Провирон

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПРОВІРОН®

(PROVIRON®)

Склад:

діюча речовина: местеролон;

1 таблетка містить 25 мг местеролону;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: округлі, білі таблетки з «АХ» в правильному шестикутнику з одного боку та рискою з другого.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз і препарати, що застосовуються при патологіях статевої сфери. Местеролон.

Код АТХ. G03B B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Провірон® є активним андрогеном, призначеним для перорального прийому. Наявність метильної групи у позиції С-1 зумовлює особливі властивості цього стероїду, який на відміну від тестостерону та всіх його похідних, що використовуються для андрогенної терапії, не метаболізується до естрогену.

Ця різниця пояснює той факт, що у звичайних терапевтичних дозах у здорових чоловіків Провірон® незначно пригнічує синтез гіпофізом гонадотропіну, і, відповідно, зниження сперматогенезу не відбувається. На відміну від інших андрогенів, які замінюють ендогенні андрогени та пригнічують їх синтез, Провірон® доповнює дію ендогенних андрогенів.

Також, на відміну від інших андрогенів, активних при пероральному застосуванні, Провірон® дуже добре переноситься печінкою (що, імовірно, пов’язано з відсутністю замінника 17-алкіл стероїдного ядра).

Фармакокінетика.

Після перорального прийому местеролон швидко і практично повністю абсорбується в діапазоні доз, що становить 25-100 мг. Максимальна концентрація в сироватці крові – 3,1 ± 1,1 нг/мл досягається через 1,6 ± 0,6 години після прийому препарату Провірон®.

Зважаючи на це, рівень діючої речовини у сироватці крові знижується з кінцевим періодом напіввиведення 12-13 годин. 98 % местеролону зв’язується з білками сироватки крові: 40% местеролону – з альбуміном і 58 % – з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ).

Местеролон швидко метаболізується. Швидкість метаболічного кліренсу із сироватки крові становить 4,4±1,6 мл•хв–1•кг–1. Речовина не екскретується нирками у незміненому вигляді. Головними метаболітами є 1α-метил-андростерон, який у кон’югованій формі становить 55-70 % метаболітів, що екскретуються нирками. Співвідношення глюкоронідів основного метаболіту до сульфатів становить близько 12:1. Іншим метаболітом є 1α-метил-5α-андростан-3α,17β-діол, який становить близько 3 % метаболітів, що виділяються нирками. Метаболічних перетворень у естрогени або кортикоїди не спостерігали. 77 % дози местеролону екскретується у вигляді метаболітів із сечею, а приблизно 13 % дози – з фекаліями. Протягом 7 днів 90 % введеної дози було виявлено у сечі та фекаліях, з них 50 % екскретувалося з сечею протягом перших 24 годин.

Абсолютна біодоступність местеролону становить приблизно 3 % від дози, яка була введена перорально.

Клінічні характеристики.

Показання.

Недостатність андрогенів або чоловіче безпліддя, спричинені первинним або вторинним зниженням функції статевих залоз (гіпогонадизмом) у чоловіків.

Протипоказання.

Рак передміхурової залози (оскільки андрогени можуть стимулювати ріст існуючої карциноми).

Пухлини печінки в даний час або в минулому.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Невідома.

Особливості застосування.

Андрогени не можна застосовувати здоровим особам для зміцнення м'язів або підвищення загальних фізичних здібностей. З метою виключення раку передміхурової залози під час лікування рекомендується періодичне проведення обстеження передміхурової залози.

Після застосування гормональних речовин, подібних до тієї, що входить до складу препарату Провірон®, у поодиноких випадках спостерігали утворення доброякісних, а ще рідше – злоякісних пухлин печінки. В окремих випадках кровотеча у черевну порожнину, спричинена такими пухлинами, становила загрозу життю. У випадку сильного болю в епігастральній ділянці, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі, при диференційній діагностиці слід враховувати можливість наявності пухлини печінки.

Можуть виникати часті та стійкі ерекції (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти з таким рідкісними  спадковим захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Невідома.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати наступні рекомендації щодо дозування:

Дорослі:

На початку лікування: 3 або 4 таблетки на добу протягом кількох місяців з наступною підтримуючою терапією – 2-3 таблетки (50-75 мг) на добу.

Діти.

Не застосовувати цій категорії пацієнтів.

Передозування.

При передозуванні не було повідомлень про виникнення побічних ефектів, тому необхідності у лікуванні передозування, як правило, немає. У випадку виявлення передозування протягом перших 2-3-х годин та у разі наявності значного передозування рекомендується провести промивання шлунка.

Побічні реакції.

Якщо в окремих випадках матимуть місце часті або дуже тривалі ерекції, варто припинити застосування препарату з метою уникнення ушкодження пеніса.

Також спостерігали алергічні реакції (можливо уповільнені) та в окремих випадках бронхоспазм.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, не потребує особливих умов зберігання. 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Байєр Ваймар  ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Доберайнерштрассе 20, 99427 Ваймар, Німеччина