Вольтарен рапид

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ВОЛЬТАРЕН® РАПІД (VOLTAREN® RAPID)

 

 

Склад:

діюча речовина: diclofenac;

1 таблетка містить калію диклофенаку 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: внутрішній вміст таблетки – кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію фосфат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А);

покриття таблетки –  целюлоза  мікрокристалічна, заліза окcид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), повідон, поліетиленгліколь 8000, цукроза, тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні кислоти оцтової та споріднені сполуки.

Код АТС М01А В05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Вольтарен® Рапід 25 мг та 50 мг

Короткочасне лікування (максимум 2 тижні) таких гострих станів:

•  посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, унаслідок розтягнень;

• післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;

•  біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;

•  больові синдроми з боку хребта;

•  ревматичні захворювання позасуглобових тканин;

•  як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.

Вольтарен® Рапід 50 мг дорослим пацієнтам

•  Напади мігрені з передвісниками або без них.

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування препарату Вольтарен® Рапід.

 

Протипоказання.

•         Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.

•         Активна виразка шлунка або кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація.

•        Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що пов'язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП).

•        Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізодів встановленої виразки або кровотечі).

•        Останній триместр вагітності.

•        Запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт);

•        Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом–П’ю, цироз печінки або асцит).

•        Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну •        Виражена серцева недостатність (NYHA III-IV).

•        Лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або використання апарату штучного кровообігу).

•        Вольтарен® Рапід, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, протипоказаний пацієнтам, в яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або гострий риніт.

 

Спосіб застосування та дози.

Для мінімізації побічних реакцій препарат слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу.

Для перорального застосування.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не розділяючи, запиваючи водою, бажано перед прийомом їжі.

Дорослі

Для дорослих рекомендована доза препарату становить 100-150 мг на добу. У разі помірної вираженості симптомів, як правило, достатнім є застосування дози препарату 75-100 мг на добу. Добову дозу слід розподілити на 2-3 прийоми.

Мігрень

Препарат слід застосовувати при перших ознаках нападу. Рекомендована початкова доза препарату становить 50 мг. Наступні 50 мг можна застосовувати через 2 години після першого прийому, якщо після прийому першої дози полегшення не наступило. У разі необхідності можна прийняти наступну дозу 50 мг через 4-6 годин, але слід пам’ятати, що максимальна доза препарату становить 200 мг на добу.

Особливі популяції

Діти

Для дітей віком від 14 років добова доза препарату становить 75-100 мг, яку слід розподілити на 2-3 прийоми. Таблетки ВольтаренÒ Рапід не рекомендовані для застосування дітям віком до 14 років. Даних щодо застосування препарату ВольтаренуÒ Рапід для лікування нападів мігрені у дітей на цей час немає.

Пацієнти літнього віку

Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Вольтарен® Рапід клінічно значуще не погіршується, нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Порушення функції нирок

Немає необхідності у корекції початкової дози пацієнтам з порушенням функції нирок.

Порушення функції печінки

Немає необхідності у корекції початкової дози пацієнтам з порушенням функції печінки.

 

Побічні реакції.

Побічні ефекти подано за частотою виникнення (спочатку найчастіші) з використанням такої класифікації: дуже часто (> 1/10); часто (≥ 1/100,

Нижченаведені побічні ефекти включають реакції, про які повідомлялося при короткому або тривалому курсі застосування препарату.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:

дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну і апластичну анемію), агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи:

рідко – гіперчутливість, анафілактичні і анафілактоїдні реакції (зокрема, артеріальна гіпотензія і шок);

дуже рідко – ангіоневротичний набряк (зокрема, набряк обличчя).

Психічні розлади:

дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

Порушення з боку центральної нервової системи:

часто – головний біль, запаморочення;

рідко – сонливість, стомлюваність;

дуже рідко – парестезія, погіршення пам'яті, судоми, відчуття тривоги, тремор, асептичний менінгіт, спотворення смакових відчуттів, інсульт;

частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

Порушення зору:

дуже рідко – порушення зору, нечіткість зору, диплопія;

частота невідома – неврит зорового нерва.

Порушення слуху та вестибулярного апарату:

часто – вертиго;

дуже рідко – дзвін у вухах, погіршення слуху.

Порушення з боку серця:

дуже рідко – серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Порушення з боку судинної системи:

дуже рідко – артеріальна гіпертензія, гіпотензія, васкуліт, затримка рідини в організмі.

Порушення з боку респіраторного тракту, органів грудної клітки та середостіння:

рідко – астма (включаючи диспное);

дуже рідко – пневмоніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, втрата апетиту;

рідко – гастрит, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, гастроінтестинальна виразка, у тому числі з кровотечею або перфорації (іноді летальні, особливо у літніх пацієнтів);

дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, езофагеальні порушення, діафрагмоподібні інтестинальні стриктури, панкреатит.

Порушення з боку гепатобіліарної системи:

часто – підвищення рівня трансаміназ;

рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції  печінки;

дуже рідко – фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

часто – висип;

рідко – кропив’янка;

дуже рідко – бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовивідного тракту:

дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, медулярний некроз нирки.

Загальні порушення та порушення у місці введення:

рідко – набряки.

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – імпотенція.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані вказують на те, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні призводить до зростання ризику виникнення артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

 

Передозування.

Симптоми. Типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, пронос, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, непритомність або судоми. У випадку тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.

Лікування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними препаратами, включаючи диклофенак, зазвичай полягає у проведенні підтримуючих заходів і симптоматичного лікування таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.

Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не сприяють прискореному виведенню НПЗП із організму внаслідок високого ступеня зв’язування з білками і екстенсивного метаболізму.

У разі потенційно токсичного передозування необхідне застосування активованого вугілля;  у разі потенційно небезпечного для життя передозування – здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.

Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летального наслідку для ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Препарат не рекомендується застосовувати у період І та ІІ триместрів вагітності за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, і лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки коротка, наскільки це можливо.

Під час третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

- серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

- порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніозом.

На матір і новонародженого інгібітори синтезу простогландинів можуть впливати таким чином:

- можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;

- гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже ВольтаренÒ Рапід протипоказаний під час третього триместру вагітності.

Годування груддю.

Подібно до інших НПЗП, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко,  тому Вольтарен® Рапід протипоказаний у період годування груддю, щоб уникнути розвитку побічних ефектів у дитини.

Фертильність.

Як і інші НПЗП, Вольтарен® Рапід може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід припинити застосування даного препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження стосовно безпліддя.

 

Діти.

Препарат не рекомендований дітям віком до 14 років унаслідок високого вмісту діючої речовини.

 

Особливості застосування.

Загальні

Плацебо-контрольовані дослідження показали підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень у зв’язку з прийомом певних селективних інгібіторів ЦОГ-1/ЦОГ-2 окремих НПЗП. На цей час немає доступних даних щодо тривалого лікування максимальною дозою диклофенаку, але такий ризик не може бути виключено. Поки такі дані стануть доступними, слід ретельно оцінювати співвідношення ризику і користі застосування диклофенаку пацієнтам з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними розладами, оклюзійними захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). Щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу для контролю симптомів.

Взаємодія з іншими НПЗП

Слід уникати одночасного застосування Вольтарену® Рапід із системними НПЗП, такими як селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту і у зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектами.

Літні пацієнти

Необхідна обережність щодо пацієнтів літнього віку. Зокрема рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу слабким пацієнтам літнього віку або пацієнтам з низькою масою тіла.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, можуть спостерігатися алергічні реакції, в тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку.

Маскування симптомів

Через свої фармакодинамічні властивості, Вольтарен® Рапід, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекції.

Препарат Вольтарен® Рапід містить цукрозу, тому його слід з обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або цукрозо-ізомальтазною недостатністю не рекомендується застосовувати Вольтарен® Рапід.

Вплив на травний тракт

При застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (випадки блювання кров’ю, мелени), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними і які можуть статися в будь-який час у процесі лікування при наявності чи відсутності попереджувальних симптомів або серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезці. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, виникає шлунково-кишкова кровотеча або виразка, застосування препарату необхідно припинити.

При застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту (ТТ) або з наявністю виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації в анамнезі, необхідний медичний нагляд і особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації у ТТ збільшується з підвищенням дози НПЗП, включаючи диклофенак, і у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації.

Особи літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій на застосування НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними.

Щоб знизити ризик такого токсичного впливу на ТТ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку лікування починають та підтримують найнижчими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також тих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК/аспірин) або інших лікарських засобів, які підвищують ризик небажаної дії на ТТ, слід розглянути питання про комбіновану терапію із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонної помпи або мізопростолу).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в ТТ). Застереження також потрібні для хворих, які отримують одночасно ліки, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), антитромботичні (наприклад АСК) засоби або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Пацієнтам з виразковим колітом або хворобою Крона потрібен ретельний медичний нагляд і обережність при застосуванні препарату, оскільки ці стани можуть загострюватися.

Вплив на печінку.

Пацієнтам з порушеннями з боку печінки слід забезпечити постійний медичний нагляд, оскільки їх стан може погіршитися.

При застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, можуть зростати рівні одного і більше ферментів печінки.

У випадку призначення диклофенаку на тривалий період застережним заходом є регулярне спостереження за функцією печінки. Застосування даного препарату слід припинити, якщо спостерігається порушення або погіршення функції печінки, якщо клінічні ознаки або симптоми свідчать про розвиток захворювання печінки або якщо виникають інші симптоми, наприклад, еозинофілія, висип. Гепатит може виникати без продромальних симптомів.

З обережністю застосовують диклофенак пацієнтам з печінковою порфірією через імовірність провокування нападу.

Вплив на нирки.

Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам з порушенням з боку серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або препарати, що можуть значно впливати на функцію нирок, а також пацієнтам з істотним зменшенням об'єму позаклітинної рідини з будь-яких причин, наприклад перед/після хірургічних втручань, оскільки при застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряки. При призначенні в таких випадках препарату Вольтарен® Рапід проводять моніторинг функції нирок як застережний захід. Після припинення терапії стан пацієнтів зазвичай нормалізується.

Вплив на шкіру.

У зв’язку із застосуванням НПЗП, в тому числі препарату Вольтарен® Рапід, у рідкісних випадках були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії: поява реакції має місце в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Застосування препарату Вольтарен® Рапід необхідно припинити при першій появі шкірних висипів, уражень слизової оболонки або при появі будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Системний Червоний Вовчак і змішані захворювання сполучної тканини.

Пацієнти із системним червоним вовчаком і змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.

Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому лікуванні може бути пов’язано з незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати лікування диклофенаком слід лише після ретельної оцінки. Таку оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет та паління).

Вплив на гематологічні показники.

Препарат Вольтарен® Рапід рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. У разі призначення даного препарату на триваліший період рекомендується (як і для інших НПЗП) регулярно контролювати гемограму.

Диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, тому слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Астма в анамнезі.

У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад, назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) чи хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо з проявами, подібними до симптомів алергічного риніту) при прийомі НПЗП частіше, ніж у інших пацієнтів виникають такі побічні ефекти, як загострення астми (так звана непереносимість анальгетиків або анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим необхідні спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Вищевказане також стосується пацієнтів з алергічним проявами при застосуванні інших препаратів, наприклад висипом, свербежем або кропив’янкою. 

Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, або у пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі.

Фертильність у жінок.

Застосування препарату Вольтарен® Рапід може призвести до порушення фертильності у жінок і не рекомендується жінкам, які прагнуть завагітніти. Відносно жінок, які можуть мати труднощі із зачаттям або які проходять дослідження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну препарату Вольтарен® Рапід.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, у яких при застосуванні препарату Вольтарен® Рапід виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення функцій центральної нервової системи (ЦНС), млявість або стомлюваність, не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Далі подано взаємодії які спостерігалися при застосуванні препарату Вольтарен® Рапід та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації літію у плазмі крові.  Рекомендовано проводити контроль рівня літію в сироватці крові.

Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові.  Рекомендовано проводити контроль рівню дигоксину в сироватці крові.

Сечогінні і антигіпертензивні засоби. Як і у випадку з іншими НПЗП, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю, а пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належні дози рідини, також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності.

Препарати, що спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, тому перевірку стану пацієнтів слід проводити більш часто.

Антикоагулянти і антитромботичні засоби призначають з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком підвищує ризик виникнення кровотечі. Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти.  Тому щоб упевнитися, що зміни в дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендований ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗП системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне призначення СІЗЗС може підвищувати ризик виникнення кровотечі у ШКТ.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабетичних препаратів під час лікування диклофенаком. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові як застережний захід протягом комбінованої терапії.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗП, включаючи диклофенак, застосовувалися з інтервалом до 24 годин один від одного. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП.

Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗП, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітору кальциневрину.

Антибіотики хінолонового ряду. Були повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов’язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ. Це може статися у пацієнтів як з наявністю, так і при  відсутності в анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність, призначаючи хінолон пацієнтам, які вже отримують НПЗП.

Фенітоїн.  При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації в плазмі фенітоїну у зв’язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.

Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП може посилити серцеву недостатність, знизити шлунково-кишкового тракту і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.

Потужні інгібітори CYP2C9. З обережністю застосовують одночасно диклофенак та потужні інгібітори CYP2C9 (такі як вориконазол), оскільки можливе призвести до значного збільшення піка концентрації в плазмі та дії диклофенаку у зв’язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Таблетки Вольтарен® Рапід містять калієву сіль диклофенаку, нестероїдну сполуку з вираженими та клінічно доведеними аналгетичними, протизапальними та жарознижувальними властивостями.

Диклофенак є потужним інгібітором біосинтезу простагландину та модулятором вивільнення та захоплення арахідонової кислоти.

Таблетки Вольтарен® Рапід діють швидко початок дії і тому придатні для лікування гострих епізодів болю та запалення.

При нападах мігрені  Вольтарен® Рапід продемонстрував свою ефективність у полегшенні головного болю та послабленні асоційованих із захворюванням симптомів нудоти.

In vitro при концентраціях, еквівалентних концентраціям, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтез протеоглікану у хрящовій тканині.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Диклофенак швидко і повністю абсорбується з таблеток, вкритих цукровою оболонкою. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Максимальна  концентрація  у  плазмі  крові  становить 3,9 мкмоль/л і досягається протягом 20-60 хвилин після застосування таблетки, вкритої цукровою оболонкою, у дозі 50 мг. Концентрації у плазмі крові демонструють лінійний зв’язок з величиною дози.

Диклофенак підлягає метаболізму першого проходження та екстенсивно метаболізується.

Розподіл.

Диклофенак  значною мірою (на  99,7 %)  зв'язується  з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %).

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї матері-годувальниці. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.

Виведення.

Повний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв (середнє ± стандартне відхилення).  Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Повторне застосування препарату Вольтарен® Рапід протягом 8 днів у щоденній дозі 50 мг три рази на добу не призводить до накопичення диклофенаку у плазмі крові.

Приблизно 60 % дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а менше 1 % – у вигляді незміненої речовини. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.

Біотрансформація.

Біотрансформація диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання з подальшою глюкуронізацією.

Фармакокінетика окремих груп пацієнтів.

Не спостерігалося суттєвих відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату залежно від віку пацієнта.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хвилину теоретичні рівноважні концентрації метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте в кінцевому результаті ці метаболіти виводяться з жовчю.

У хворих з порушенням функції печінки (хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки) показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 50 мг – червоно-коричневі круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою;

таблетки по 25 мг – блідо-червоні круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

 

Термін придатності.

Для таблеток по 50 мг – 3 роки.

Для таблеток по 25 мг – 2,5 року.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 oС. Запобігати впливу вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери у картонній коробці для таблеток по 50 мг, по 3 блістери у коробці з картону пакувального для таблеток по 25 мг.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Новартіс Урунлері (Новартіс Саглік Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А.С.)/ Novartis Urunleri, (Novartis Saglik, Gida ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. A.S).

 

 

Місцезнаходження.

34912 Курткой, Стамбул, Туреччина (Йенісехір Мах, Дедепаза Кад №17 (11. Сок №2), Курткой, Стамбул, TR 34912, Туреччина)/ 34912  Kurtkoy, Istanbul, Turkey (Yenisehir Mah Dedepasa Cad Nо 17 (11. Sok Nо. 2) Kurtkoy, İstanbul, TR 34912, Turkey).