Состав: верапамил
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФІНОПТИН
(FINOPTIN)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить верапамілу гідрохлориду 40 мг або 80 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, желатин, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, сахароза, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, гліцерин 85 %.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серце. Похідні фенілалкіламіну.
Код АТС C08D А01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Ішемічна хвороба серця, включаючи: стабільну стенокардію напруження; нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою), вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала), постінфарктну стенокардію у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані b-адреноблокатори.
Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; тріпотіння/мерехтіння передсердь з швидким атріовентрикулярним проведенням (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW).
Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання.
Кардіогенний шок.
Гостра фаза інфаркту міокарда з ускладненнями (брадикардія, артеріальна гіпотензія, недостатність лівого шлуночка).
II і III ступінь атріовентрикулярної блокади (крім пацієнтів, яким імплантований штучний водій ритму) та синоатріальної блокади.
Синдром слабкості синусового вузла (крім пацієнтів, яким імплантований штучний водій ритму).
Застійна серцева недостатність.
Підвищена чутливість до верапамілу або до будь-якого компонента препарату.
Мерехтіння/тріпотіння передсердь за наявності додаткових провідних шляхів (WPW-синдром та LGL-синдром).
Під час лікування верапамілом не застосовувати одночасно внутрішньовенно β-блокатори
(за винятком інтенсивної терапії).
Спосіб застосування та дози.
Дози підбираються індивідуально для кожного пацієнта. Препарат слід приймати не розсмоктуючи та не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води, в жодному випадку не грейпфрутовий сік), краще за все під час або одразу після їжі.
Дорослі та підлітки з масою тіла більше 50 кг:
Ішемічна хвороба серця, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння/мерехтіння передсердь
Рекомендована добова доза становить 120 – 480 мг, розподілених на 3 – 4 прийоми. Максимальна добова доза - 480 мг.
Артеріальна гіпертензіяРекомендована добова доза становить 120 – 360 мг, розподілених на 3 прийоми.
Діти старшого дошкільного віку до 6-ти років, тільки при порушеннях серцевого ритму:
рекомендоване дозування в межах 80 – 120 мг на добу, розподілених на 2 – 3 разові дози.
Діти 6–14 років, тільки при порушеннях серцевого ритму: рекомендоване дозування в межах 80 – 360 мг на добу розділених на 2 – 4 разові дози.
Пацієнти літнього віку.
Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до дії верапамілу гідрохлориду при застосуванні звичайної дози для дорослих, тому можливе зниження дози.
Пацієнти з порушенням функції печінки.
У пацієнтів з обмеженою функцією печінки залежно від ступеня тяжкості дія верапамілу гідрохлориду посилюється та подовжується через уповільнення його метаболізму. Тому в таких випадках дозування слід встановлювати з особливою обережністю та розпочинати з малих доз (наприклад, для хворих із обмеженою функцією печінки початкова доза може бути знижена до 40 мг 2-3 рази на добу, відповідно 80-120 мг на добу).
Не приймати препарат в положенні лежачи.
Препарат можна застосовувати хворим на стенокардію після перенесеного інфаркту міокарда тільки через 7 днів після гострого нападу.
Після тривалої терапії препарат слід відміняти, поступово знижуючи дозу.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від стану пацієнта та перебігу захворювання.
Побічні реакції.
Про наступні побічні реакції повідомлялось при постмаркетинговому застосуванні верапамілу або в IV фазі клінічних випробовувань. Враховуючи неможливість точного підрахунку пацієнтів при постмаркетинговому застосуванні препарату, побічні реакції надані без підрахунку їх частоти, але класифіковані за системами органів.
Розлади з боку серцево-судинної системи: AV-блокада І, II або III ступеня, синусова брадикардія, зупинка синусового вузла, периферичні набряки, відчуття серцебиття, збільшення частоти серцевих скорочень (тахікардія), артеріальна гіпотензія, припливи крові, може розвинутися або загостритися серцева недостатність.
Шлунково-кишкові розлади: виникнення нудоти, блювання, запорів, біль, дискомфорт у животі, кишкова непрохідність, гіперплазія ясен (гінгівіт та кровотеча).
Неврологічні розлади: може з’явитися головний біль, екстрапірамідні розлади, запаморочення, парестезія, тремор.
Порушення з боку органа слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах.
Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, макулопапульозний висип, алопеція, еритромелалгія, кропив’янка, свербіж, спостерігались крововиливи у шкіру або слизові оболонки (пурпура).
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, гінекомастія, галакторея.
Порушення з боку опорно-рухової системи і сполучної тканини: міалгія, артралгія, м¢язова слабкість.
Розлади з боку імунної системи: гіперчутливість.
Загальні розлади: стомлюваність.
Дослідження: підвищення рівнів печінкових ферментів та рівня пролактину в сироватці крові.
Одноразово повідомлялось з постмаркетингових спостережень про параліч (тетрапарез), асоційований з комбінованим застосуванням верапамілу та колхіцину. Це може бути обумовлене проникненням колхіцину через гематоенцефалічний бар¢єр внаслідок пригнічення верапамілом CYP3A4 та P-gp. Комбіноване застосування колхіцину та верапамілу не рекомендоване.
Передозування.
Симптоми інтоксикації при передозуванні верапамілом залежать від кількості прийнятого препарату, часу, коли були вжиті детоксикаційні заходи, та віку пацієнта.
Симптоми: значне зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму (наприклад, пограничні ритми з атріовентрикулярною дисоціацією та атріовентрикулярною блокадою високого ступеня), які можуть призвести до шоку та зупинки серця.
Запаморочення аж до коматозного стану, гіперглікемія, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок з набряком легенів, порушення функції нирок та судоми.
Лікування: терапевтичні заходи, спрямовані на видалення речовини з організму та відновлення стабільності серцево-судинної системи.
Загальні заходи: промивання шлунка рекомендується навіть у разі, якщо минуло більше
12 годин з моменту прийому препарату і моторика шлунково-кишкового тракту не визначається (відсутність кишкових шумів). Загальні реанімаційні заходи включають непрямий масаж серця, штучне дихання, дефібриляцію, кардіостимуляцію.
Гемодіаліз не показаний. Гемофільтрація та, можливо, плазмаферез можуть бути ефективними (антагоністи кальцію добре зв’язуються з білками плазми).
Особливі заходи: усунення кардіодепресивних впливів, гіпотензії та брадикардії. Специфічним антидотом є кальцій: внутрішньовенно вводять 10-20 мл 10 % розчину глюконату кальцію (2,25-4,5 ммоль). У разі необхідності можна повторити введення або провести додаткову краплинну інфузію (наприклад, 5 ммоль/год).
При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, синусовій брадикардії, зупинці серця застосовують атропін, ізопротеренол, орципреналін або кардіостимуляцію.
У випадку артеріальної гіпотензії внаслідок кардіогенного шоку та артеріальної вазодилятації застосовують допамін (до 25 мкг/кг за хв), добутамін (до 15 мкг/кг за хв), або норадреналін. Концентрації кальцію у сироватці мають відповідати верхній межі норми або бути трохи вищими за норму. У зв’язку з вазодилятацією на ранніх етапах здійснюється введення замісної рідини (розчин Рінгера або 0,9 % розчин натрію хлориду).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не слід приймати в I та II триместрах вагітності. Застосування у III триместрі вагітності – тільки в разі крайньої потреби, коли результат перевищує ризик для матері та дитини. Верапаміл проникає через плаценту та виявляється у пуповинній крові.
Біологічно активна речовина проникає в грудне молоко. Обмежені дані перорального прийому за участю людини свідчать, що доза верапамілу, яка попадає в організм новонародженого, є низькою (0,1 – 1% від дози, прийнятої матір’ю), тому застосування верапамілу може бути сумісним з годуванням груддю. Зважаючи на ризик появи серйозних побічних реакцій у новонароджених, яких годують груддю, верапаміл під час годування груддю повинен застосовуватись тільки у разі крайньої потреби для матері.
Діти. Застосовується у дітей при порушеннях серцевого ритму.
Особливості застосування.
При призначенні верапамілу та визначенні його дози особливу увагу слід приділяти пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою I ступеня, артеріальною гіпотензією (систолічний артеріальний тиск
Хоча дані підтверджених порівняльних досліджень показали, що ниркова недостатність не впливає на фармакокінетику верапамілу у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, було декілька повідомлень, які свідчать про те, що верапаміл у пацієнтів із нирковою недостатністю повинен застосовуватися з обережністю та під ретельним наглядом. Верапаміл не може бути виведений за допомогою гемодіалізу.
Під час застосування препарату слід уникати страв та напоїв із грейпфрутом, оскільки це може підвищити рівень верапамілу гідрохлориду у плазмі крові.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Залежно від індивідуальної реакції, здатність до керування транспортними засобами або роботи з механізмами може бути порушена. Особливо це стосується початкової фази лікування, при підвищенні дози, при зміні гіпотензивного препарату, а також при одночасному прийомі препарату з алкоголем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Верапамілу гідрохлорид метаболізується цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2С18. Верапаміл є інгібітором ферментів CYP3A4 та Р-глікопротеїнів (Р-gp). Повідомлялося про клінічно важливі взаємодії з інгібіторами CYP3A4, що супроводжувалися підвищенням рівня верапамілу в плазмі крові, в той час як індуктори CYP3A4 спричинювали зниження плазмових рівнів верапамілу гідрохлориду, тому необхідний моніторинг на предмет взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Антиаритмічні засоби, b-адреноблокатори: взаємне посилення кардіоваскулярної дії (атріовентрикулярна блокада високого ступеня, значне зниження частоти серцевих скорочень, поява серцевої недостатності, значне зниження артеріального тиску).
Хінідин: зменшення орального кліренсу хінідину (~35%). Може розвинутися артеріальна гіпотензія, а у пацієнтів з гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією – набряк легенів.
Флекаїнідин: мінімальна дія на кліренс флекаїнідину в плазмі крові (