допоміжні речовини: ядро: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, вода очищена, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят; оболонка: готова суміш Wincoat Blue WT-AQ-1226 (таблетки по 25 мг) або Opadry 03B 50847 Blue (таблетки по 50 мг і 100 мг), що містить барвники титану діоксид
(Е 171) та індигокармін (Е 132), вода очищена.

Лiкарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Силденафіл. Код АТС G04В Е03.

Клiнiчнi характеристики.

Показання.

Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії Інтігри потрібне сексуальне збудження.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Одночасне застосування з донорами оксиду азоту, органічними нітратами чи нітритами у будь-якій формі (гліцерил тринітратом, солями ізосорбіду, натрію нітропрусидом, амілнітритом, нікорандилом чи органічними нітратами) протипоказане через посилення гіпотензивного ефекту нітратів.

Тяжкі серцево-судинні захворювання (серцева недостатність, нестабільна стенокардія, інсульт чи інфаркт міокарда в анамнезі).

Тяжка печінкова недостатність.

Артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск 170/110 мм рт. ст.).

Спадкові дегенеративні розлади сітківки, такі як пігментна дистрофія сітківки.

Спосіб застосування та дози.

Інтігра призначена для перорального прийому дорослими чоловіками.

Для ефективної дії Інтігри потрібне сексуальне збудження.

Рекомендовану початкову дозу, що становить 50 мг, приймають приблизно за годину до статевої активності. Залежно від ефективності і переносимості дозу можна збільшити до 100 мг чи зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота прийому – один раз на добу. Якщо Інтігру приймають з їжею, початок активності може затриматись порівняно з прийомом натщесерце.

Застосування у пацієнтів літнього віку

Оскільки кліренс силденафілу знижується у пацієнтів літнього віку, їм слід призначати початкову дозу 25 мг. Залежно від ефективності і переносимості дозу можна збільшити до 50 мг і 100 мг.

Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок

Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (Clcr = 30-80 мл/хв) рекомендоване дозування не змінюється.

Оскільки кліренс силденафілу знижується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Clcr 170/110);

- із серцевою недостатністю чи захворюваннями коронарної артерії, що спричинили нестабільну стенокардію;

- з пігментною дистрофією сітківки.

Повідомлялося про випадки пролонгованої ерекції понад 4 години і пріапізму (хворобливої ерекції тривалістю понад 6 годин). У цьому випадку пацієнт має звернутися за невідкладною медичною допомогою. Якщо пріапізм не лікувати негайно, він може спричинити ушкодження тканин пеніса і постійну втрату потенції. Одночасне застосування інгібітору протеази ритонавіру значно підвищує сироваткові концентрації силденафілу (AUC підвищується в
11 разів). При вищих рівнях силденафілу частіше спостерігалися розлади зору, знижений артеріальний тиск, запаморочення і пролонгована ерекція.

Рекомендується дотримуватись обережності при одночасному застосуванні інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5) і альфа-блокаторів через можливий ефект зниження артеріального тиску. Перед початком лікування необхідно стабілізувати терапію альфа-блокаторами і починати лікування з низької дози силденафілу. Лікар повинен обговорити потенційний ризик статевої активності з боку серця з пацієнтами, які мають існуючі серцево-судинні фактори ризику (стенокардія, запаморочення, нудота).

Слід порадити пацієнтам припинити лікування і звернутися за медичною допомогою у випадку втрати зору, зниження чи втрати слуху, шуму у вухах, запаморочення, пролонгованої ерекції тривалістю більше 4 годин.

Застосування Інтігри не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини (ВІЛ).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних та рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Циметидин, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол і ритонавір підвищують плазмові концентрації силденафілу при одночасному застосуванні, тому в цьому випадку дозу силденафілу слід зменшити.

При одночасному прийомі з рифампіцином плазмові рівні силденафілу знижуються.

Одноразові дози антацидів (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти, триазиди і подібні їм діуретики, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, антагоністи бета-адренорецепторів, барбітурати, азитроміцин не впливають на фармакокінетику силденафілу.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамiка. Силденафілу цитрат – це селективний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату специфічного типу фосфодіестерази 5 (ФДЕ5). Коли сексуальна стимуляція призводить до місцевого вивільнення NO, інгібування ФДЕ5 силденафілом спричиняє підвищення рівнів цГМФ в печеристому тілі, релаксацію гладкої мускулатури і кавернах тіла і приплив крові до печеристого тіла.

Фармакокінетика. Силденафіл швидко абсорбується. Максимальні плазмові концентрації досягаються через 30-120 хв (у середньому через 60 хв) після перорального прийому натщесерце. Середня абсолютна біодоступність після перорального прийому становить 41 % (межі 25-63 %). Фармакокінетика силденафілу після перорального прийому пропорційна дозі у межах рекомендованих доз (25-100 мг).

При прийомі силденафілу цитрату, таблеток, із жирною їжею швидкість всмоктування знижується із середньою затримкою Tmax на 60 хв і середнім зниженням Cmax на 29 %. Пацієнтам може знадобитися індивідуальний підбір доз залежно від типу їх харчування і клінічної відповіді.

Середній рівноважний об’єм розподілу силденафілу (Vss) становить 105 л, включаючи розподіл у тканинах. Силденафіл і його основний циркулюючий N-десметил метаболіт зв’язуються з протеїнами плазми приблизно на 96 %. Зв’язування з протеїнами не залежить від загальної концентрації препарату. Після прийому одноразової дози 100 мг середні концентрації силденафілу у спермі через 1,5 і 4 години становили 18 % і 17 % від плазмових концентрацій у той самий час відповідно. Вміст у еякуляті через 90 хв після прийому становив менше 0,0002 % від прийнятої дози.

Силденафіл метаболізується переважно печінковими мікросомальними ізоензимами CYP3A4 (основний шлях) і CYP2C9 (неосновний шлях). Основний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Цей метаболіт має профіль селективності ФДЕ, подібний до профілю силденафілу, і активність щодо ФДЕ5 in vitro приблизно 40 % від активності силденафілу. Плазмові концентрації цього метаболіту становлять приблизно 40 % від концентрації силденафілу. N-десметил метаболіт далі метаболізується з кінцевим періодом напіввиведення приблизно 4 години.

Загальний кліренс силденафілу в організмі становить 41 л/год з кінцевим періодом напіввиведення 3-5 годин. Після перорального чи внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у формі метаболітів в основному з калом (приблизно 80 % пероральної дози) і меншою мірою – з сечею (приблизно 13 % пероральної дози).

Фармацевтичнi характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 25 мг: блакитного кольору ромбоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «25» з одного боку і гладенькі – з іншого;

таблетки по 50 мг: блакитного кольору ромбоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «50» з одного боку і гладенькі – з іншого;

таблетки по 100 мг: блакитного кольору ромбоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «100» з одного боку і гладенькі – з іншого.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ºС у захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1, 2 або 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

In bulk по 1000 таблеток у банці пластиковій.

Категорiя відпуску.

За рецептом.

Виробник. Твайлайт Літака Фарма Лімітед, Індія.

Місцезнаходження.

116/2, Вадгаон Мавал, Чакан Фата, Мумбаї-Пуна Роуд, Пуна-412 106, Махараштра, Індія.

Дополнительная информация

Код АТХ	G04BE03
АТХ Классификация	Сильденафил