Моксин

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МОКСИН

(MOXIN)

 

Склад:

діюча речовина: moxifloxacin;

1 таблетка містить моксифлоксацину гідрохлориду 436,8 мг, еквівалентно моксифлоксацину 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), «Opaglass», «Opadry Pink».

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.  Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТС J01M A14.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

·         Інфекційні захворювання дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту;  негоспітальна пневмонія, включаючи пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків (Streptococcus pneumoniae з множинною резистентністю до антибіотиків включаючи штами, резистентні до пеніциліну, і штами, резистентні до двох або більше антибіотиків  таких груп, як пеніциліни (при мінімальній пригнічувальній активності  > 2 мкг/мл), цефалоспорини другого покоління (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни і триметоприм/сульфаметоксазол).

·         Гострий синусит.

·         Неускладнені та ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу).

·         Неускладнені запальні захворювання органів малого таза (включаючи інфекційні захворювання верхнього відділу статевої системи у жінок (матка, яєчники), в тому числі сальпінгіт та ендометрит).

·         Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).

 

 

Протипоказання.

·         Відома гіперчутливість до моксифлоксацину або до інших хінолонів чи будь-якої з допоміжних речовин препарату.

·         Захворювання сухожиль, пов’язані з лікуванням хінолонами, в анамнезі.

 

Після застосування моксифлоксацину можуть спостерігатися зміни в електрофізіології серця у вигляді подовження інтервалу QT. Тому препарат протипоказано пацієнтам із:

 

 - вродженим або діагностованим набутим подовженням інтервалу  QT;

 - порушеннями електролітного балансу, зокрема при нескоригованій гіпокаліємії;

 - клінічно значущою брадикардією;

 - клінічно значущою серцевою недостатністю зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка;

- симптоматичною аритмією в анамнезі.

Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які подовжують інтервал  QT.

 

У зв’язку з обмеженими клінічними даними застосування препарату протипоказано пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за шкалою Чайльд-П’ю) та пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ (у 5 разів вище верхньої норми).

 

Спосіб застосування та дози.

Необхідно дотримуватись  рекомендацій щодо належного застосування антибіотиків.

Таблетки слід приймати, не розжовуючи, з достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно від часу вживання їжі.

Дорослі

Рекомендується приймати по 1 таблетці (400 мг) моксифлоксацину на добу. Не перевищувати вказану дозу.

Тривалість терапії

Тривалість лікування визначається тяжкістю захворювання та клінічним ефектом.

Загострення хронічного бронхіту – 5 днів.

Негоспітальна пневмонія – 10 днів.

Гострий синусит – 7 днів.

Неускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур – 7 днів.

Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур – загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом перорально) становить 7-21 день.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза – 14 днів.

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції – загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом перорально) становить 5-14 днів. 

Порушення функції печінки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна (див. також розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність

Пацієнтам  із   порушенням   функції   нирок    (у   тому   числі   при  кліренсі  креатиніну

  10 х МПК).

Моксифлоксацин досягає високих концентрацій у тканинах, наприклад у легенях (епітеліальній рідині, альвеолярних макрофагах), пазухах (верхньощелепній та решітчастій пазусі), носових поліпах та в осередках запалення, де загальні концентрації перевищують досягнуті плазмові концентрації. В інтерстиціальній рідині (слині, внутрішньом’язовій, підшкірній) препарат визначається у вільній, не зв’язаній з білками формі, у високій концентрації. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в абдомінальних тканинах і рідинах та статевій системі у жінок.

Максимальна концентрація та співвідношення концентрації у місці введення до плазмової концентрації для різних мішеневих тканин дають порівнянні результати для обох шляхів введення препарату після застосування одноразової дози 400 мг моксифлоксацину.

Метаболізм

Моксифлоксацин підлягає біотрансформації II фази і виводиться з організму нирками, а також із фекаліями/жовчю як у незміненому стані, так і у вигляді неактивних сульфосполук (М1) і глюкуронідів (М2). Під час досліджень in vitro та клінічних досліджень Фази І не спостерігалося метаболічної фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, задіяними у біотрансформацію фази І за участю ферментів системи цитохрому Р450.

Незалежно від способу введення метаболіти М1 та М2 виявляються у плазмі у концентраціях нижчих, ніж незмінена сполука. Доклінічні дослідження співрозмірно охоплювали обидва метаболіти, таким чином виключаючи потенційний вплив на безпеку та переносимість.

Виведення з організму

Період напіввиведення препарату становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після введення 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно 24-53 мл/хв та свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату з нирок. Супутнє введення ранітидину та пробенециду не змінює нирковий кліренс препарату.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів.

Ниркова недостатність. Не виявлено істотних змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів  із  порушенням  функції  нирок  (включаючи  з кліренсом  креатиніну

 1,73 м2) і у тих, які перебувають на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із порушенням функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня не відзначалося клінічно значущих відмінностей у плазмових концентраціях моксифлоксацину порівняно зі здоровими добровольцями або пацієнтами з функцією печінки у межах норми відповідно.

Пацієнти літнього віку. Вік не впливає на фармакокінетичні параметри моксифлоксацину.

 

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки,  вкриті плівковою оболонкою,  рожевого кольору, двоопуклі, продовгуватої форми (у виді каплет)  з рискою з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла та вологи місці при температурі до 25 °С.

 

Упаковка. По 5 таблеток у блістері, 1 блістер у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.  БЕЛКО ФАРМА, Індія.

 

Місцезнаходження. 515, Модерн Індастріал Естейт, Бахадургарх- 124507, (Гар’яна), Індія.

 

Виробник.  Бафна Фармасьютікалс Лтд., Індія.

 

Місцезнаходження. 147, Мадгаварам – Ред Хілс Роуд,  Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Таміл Наду  IN 600052, Індія.