Невиграмон

Общая характеристика:
международное и химическое названия: Nalidixic acid - 1-этил-7-метил-4-оксо-1,4-дигидро-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота
основные физико-химические свойства: непрозрачные твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышкой желтого цвета
1 таблетка содержит 500 мг налидиксовой кислоты
Вспомогательные вещества: кремния диоксид водный, стеариновая кислота, хинолин желтый, сансет желтый, титана диоксид, желатин.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакологическая группа. Уроантисетикы и противомикробные средства. Производные хинолонов.
Код АТС J01MB02.

Фармакотерапевтические свойства.
Фармакологические. Налидиксовая кислота имеет выраженной антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий, включая Proteus mirabilis, P.morganii, P. vulgaris, P. rettgeri, Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter), Klebsiella. Штаммы Pseudomonas обычно устойчивы к действию препарата.
Налидиксовая кислота действует путем селективного подавления бактериального синтеза ДНК. Налидиксовая кислота оказывает бактерицидное действие при любом рНсечи. В низких концентрациях налидиксовая кислота влияет только напролиферуючи микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. При длительном воздействии она ингибирует также бактериальный синтез РНК и белка. Минимальная подавляемых концентрация (МПК) налидиксовой кислоты составляет 5-75 мкг / мл. В высших концентрациях бактерицидное действие налидиксовой кислоты осуществляется путем дезинтеграции молекул ДНК.
Фармакокинетика. Налидиксовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, частично метаболизируется в печени и быстро выводится почками.
Изменена налидиксовая кислота определяется в моче вместе с ее активным метаболитом, гидрокси-налидиксовой кислотой, которая имеет такую ??же антибактериальную активность, как и налидиксовая кислота. Гидрокси-налидиксовая кислота составляет 30% биологически активного препарата в крови и 85% - в моче. Максимальный уровень активного препарата в сыворотке в среднем составляет 20-50 мкг / мл через 2 часа после приема натощак 1 г налидиксовой кислоты здоровыми лицами.
Период полувыведения составляет 6-7 часов. Около 93% налидиксовоикислоты и 63% гидрокси-налидиксовой кислоты связываются с белками плазмы.
Максимальный уровень активного препарата в моче после приема однократной дозы 1 г составляет в среднем около 150-250 мкг / мл. Подщелачивание мочи увеличивает концентрацию неизмененного препарата в моче. Примерно 4% налидиксовой кислоты выводится с калом.
Налидиксовая кислота проникает через плаценту, небольшие количества появляются в материнском молоке.

Показания. Лечение инфекций мочевыводящих путей, вызванных грамотрицательных микроорганизмов, чувствительными к налидиксовоикислоты. Лечение бактериальной дизентерии.
Способ применения и дозы. Невиграмон рекомендуется принимать натощак, преимущественно за час до еды.
Взрослые. Средняя доза составляет 4 г (по 2 капсулы 4 раза в сутки) не менее 7 дней. Если применение препарата необходимо продолжить, доза может быть снижена до 1 капсулы 4 раза в сутки.
Дети старше 12 лет (массой более 40 кг). Рекомендуемая суточная доза составляет
50 мг / кг массы тела (4 раза по 1 капсуле).
Больные с почечной недостаточностью. Больным с клиренсом креатинина 20 мл / мин и ниже дозу уменьшают наполовину (см. «Особые указания»).

Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться сонливость, головная боль, головокружение. В редких случаях - токсический психоз, кратковременные судороги. Конвульсии обычно наблюдаются после передозировки у больных с эпилепсией, церебральным артериосклерозом.
Паралич шестого черепного нерва, который быстро проходит после отмены препарата.
Зрение. Редко может наблюдаться обратимое субъективное нарушение зрения (обычно в течение первых нескольких дней приема препарата после приема каждой дозы): ощущение чрезмерной яркости света, восприятия цвета, затрудненность фокусировки, снижение остроты зрения, диплопия. Обычно эти явления быстро проходят после снижения дозы или отмены препарата.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Боль в животе, тошнота, рвота, понос. Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, артралгия с туго подвижностью и отеком суставов. Редко - ангио невротичнийнабряк, анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны кожных покровов. Реакции светочувствительности: эритема и волдыри на экспонированной поверхности кожи, которые обычно полностью проходят в течение от двух недель до двух месяцев после отмены невиграмон. Волдыри могут продолжать появляться при экспозиции солнечным светом или при небольших повреждениях поверхности кожи в течение трех месяцев после отмены препарата.
Другие. Редко - холестаз, парестезии, метаболический ацидоз, тромбоцитопения, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождается дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к налидиксовой кислоты абоподибних к ней соединениям. Конвульсии, болезнь Паркинсона, тяжелый церебральный артериосклероз в анамнезе. Почечная и печеночная недостаточность. Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Порфирия. Дети до 12 лет. Первый триместр беременности. Лактация.

Передозировки.
У больных, которые приняли дозу, превышающую рекомендованную, могут наблюдаться токсический психоз, судороги, повышенное внутренне черепной давление или метаболический ацидоз, тошнота, рвота и летаргия. Эти явления кратковременные (двиабо 3:00), так как препарат быстро выводится из организма.
Если препарат уже абсорбировавшийся, рекомендуется повышенное потребление жидкости; необходимо иметь в распоряжении кислород и средства искусственной респирации. В слишком тяжелых случаях может потребоваться проведение анти конвульсивной терапии.

Особенности применения.
Пре пубертатный период. Невиграмон вызывает эрозии в хрящах несущих суставов и другие признаки артропатии у большинства животных изученных видов, достигших половой зрелости. Поэтому следует с осторожностью назначать Невиграмон хворимпре пубертатного возраста. При обнаружении артралгии применения невиграмон необходимо прекратить.
Следует соблюдать осторожность при назначении невиграмон больным, страдающим заболеваниями печени (см. «Побочное действие») и тяжелой почечной недостаточности. Таким больным может потребоваться снижение дозы (см. "Способ применения и дозы»).
При необходимости применения невиграмон более двух недель рекомендуется проводить анализ крови, контролировать функцию печени и почек.
Больных следует предупредить о необходимости избегать излишнего воздействия солнечного света, с появлением реакций светочувствительности применения Невиграмонуслид прекратить.
С появлением у больного симптомов повышенного внутричерепного давления, психоза или других токсических явлений, применение невиграмон следует прекратить.
Если применение невиграмон не дает ожидаемого результата, необходимо провести анализ на чувствительность микроорганизмов. Бактериальная резистентность доНевиграмону обычно развивается в течение первых 48 часов применения препарата. Отмечалась перекрестная резистентность между невиграмон и другими производными хинололу, такими как оксолиновая кислота и циноксацин.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, незначительный.

Беременность. Безопасность применения невиграмон во время беременности не установлена. Поэтому применять препарат во время беременности можно только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в течение первого триместра беременности (Невиграмон проникает через плацентарный барьер и, как исследованы на животных, встраивается в хрящевую ткань, развивается,) и на последнем месяца беременности, так как у младенца может проявляться высокий уровень препарата в крови.

Лактация. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому застосуванняНевиграмону при лактации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Невиграмон может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин или бис-гидроксикумарин - невиграмон занимает значительное количество мест их связывания с белками плазмы. При одновременном применении невиграмон и пероральных антикоагулянтов необходимо контролировать ватипротромби новое время или INR (международный нормализует чей показатель), может возникнуть необходимость изменения дозы антикоагулянта.
Поскольку для проявления антибактериального действия невиграмон необходимо размножения бактериальных клеток, его действие может подавляться в присутствии других антибактериальных средств, особенно бактериостатических, таких как тетрациклин, левомицетин или нитрофурантоин (последний является антагонистомНевиграмону in vitro).
Пробенецид подавляет секрецию невиграмон в почечных канальцах и может снижать его эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы, при этом увеличивается развитие системных побочных явлений.
Одновременное применение невиграмон и мелфалана супроводжуетьсягастроинтестинальною токсичностью.
Результаты лабораторных анализов. Если для анализа мочи больных, принимающих Невиграмон, используются методы, основанные на восстановлении меди (например, использование растворов Бенедикта или Фелинга) может быть получена ошибочная положительная реакция на глюкозу. Поэтому рекомендуется применять специфические методы на основе глюкозо-оксидазы.
Неправильные значения могут быть получены при определении 17-кето икето генных стероидов в моче при проведении анализов, основанных на вимириванилилминдальнои кислоты в моче. В таких случаях рекомендуется использовать тест Портера-Зильбера для 17-гидрокортикостероидив.

Условия хранения.
Хранить при комнатной температуре (от 15 ° С до + 25 ° С), в защищенном от света месте.
Срок годности - 5 лет.