Состав: симвастатин
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРДАК
(KARDAK)
Склад:
діюча речовина:1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить10 мг,20 мг або 40 мг симвастатину;
допоміжні речовини: кислота аскорбінова(E 300), лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кислота лимонна, моногідрат (E 330), бутилгідроксіанізол (E 320), магнію стеарат, опадрай рожевий (20A54239 або 20A54211 для таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 40 мг).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.Інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.
Код АТС С10А А01.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Лікування первинної або змішаної гіперхолестеринеміїяк доповнення до дієти, коли ефект від дієтотерапії та інших немедикаментозних методів лікування є недостатнім.
· Лікування гомозиготної сімейної гіперхолестеринеміїдля зниження підвищеного загального холестерину, холестерину ЛПНЩ,тригліцеридів, аполіпопротеїну B як доповнення до дієти та інших способів лікування або якщо такі терапевтичні заходи неефективні.
· Зниження захворюваності і смертності у результатісерцево-судинних захворювань у пацієнтів з вираженою атеросклеротичною серцево-судинною патологією або з цукровим діабетом, з нормальним або підвищеним рівнем холестерину як доповнення до корекції інших факторів ризику та іншої кардіопротективної терапії.
· Як доповнення до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, тригліцеридів, аполіпопротеїну B у підлітків (хлопчиків та дівчат, в яких щонайменше 1 рік як почалися менструації) віком 10 – 17 років з гетерозиготною сімейною гіперліпідемією.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до симвастатину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
· Захворювання печінки в стадії загострення або стійке підвищення рівня трансаміназ сироватки.
· Вагітність та годування груддю.
· Супутній прийом потужних інгібіторів CYP3A4 (наприкладітраконазолу, кетоконазолу, інгібіторів протеази ВІЛ, еритроміцину, кларитроміцину, телітроміцину та нефазодону).
Спосіб застосування та дози.
Дозу 5-80 мг/добузастосовують перорально 1 раз на добу, ввечері. В разі потреби визначення оптимального дозування корекцію дози проводять з інтервалом, не меншим 4 тижнів, до досягнення максимальної дози, яка становить 80 мг/добу одноразово, ввечері. Доза 80 мг рекомендована тільки для пацієнтів з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ризиком серцево-судинних ускладнень.
Гіперхолестеринемія.Пацієнт повинен дотримуватися стандартної дієти, спрямованої на зниження рівня холестерину, протягом усього часу лікування Кардаком. Звичайна початкова добова доза становить 20 мг, яку приймають 1 раз на добу, ввечері. Пацієнти, які потребують значного зменшення рівня Х-ЛПНЩ(більш ніж на 45%), можуть почати лікування з 40 мг на добу, приймаючи препарат 1 раз, ввечері. Пацієнтам з легкою або помірною гіперхолестеринемієюКардакможна призначати у початковій дозі 10 мг.В разі потреби корекція дози здійснюється так само, як було зазначено вище.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.Рекомендована доза симвастатину становить 40 мг на добу, ввечері, або 80 мг на добу, яку розділяють на 3прийоми:20 мг вранці, 20 мг вдень та 40 мг ввечері. Для лікування цієї групи пацієнтів Кардакпризначають додатково до інших гіполіпідемічних видів лікування (наприклад ЛПНЩ-плазмаферезу) або якщо таке лікування неефективне.
Для дітей (10-17 років) з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією початкова рекомендована доза звичайно становить 10 мг на добу, ввечері. Рекомендовано приймати 10-40 мг на добу; максимальна рекомендована доза становить 40 мг на добу. Дозу слід підбирати індивідуально згідно з рекомендованим лікуванням.
Профілактика серцево-судинних захворювань.Звичайна доза препарату Кардак для пацієнтів з високим ризиком ішемічної хвороби серцяу поєднанні з гіперліпідемією або без неї становить від 40 мг 1 раз на добу, ввечері.Медикаментозну терапію можна розпочинати одночасно з дієтою та фізичними вправами. За необхідності корекцію дози проводять,як зазначено вище.
Комбінація з іншими лікарськими засобами.Кардак ефективний у виглядімонотерапії або в комбінації з секвестрантами жовчних кислот. Прийом дози потрібно проводити більше ніж за 2 години до або більше ніж через 4 години після прийому речовин, які сприяють виведенню жовчних кислот.Пацієнтам, які застосовуютьциклоспорин, даназол, гемфіброзил або інші фібрати (крім фенофібрату) одночасно з Кардаком, доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг/добу. Пацієнтам, які приймають аміодарон або верапаміл одночасно з Кардаком, доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг/добу.
Дозування при нирковій недостатності.Пацієнти з нирковою недостатністю помірного ступеня не потребують корекції дози.Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5 х ВМН). Дослідження необхідно провести повторно через 5-7 днів, щоб підтвердити отримані результати.
Якщо м’язові симптоми тяжкі та викликають щоденний дискомфорт, навіть у випадках, коли КФК · літній вік (вік > 70 років);
· порушення функції нирок;
· неконтрольований гіпотиреоз;
· наявність спадкових м’язових розладів у особистому абосімейному анамнезі;
· випадки токсичної дії статинів або фібратів на м’язи у попередньому анамнезі;
· зловживання алкоголем.
Для вищезазначених груп пацієнтів необхідно розглянути співвідношення ризику та можливих переваг лікування, також рекомендовано проводити клінічне спостереження. Якщо пацієнт раніше мав м’язові розлади, спричинені дією фібратів або статинів, лікування іншими препаратами з цього класунеобхідно розпочинати з обережністю. Лікування не розпочинають, якщо рівні КФК істотно підвищені відносно базової величини (> 5 х ВМН).Терапія симвастатином повинна бути тимчасово припинена за кілька днів до рекомендованих значних хірургічних втручань, а також під час подальшого виникнення гострих медичних станів і станів, що потребують хірургічного втручання.
Ризик виникнення міопатії або рабдоміолізу значно збільшується при супутньому застосуванні симвастатину з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприкладітраконазолом, кетоконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, інгібіторами протеази ВІЛ, нефазодоном), а також гемфіброзилом, циклоспорином і даназолом. Також ймовірність розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується при супутньому застосуванні інших фібратів, аміодарону або верапамілу з високими дозами симвастатину. Існує також невелике збільшення ризику при застосуванні дилтіазему з симвастатином у дозі 80 мг.
Ризик міопатії може зростати при супутньому застосуванні фузидієвої кислоти зі статинами.
Отже, щодо інгібіторів CYP3A4, застосування симвастатину одночасно з ітраконазолом, кетоконазолом, інгібіторами протеази ВІЛ, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином та нефазолоном протипоказане. Якщо лікування ітраконазолом, кетоконазолом, еритроміцином, кларитроміцином або телітроміцином є необхідним, терапію симвастатином потрібноприпинити на час проведення курсу лікування. Крім того, слід проявляти обережність при комбінації симвастатину з деякими іншими, менш потужними інгібіторами CYP3A4 –циклоспорином, верапамілом, дилтіаземом.
Необхідно уникати супутнього споживання грейпфрутового соку та симвастатину.
Для пацієнтів, які отримують супутнє лікування циклоспорином, даназолом або гемфіброзилом, доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу. Слід уникати комбінованого застосування симвастатину з гемфіброзилом, якщо тільки ймовірні переваги застосування такої комбінації не перевищують підвищених ризиків розвитку міопатії/рабдоміолізу. Переваги комбінованого застосування симвастатину 10 мг на добу з іншими фібратами (крім фенофібрату), циклоспорином або даназолом повинні бути ретельно зважені з урахуванням потенційної небезпеки таких комбінацій.
Слід обережно призначати фенофібрат або ніацин (≥ 1 г/добу) разом з симвастатином, оскільки кожний з них може бути чинником, що призводить до міопатії, якщо застосовується окремо.
Слід уникати комбінованого застосування симвастатину в дозах, що перевищують 20 мг/добу, з аміодароном або верапамілом, за винятком випадків, коли переваги від застосування, ймовірно, перевищують підвищений ризик розвитку міопатії.
Якщо комбіноване лікування фузидієвою кислотою та симвастатином є необхідним, потрібно уважно стежити за станом хворих, яким призначене таке лікування. Можна розглянути питання про тимчасове призупинення лікування симвастатином.
Вплив на печінку. Повідомлялося, що в сироватці крові у кількох дорослих хворих, які отримували симвастатин, відбулося стійке збільшення показників трансамінази (до > 3 х ВМН). Коли прийом симвастатину цими пацієнтами був призупинений або припинений, рівні трансамінази зазвичай повільно поверталися до значень, що мали місце до початку лікування.Рекомендується за наявності клінічних показань проводити функціональні тести печінки до початку лікування і в подальшому. Пацієнтам, яким титрують дозу до 80 мг, слід провести додатковий тест перед титруванням, через 3 місяці після титрування до дози 80 мг, а потім з певною періодичністю (наприклад раз на півроку) протягом першого року лікування. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, у яких виявляються підвищені рівнітрансамінази у сироватці крові. У таких хворих повторні вимірювання потрібно проводити без затримок, а надалі виконувати частіше. Якщо рівні трансамінази доказово зростають, особливо якщо вони піднімаються до 3 х ВМН та залишаються постійно високими, прийом симвастатину слід відмінити.Пацієнтам, які зловживають алкоголем, лікарський засіб потрібно застосовувати з обережністю.
Як і для інших речовин, що мають гіполіпідемічну дію, після терапії симвастатином повідомлялося про помірне (