ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОРАКАМ-4
(LORACAM-4)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить лорноксикаму 4 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, полівінілпіролідон К25, натрію кроскармелоза, целюлоза, лактоза, макрогол 6000, титану діоксид, тальк, гіпромелоза.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні та протиревматичні засоби.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Ø Помірно або значно виражений больовий синдром (наприклад біль у хребті, люмбаго/ішіалгія, біль у післяопераційний період, міалгія);
Ø симптоматична терапія болю та запалення при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до лорноксикаму або до інших компонентів препарату, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (ібупрофен, індометацин) в анамнезі, геморагічний діатез або порушення згортання крові, тромбоцитопенія, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, неспецифічний виразковий коліт, виражені порушення функції печінки, помірне чи тяжке порушення функції нирок (рівень сироваткового креатиніну > 300 мкмоль/л), гіповолемія або дегідратація, підтверджений або передбачуваний геморагічний інсульт, бронхіальна астма, серцева недостатність, зниження гостроти слуху, дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим застосовують внутрішньо. Приймають перед вживанням їжі, запиваючи водою.
При помірно або значно вираженому больовому синдромі дорослим рекомендується доза 8-16 мг на добу в 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 16 мг. При запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях рекомендована початкова доза становить
12 мг, розділена на 2-3 прийоми. Тривалість терапії залежить від характеру та перебігу захворювання і визначається індивідуально.
При захворюваннях шлунково-кишкового тракту (ШКТ), хворим з помірним та тяжким ступенем порушення функції нирок або печінки, особам літнього віку (старше 65 років) рекомендується максимальна добова доза 12 мг, розподілена на 3 прийоми по 4 мг.
Побічні реакції.
З боку ШКТ: біль у животі, діарея, диспепсія, відрижка, нудота, блювання; рідко - метеоризм, запор, сухість у роті, гастрит, езофагіт, утворення пептичних виразок та/або шлунково-кишкових кровотеч (у тому числі ректальної кровотечі), стоматит, глосит, коліт, дисфагія, гепатит, панкреатит, фарингіт.
З боку печінки:
нечасто - підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ);
рідко - порушення функцій печінки;
дуже рідко - гепатоклітинний розлад.
Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, реакції гіперчутливості, що супроводжуються задишкою, тахікардією, бронхоспазмом, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, ангіїт, гарячка, алергічний риніт, лімфаденопатія, кашель.
З боку ЦНС: рідко - запаморочення, головний біль, сонливість, стан збудження, порушення сну, шум у вухах, зниження слуху, дизартрія, галюцинації, мігрень, периферична нейропатія, синкопальні стани, асептичний менінгіт, тремор, астенія.
З боку органів чуття: порушення зору, кон'юнктивіт.
З боку системи крові: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку обміну речовин: рідко - підвищена пітливість, озноб, зміна маси тіла, втрата апетиту.
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпертензія, тахікардія, периферичні набряки, крововиливи, гематоми, почервоніння обличчя.
З боку сечовидільої системи: рідко - дизурія, в окремих випадках - гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, поліурія, ніктурія, порушення рівня азоту, сечовини і креатиніну крові.
З боку шкіри та кістково-м’язової системи:
нечасто - висипання, свербіж, підвищене потовиділення, еритематозні висипання, уртикарія, облисіння, артралгія;
рідко - дерматити, пурпура, м’язові спазми, міалгія;
дуже рідко - набряк або бульозні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Передозування.
У результаті передозування препарату Лоракам-4 можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, церебральні симптоми (запаморочення, порушення зору), атаксія, перехідна до коми і судом, можливі зміни функції печінки і нирок, порушення згортання крові.
При наявному або передбачуваному передозуванні слід припинити прийом препарату. Завдяки короткому періоду напіввиведення, лорноксикам швидко виводиться з організму. Діалізу не піддається. Дотепер специфічного антидоту немає. Необхідно провести звичайні невідкладні заходи, включаючи промивання шлунка. Застосування активованого вугілля тільки за умови його прийому одразу після передозування препарату Лоракам-4 може призвести до зменшення всмоктування препарату. Симптоматичне лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Лорноксикам протипоказаний для застосування вагітним та жінкам у період годування груддю.
Діти. Не застосовують дітям.
Особливості застосування.
Препарат слід призначати тільки після ретельної оцінки очікуваної користі від терапії і можливого ризику:
- Пацієнтам з нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатиніну 150 -
300 мкмоль/л) та помірною нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатиніну 300-700 мкмоль/л). У випадку погіршення функції нирок лікування препаратом слід припинити.
- Пацієнтам після обширних хірургічних втручань, із серцевою недостатністю, які приймають діуретики або засоби, що можуть викликати ушкодження нирок, необхідно ретельно контролювати функцію нирок.
- Пацієнтам з порушенням згортання крові рекомендується проведення ретельного клінічного дослідження і оцінки лабораторних показників (наприклад часткового тромбінового часу), оскільки лорноксикам пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшуючи час згортання крові.
- Пацієнтам з печінковою недостатністю (наприклад цироз печінки) після застосування препарату у дозі 12-16 мг на добу рекомендується провести лабораторні тести у зв’язку з можливістю накопичення лорноксикаму в організмі (підвищення AUC). Але відхилень фармакокінетичних параметрів у пацієнтів з печінковою недостатністю, порівняно зі здоровими пацієнтами, не виявлено.
- При тривалому лікуванні (понад 3 місяці) рекомендується проводити оцінку стану крові (визначення гемоглобіну), функції нирок (визначення креатиніну) і печінкових ферментів.
- Особам літнього віку (старше 65 років) необхідно спостерігати за функцією нирок та печінки та з обережністю застосовувати препарат після хірургічних втручань.
Під час застосування НПЗП можливе виникнення шлунково-кишкових кровотеч, виразок та перфорації. Пацієнтам з виразками в анамнезі, ускладненими кровотечами або перфорацією, а також особам літнього віку слід з особливою обережністю починати лікування препаратом у максимально низьких терапевтичних дозах.
НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими виразками і кровотечами в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки можливо загострення хвороби.
З обережністю необхідно застосовувати Лоракам-4 для лікування пацієнтів, які паралельно приймають препарати, що збільшують ризик виникнення виразок та кровотеч (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Для пацієнтів, які потребують такої сумісної терапії, лікування можна проводити на тлі одночасного прийому захисних агентів (наприклад інгібіторів протонної помпи).
У випадку виникнення кровотеч або виразок лікування необхідно припинити.
У пацієнтів літнього віку збільшується ризик виникнення побічних реакцій під час застосування НПЗП, зокрема шлунково-кишкових кровотеч та перфорації. При виникненні будь-яких побічних реакцій з боку травного тракту необхідно негайно звернутися до лікаря.
Слід з обережністю та після ретельного аналізу застосовувати препарат пацієнтам з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки внаслідок прийому НПЗП можливі набряки та затримка рідини в організмі.
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, що не керується, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними порушеннями та пацієнтам з підвищеними факторами ризику серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) лікування слід починати після ретельного аналізу.
Супутнє лікування НПЗП і гепарином збільшує ризик спинномозкової/епідуральної гематоми при спинномозковій або епідуральній анестезії.
У зв’язку з прийомом НПЗП, особливо на початку лікування, у рідкісних випадках були відзначені серйозні побічні реакції з боку шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, злоякісну ексудативну еритему та токсичний епідермальний некроліз. Лікування препаратом необхідно припинити при перших симптомах (шкірні висипання, ураження слизових оболонок та інші симптоми гіперчутливості).
Лорноксикам пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшуючи час згортання крові. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до кровотеч.
Супутнє лікування НПЗП і такролімусом може підвищувати ризик нефротоксичності внаслідок послаблення синтезу простацикліну в нирках. При такій комбінованій терапії необхідно ретельно контролювати функцію нирок.
Як і інші НПЗП, Лоракам-4 може спричинювати епізодичне підвищення трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, а також збільшення концентрації в крові сечовини і креатиніну. Якщо відхилення лабораторних показників суттєві та тривають протягом тривалого часу, лікування необхідно припинити та провести необхідне дослідження.
Пацієнтам, які мають рідкісну спадкову непереносимість галактози, лактазну недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати препарат.
Лорноксикам, як і інші препарати, що пригнічують синтез циклооксигенази, можуть послаблювати фертильність, тому не рекомендується застосовувати препарат жінкам, які планують вагітність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утриматися від діяльності, що вимагає підвищеної уваги, швидкості психічних і моторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасний прийом препарату Лоракам-4 та наступних лікарських засобів:
- Циметидин: підвищення концентрації лорноксикаму в плазмі (взаємодії між лорноксикамом та ранітидином або лорноксикамом та антацидами не виявлено).
- Антикоагулянти: НПЗП можуть підвищувати дію антикоагулянтів (наприклад варфарину), що призводить до збільшення часу кровотечі.
- Фенпрокоумон: знижується ефективність лікування фенпрокоумоном.
- Гепарин: НПЗП збільшують ризик спинномозкової/епідуральної гематоми при спинномозковій або епідуральній анестезії.
- Інгібітори АПФ: може зменшувати дію інгібіторів АПФ.
- Діуретики: послаблення діуретичного та гіпотензивного ефекту петльових та тіазидних діуретиків.
- Блокатори бета-адренорецепторів: послаблення гіпотензивного ефекту.
- Дигоксин: зниження ниркового кліренсу дигоксину.
- Кортикостероїди та інгібітори агрегації тромбоцитів: збільшення ризику виникнення шлунково-кишкових виразок та кровотеч.
- Антибактеріальні засоби групи хінолону: підвищується ризик виникнення епілептичних явищ.
- Метотрексат та циклоспорини: підвищення концентрації метотрексату та циклоспорину в сироватці, що збільшує їх токсичність.
- Препарати літію: НПЗП можуть знижувати нирковий кліренс літію з подальшим підвищенням його концентрації в сироватці. Необхідно контролювати рівень літію в сироватці крові, особливо на початку лікування, при коригуванні дози та припиненні лікування.
- Похідні сульфанілсечовини: може посилюватися гіпоглікемічний ефект.
- Лорноксикам взаємодіє з відомими індукторами та інгібіторами CYP2С9 ізоферментів (наприклад з транілципроміном і римфаміцином).
- Такролімус: підвищений ризик нефротоксичності внаслідок зниження синтезу простацикліну в нирках. При комбінованій терапії необхідно контролювати функцію нирок.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лорноксикам чинить виражену знеболювальну та протизапальну дію внаслідок складного механізму дії, в основі якого лежить пригнічення синтезу простагландинів, що зумовлено пригніченням активності ізоферментів циклооксигенази. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню з активованих лейкоцитів.
Аналгезуючий ефект лорноксикаму не пов'язаний з наркотичною дією. Лорноксикам не чинить опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних аналгетиків, не пригнічує дихання, не призводить до розвитку медикаментозної залежності.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо лорноксикам швидко і майже повністю всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100 %. Лорноксикам присутній у плазмі крові, в основному в незміненому вигляді і меншою мірою - у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв'язування лорноксикаму з білками плазми крові, переважно з альбумінової фракцією, становить 99 % і не залежить від його концентрації. Період напіввиведення в середньому становить 4 години і не залежить від концентрації препарату. Лорноксикам повністю метаболізується в організмі. 1/3 метаболітів виводиться із сечею, 2/3 - з жовчю. У осіб літнього віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю значних змін фармакокінетики лорноксикаму не виявлено.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, двоопуклі, жовтого кольору, вкриті оболонкою.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 4 мг, по 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник. Віндлас Хелскере (Р) ЛТД.
Місцезнаходження.
Плот 183 & 192, Мохабевала Індастріал Ареа, Дехрадум 248110, Уттаракханд, Індія
Заявник. Мілі Хелскере Лімітед, Великобританія.
Місцезнаходження.
Хай Пойнт, Томас Стріт, Тонтон, Сомерсет ТА2 6НВ.