально. Метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилирования. In vitro дегидрирования и гидроксилирования арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, N-дезалкилирования-CYP3A4.
Активность Ариленталу главным образом обусловлена наличием неизмененного арипипразола.
В равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола в плазме составляет около 39% AUC арипипразола.
Вывод
Средний T 1/2 арипипразола - около 75 ч.
После однократного приема меченного 14C арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, главным образом за счет выведения печенью.
Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть вытесняет варфарин из связи с белками крови.
Показания:
- Лечение острых приступов шизофрении и в качестве поддерживающей терапии для пациентов с шизофренией.
- Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и в качестве поддерживающей терапии для пациентов с биполярным расстройством I типа, которые перед этим перенесли маниакальный или смешанный эпизод.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к арипипразола и другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не выявлено значимого влияния H2-блокатора рецепторов фамотидина, что вызывает значительное подавление секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.
Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. У здоровых добровольцев мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме на 52% и 38% соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при применении его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.
Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% максимальной концентрации в плазме крови (C max ) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) арипипразола соответственно и снижением на 69% и 71 % C max и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичного действия и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.
В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем курильщикам не требуется коррекция дозы препарата.
При одновременном приеме лития или вальпроата с арипипразола, никаких клинически значимых изменений в концентрациях арипипразола не замечалось.
Арипипразол в дозах 10-30 мг в сутки значимо не влиял на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразола не менял метаболизма с участием фермента CYP1A2 in vitro . Маловероятен клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные средства, которые метаболизируются при участии этих ферментов. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.
Особенности применения
Склонность к суицидальных мыслей и попыток характерна для психозов, поэтому терапию необходимо сочетать с тщательным медицинским наблюдением. Назначать Арилентал следует в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.
Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении симптомов поздней дискинезии при применении Ариленталу следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.
При лечении нейролептиками, в том числе арипипразола, было описано угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (СНН). Этот синдром проявляется Гиперпирексия, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе Арилентал, следует отменить.
Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, что может привести к гиперосмолярной комы и даже летального исхода, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясным, больным, у которых выявлен сахарный диабет, следует регулярно определять уровень глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациентам с факторами риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков следует определять уровень глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. Для пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходимо постоянное наблюдение за развитием симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагия, слабость.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, которые приводят к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в н "связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; пациентам с судорожными припадками или заболеваниями, при которых возможны судороги пациентам с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; пациентам с ожирением и при наличии диабета в семье.
Применение в период беременности или кормления грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. В период беременности Арилентал можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Нет достаточного опыта применения препарата в период кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы
Шизофрения
Рекомендуется назначать Арилентал в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в день независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг в сутки. Доказана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг в сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Арилентал следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг в сутки. Изменение дозы при необходимости следует проводить с интервалом не менее 24 часов. В ходе клинических исследований продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг в сутки при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз более 30 мг в сутки, не оценивалась, поэтому не следует превышать суточную дозу 30 мг.
При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, в которых не было симптомов при приеме Ариленталу (15 мг или 30 мг в сутки при начальной дозе 30 мг в сутки) в течение 6 недель, такую поддерживающую терапию следует считать эффективной. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Не требуется изменение дозировки препарата при назначении его пациентам с почечной / печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).
Хотя опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет ограничен, корректировать дозу для этой категории пациентов не требуется.
Дети
Не назначают детям.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.
Были сообщения о случайное или преднамеренное передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не имели летальному исходу.
Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомов передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и потеря сознания, быстро проходит.
При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Немедленно следует начать контроль показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденного или предполагаемого передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.
Активированный уголь (50 г), введенное через 1:00 после приема арипипразола, уменьшает площадь под кривой «концентрация-время» и продолжительность пребывания и уровень максимальной концентрации в крови арипипразола на 51% и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке .
Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы.
Побочные реакции
Частота побочных эффектов: очень редко (≤ 0,01%), редко (≥ 0,01%, <0,1%), нечасто (≥ 0,1%, <1%), часто (≥ 1%, <10%), очень часто (≥ 10%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - обморок; редко - вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга иногда - брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT-интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта : очень редко - повышение активности печеночных (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) редко - эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, рвота с примесью крови, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, перфорация кишечника; иногда - увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, язвы во рту , холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; часто - диспепсия, рвота, запор очень часто - тошнота, потеря аппетита.
Со стороны иммунной системы : очень редко - аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).
Со стороны костно-мышечной системы : очень редко - повышение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тендобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; иногда - боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит, часто - миалгия, судороги.
Со стороны нервной системы : редко - бред, эйфория, букоглосальний синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром иногда - дистония, подергивание мышц, ослабление концентрации внимания, парестезии, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное / повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, синдром беспокойных ног (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушения глазодвигательной реакции; - головокружение, тремор, экстрапирамидные симптомы, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто - бессонница, сонливость, акатизия.
Со стороны дыхательной системы : редко - кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, эмболия легочной артерии, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; иногда - бронхиальная астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; распространены: одышка, пневмония.
Со стороны кожи : редко - макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница иногда - акне, везикуло (пузырчатые) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; часто - сухость кожи, зуд, повышенная потливость, язвы кожи.
Со стороны органов чувств : редко - усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; иногда - сухость глаза, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто - конъюнктивит, боль в ушах.
Со стороны мочеполовой системы : редко - боль в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области половых органов, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; иногда - цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто - недержание мочи.
Метаболические нарушения : редко - гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, окисления мочи, гипогликемическая реакция; иногда - обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышение содержания мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; часто - потеря массы тела, повышение уровня КФК.
Организм в целом : редко - боль в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в горле, синдром Мендельсона, тепловой удар; иногда - боль в области таза, отек лица, общее недомогание, светочувствительность, боль в челюсти, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, ощущение напряжения в груди; часто - гриппоподобный синдром, периферический отек, боль в грудной клетке, в шее.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производители
Актавис Лтд. / Actavis Ltd.
BLB 016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.
Дополнительная информация
Код АТХ | N05AX12 |
АТХ Классификация | Арипипразол |
Формы выпуска
- Арилентал таблетки 15 мг 29 шт
- Арилентал таблетки 10 мг 28 шт