Галидор

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату                                                                     

ГАЛІДОР®

(HALIDORÒ)

Склад:

діюча речовина: бенциклан;

1 мл розчину містить бенциклану фумарату 25 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Периферичні вазодилататори. Код АТХ С04А Х11.

Клінічні характеристики.

Показання.

Судинні захворювання:

порушення периферичного кровообігу: хвороба Рейно та інші акроціанотичні стани, пов’язані з вазоспазмом, та оклюзійні ураження артерій;  

як допоміжний засіб при лікуванні порушень  мозкового кровообігу.

Купірування вісцерального спазму:

шлунково-кишкові захворювання: гастроентерити різної етіології (особливо інфекційного походження), інфекційні і запальні коліти, функціональні захворювання товстої кишки, тенезми, післяопераційний метеоризм, холецистит, холелітіаз, постхолецистектомічні розлади,  дисфункція сфінктера Одді, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з іншими засобами;

урологічні захворювання: тенезми сечового міхура, як допоміжна терапія при нефролітіазі (у комбінації з аналгетиками при уретральних коліках), підготовка до інструментальних обстежень.

Протипоказання.

·        Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта, що входить до складу препарату;

·        тяжка дихальна, ниркова або печінкова недостатність;

·        декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, атріовентрикулярна блокада;

·        епілепсія або інші види спазмофілії;

·        геморагічний інсульт в анамнезі;

·        травма головного мозку протягом останніх 12 місяців;

·        гостра вентрикулярна та суправентрикулярна тахікардія, тахіаритмія.

Спосіб застосування та дози.

Судинні захворювання

При судинних захворюваннях препарат вводити  у вигляді внутрішньовенних інфузій. Максимальна добова доза для дорослих становить  200-300 мг, що відповідає 8-12 мл, яка розподіляється на 2-3 введення. Препарат розводять фізіологічним розчином та вводити повільно протягом 1 години.

Купірування вісцерального спазму

Галідор® вводити у вигляді внутрішньовенних та внутрішньом’язових ін’єкцій. При гострих станах 4-8 мл (100-200 мг) препарату розводити фізіологічним розчином до 10-20 мл і вводити повільно внутрішньовенно або 2 мл (50 мг) вводити внутрішньом’язово.

Галідор® застосовувати для лікування гострих станів одноразово або у розподілених дозах. Курс лікування визначає лікар.

Побічні реакції.

·         З боку травного тракту: сухість у роті, біль у шлунку, відчуття переповнення шлунка, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту.

·         З боку центральної нервової системи: спорадичне занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення ходи, тремор, сонливість, порушення сну, порушення пам’яті, безсоння, тимчасова сплутаність свідомості, галюцинації, фокальні симптоми з боку центральної нервової системи. Тяжке передозування може спровокувати  тоніко-клонічні судоми.

·         З боку серцево-судинної системи: іноді може спостерігатися передсердна або шлуночкова тахіаритмія (головним чином при сумісному застосуванні з іншими проаритмогенними засобами).

·         З боку шкіри:  алергічні реакції.

·         Лабораторні показники: тимчасове підвищення рівнів аспартатамінотрансферази (АсАТ) і аланінамінотрансферази (АлАТ) та зменшення кількості лейкоцитів у крові. 

·         Інші:

нездужання, збільшення маси тіла, при внутрішньовенному введенні – тромбофлебіт.

Передозування.

Передозування може спричинити сонливість, занепокоєння, тахікардію, артеріальну гіпотензію, колапс, нетримання сечі, у тяжких випадках –  епілептоформні напади.

Лікування. Антидот невідомий. У разі передозування – промивання шлунка і симптоматичне лікування. Для усунення судом рекомендується застосування бензодіазепінів. Дані стосовно можливості видалення бенциклану шляхом діалізу відсутні.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Доклінічні дані не свідчать про ембріотоксичну або тератогенну дію препарату.

Застосування його у I триместрі вагітності не рекомендується, у II-III триместрах вагітності – тільки після ретельної оцінки співвідношення користь для матері/ризик для плода.

Уразі відсутності даних щодо застосування препарату у період лактації, на час лікування годування груддю слід припинити.

Діти.

Галідор® не  застосовувати дітям.

Особливості застосування.

При парентеральному застосуванні місце введення препарату слід змінювати, оскільки Галідор® може спричинити ушкодження ендотелію або тромбофлебіт.

Слід уникати парентерального введення препарату при тяжкій циркуляторній та дихальній недостатності, пацієнтам зі схильністю до колапсу, при гіпертрофії передміхурової залози, що супроводжується затримкою сечі  (ступінь затримки збільшується при розслабленні мускулатури сечового міхура).

При тривалому лікуванні препаратом Галідор® рекомендується один раз у два місяці проведення лабораторних тестів, а саме: контролювати рівень аспартатамінотрансферази і аланінамінотрансферази, кількість лейкоцитів у крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи зі складними  механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При сумісному застосуванні препарату Галідор® анестетиків та седативних засобів ефект останніх може посилюватися.

При одночасному застосуванні з симпатоміметиками  існує ризик розвитку передсердних та шлуночкових тахіаритмій.

Гіпокаліємічні засоби, хінідин, які застосовують одночасно  з  препаратом Галідор®, проявляють сукупний  проаритмогенний ефект.

При застосуванні препарату Галідор® у комбінації з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмій.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Галідор® разом з бета-блокаторами,  оскільки  їхні хронотропні ефекти є антагоністичними (негативний для бета-блокатора, позитивний для бенциклану) може виникнути необхідність у зміні  дози бета-блокатора.

При сумісному застосуванні  з препаратом Галідор® ефекти блокаторів кальцієвих каналів та інших гіпотензивних засобів збільшуються.

Препарати, що спричиняють спазмофілію як побічний ефект, при застосуванні з препаратом Галідор® проявляють сукупний ефект.

При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється пригнічення агрегації тромбоцитів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

В організмі людини судинорозширювальний ефект бенциклану пов’язаний головним чином з його блокуючою дією на кальцієві канали і меншою мірою – з його здатністю блокувати симпатичні ганглії. Згідно з деякими результатами експериментів, бенциклан  спричиняє дозозалежне пригнічення  Na/K-ATФ-ази та агрегацію тромбоцитів і збільшує деформуючу здатність еритроцитів. Він діє головним чином на периферичні судини, коронарні артерії, а також судини мозку. Крім того, бенциклан чинить також спазмолітичну дію на м’язи внутрішніх органів (травний тракт, сечостатеві органи, дихальний тракт). Препарат деякою мірою збільшує частоту серцевих скорочень. Бенциклан чинить також незначний  седативний ефект. 

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається у межах 2-8 годин (зазвичай у межах

3 годин). Завдяки  метаболізму першого проходження у печінці біодоступність препарату становить  25-35 %.

Приблизно 30-40 % бенциклану зв’язується з білками плазми крові, 30 % – з еритроцитами, 10 % –  з тромбоцитами і 20 % знаходяться у вигляді вільної фракції.  

Метаболізм бенциклану відбувається у печінці головним чином двома шляхами: шляхом дезалкілування утворюється похідне десметил, у той час як внаслідок розщеплення ефірного зв’язку утворюється бензойна кислота, яка далі перетворюється на гіпурову кислоту.

Більша частина введеної дози препарату  екскретується з сечею, переважно у вигляді метаболітів, а також у незміненому вигляді (2-3 %).

Основна частина метаболітів (90 %) екскретується у некон’югованій формі, і лише незначна  частина екскретується як кон’югований метаболіт (приблизно 50 % кон’югованих метаболітів є кон’югатом глюкуронової кислоти).

Період напіввиведення становить 6-10 годин. Він не змінюється в осіб літнього віку, а також у пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю. Загальний кліренс становить 40 л/год, нирковий кліренс – менше 1 л/год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний водний розчин (можливий незначний зеленуватий відтінок).

Несумісність.

Приготований розчин не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 оС у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 мл розчину в ампулах; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/ EGIS Pharmaceuticals PLC.

Місцезнаходження. 

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді 118–120, Угорщина/

1165, Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.