ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ’Я
(METOCLOPRAMIDЕ-ZDOROVYE)
Склад:діюча речовина: metoclopramide;1 мл містить метоклопраміду гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 5 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е223), динатрію едетат, пропіленгліколь, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій. Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Стимулятори перистальтики (пропульсанти). Код АТС А03F A01. Клінічні характеристики. Показання.Пацієнти старше 20 років.· Усунення симптомів порушення моторно-евакуаторної активності верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, асоційованих з пептичною виразкою, гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, гастритом, дуоденітом, хіатальною грижею, холелітіазом та після-холецистектомічною диспепсією.· Лікування блювання і нудоти різного генезу, асоційованих з гастроінтестинальними розладами, циклічним блюванням, непереносимістю цитотоксичних препаратів, застійною серцевою недостатністю, глибокою рентгенотерапією або терапією радіоактивним кобальтом; блювання після анестезії.· Усунення симптомів нудоти, блювання та шлункового стазу, асоційованих з мігренню.· Післяопераційні стани: післяопераційна гіпотонія шлунка, післяваготомійний синдром.· Підготовка до діагностичних обстежень (рентгенографія шлунка і дванадцятипалої кишки, гастродуоденоскопія).Пацієнти віком від 3 до 20 років. Нестримне блювання відомого ґенезу; блювання, обумовлене променевою терапією або еметогенною хіміотерапією; профілактика блювання перед хірургічними втручаннями (як компонент премедикації); гастродуоденоскопія. Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до метоклопраміду, феохромоцитома (можливий гіпертонічний криз у зв’язку з викидом катехоламінів із пухлини), шлунково-кишкові кровотечі, перфорація травного тракту (пропульсивний ефект препарату перешкоджає загоєнню швів), кишкова непрохідність, пролактинзалежні пухлини, епілепсія, підвищена судомна готовність (екстрапірамідні рухові розлади), глаукома, хвороба Паркінсона, блювання на фоні лікування і передозування нейролептиками, блювання у хворих на рак молочної залози, перший триместр вагітності, період годування груддю, дитячий вік до 3 років.Препарат не повинен застосовуватися протягом перших 3−4 днів після таких операцій, як пілоропластика або анастомоз кишечника, тому що енергійні м’язові скорочення уповільнюють загоєння ран.Дітям від 3 до 14 років, а також жінкам у ІІ–ІІІ триместрах вагітності метоклопрамiд призначають лише при наявності вагомих показань.Запобіжні заходи. У зв’язку з вмістом метабісульфіту натрію препарат не призначають хворим на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфіту. Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим і дітям старше 3 років внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Внутрішньом’язово вводять глибоко у верхній квадрант сідничного м’яза; внутрішньовенно вводять повільно (протягом не менше 2 хвилин).Дорослі пацієнти старше 20 років. Доза препарату залежить від маси тіла. Дорослим пацієнтам з масою тіла понад 60 кг зазвичай призначають по 10 мг (2 мл) 3 рази на добу, пацієнтам з масою тіла менше 60 кг – по 5 мг (1 мл) 3 рази на добу.Пацієнти літнього віку. Коректування дози не потрібне.Пацієнти з захворюваннями печінки і/або нирок. У пацієнтів з клінічно значущими порушеннями функції печінки і нирок терапію проводять у зменшених дозах, враховуючи, що метоклопрамід метаболізується в печінці і його метаболіти елімінуються нирками.Пацієнти віком від 3 до 20 років. Доза препарату залежить від віку і маси тіла: підлітки та молоді дорослі віком 15−19 років: з масою тіла понад 60 кг призначають по 10 мг (2 мл) 3 рази на день, з масою тіла 30−59 кг – по 5 мг (1 мл) 3 рази на день; діти та підлітки віком 9−14 років з масою тіла понад 30 кг – призначають по 5 мг (1 мл) 3 рази на день; діти віком 5−9 років з масою тіла 20−29 кг – призначають по 2,5 мг (0,5 мл) 3 рази на день; діти віком 3−5 років з масою тіла 15−19 кг – призначають по 2 мг (0,4 мл) 2−3 рази на день, з масою тіла менше 15 кг – призначають по 1 мг (0,2 мл) 2−3 рази на день.Для всіх пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 0,5 мг/кг маси тіла.Тривалість лікування залежить від тяжкості і перебігу хвороби і визначається лікарем. Середній курс лікування – 4–6 тижнів. В окремих випадках курс лікування може становити 6 місяців.Діагностичні процедури. Призначають однократно за 5−10 хвилин до процедури у дозах: дорослі старше 20 років − призначають 10−20 мг (2–4 мл); підлітки та молоді дорослі віком 15−19 років – призначають 10 мг (2 мл); діти та підлітки віком 9−14 років – призначають 5 мг (1 мл); діти віком 5−9 років – призначають 2,5 мг (0,5 мл); діти віком 3−5 років – призначають 2 мг (0,4 мл). Побічні реакції. Більшість побічних ефектів виникає протягом 36 годин від початку лікування і зникає протягом 24 годин після відміни препарату.З боку центральної і периферичної нервової системи: на початку лікування можливі сонливість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, шум у вухах, занепокоєння, тривожність, порушення орієнтації, непритомний стан. У хворих літнього віку при тривалому застосуванні – можливість розвитку паркінсонізму (тремор, сіпання м’язів, обмеженість у рухах) і пізніх дискінезій. У дітей і осіб молодого віку можливе виникнення екстрапірамідних розладів (спазм лицьової мускулатури, тризм, гіперкінези, ритмічна протрузія язика, спастична кривошия, спазм зовнішніх очних м’язів, включаючи окулогіричний криз, неприродне положення голови і пліч, опістотонус), що проходять відразу після відміни препарату. Ці порушення найбільш ймовірні при дозах понад 0,5 г/кг маси тіла. Дуже рідко – нейролептичний злоякісний синдром.З боку шлунково-кишкового тракту: на початку лікування можливі запор або діарея; рідко – сухість у роті.Алергічні реакції: рідко – висипання, свербіж, кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк.З боку обміну речовин: у хворих із набряками – посилення затримки натрію і гіпокаліємія.З боку системи кровотворення: на початку лікування можливий агранулоцитоз. Дуже рідко при застосуванні у високих дозах – метгемоглобінемія, сульфгемоглобінемія (більш виражені у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); у цих випадках препарат відміняють і призначають відповідну терапію. Метгемоглобінемію усувають за допомогою метиленового синього.З боку ендокринної системи: рідко при тривалому застосуванні у високих дозах – підвищення рівня пролактину, що призводить до гінекомастії, галактореї, порушенню менструального циклу (внаслідок стимуляції метоклопрамідом секреції пролактину).З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, бронхоспазм, шкірні реакції.З боку серцево-судинної системи: гіпотензія з наступною компенсаторною тахікардією, у пацієнтів з феохромоцитомою – гіпертензивний криз; дуже рідко при внутрішньовенному введенні – брадикардія, асистолія, блокада серця.Інше:рідко при тривалому застосуванні у високих дозах – незначна гіперемія слизової оболонки носа; дуже рідко – запалення і локальний флебіт в місці введення.Лабораторні показники: можливе спотворення результатів функціональних печінкових тестів і визначення концентрації альдостерону і пролактину в плазмі крові. Передозування. Симптоми: тяжка сонливість, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади, епілептичні припадки, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням/зниженням артеріального тиску, дратівливість, руховий неспокій, судоми.Лікування: екстрапірамідні розлади усувають повільним внутрішньовенним введенням біперидину. За життєвоважливими функціями спостерігають до повного зникнення симптомів передозування. Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у першому триместрі вагітності. В II і III триместрах препарат застосовують тільки при наявності вагомих показань.У разі необхідності застосування препарату жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю. Діти. Препарат протипоказаний для застосування дітям до 3 років.Дітям віком 3–14 років препарат призначають тільки при наявності вагомих показань. Особливі заходи безпеки. У зв’язку з вмістом в ін’єкційному розчині препарату Метоклопрамід-Здоров'я метабісульфіту натрію, в окремих випадках – в основному у хворих на бронхіальну астму – можуть виникати реакції підвищеної чутливості, що проявляються нудотою, проносом, ядухою, гострим нападом астми, порушеннями свідомості або шоком. Перебіг цих реакцій індивідуальний, у деяких хворих вони можуть навіть призводити до стану, що загрожує життю.З обережністю застосовують препарат при нирковій і печінковій недостатності, бронхіальній астмі, порфірії, при одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів.У пацієнтів (особливо віком до 20 років), що застосовують препарати, які можуть викликати екстрапірамідні реакції (фенотіазини, бутирофенони), одночасне застосування метоклопраміду може збільшити частоту та погіршити перебіг цих реакцій.З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпертензії, оскільки метоклопрамід може підвищувати рівень циркулюючих катехоламінів.З особливою обережністю слід застосовувати препарат дітям через підвищений ризик виникнення дискінетичного синдрому.При розвитку побічних явищ у дітей і хворих із тяжкими порушеннями функції нирок препарат відміняють.При розвитку гінекомастії, галактореї або порушеннях менструального циклу препарат відміняють. Особливості застосування. У період лікування слід виключити вживання алкогольних напоїв. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами. В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Несумісний із лужними інфузійними розчинами.Не рекомендується одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноаміноксидази і симпатоміметиками.При сукупному застосуванні:− з антихолінергічними засобами та опіоїдними анальгетиками − можливе взаємне ослаблення дії;− з пролактином, бромокриптином та каберголіном – ослаблення їх гіпопролактинемічного ефекту;− з нейролептиками (особливо фенотіазинового ряду і похідними бутирофену) – можливе підвищення ризику розвитку екстрапірамідних порушень;− з протипаркінсонічними препаратами (леводопа, амантадин, ропінірол) – зниження їх ефективності;− з етанолом − підсилення його всмоктування та дії на центральну нервову систему;− зі снодійними засобами – підсилення їх седативного ефекту;− з блокаторами Н2-рецепторів – підсилення ефективності терапії ними;− з суксометонієм – підсилення його нервово-м’язового блокуючого ефекту;− підвищує всмоктування та ефективність антибіотиків, парацетамолу, солей літію, ацетилсаліцилової кислоти, діазепаму, леводопи, тетрацикліну (за рахунок впливу на моторику шлунка);− сповільнює всмоктування дигоксину і зменшує його кардіотропну дію (потрібні більш високі дози дигоксину);− сповільнює всмоктування циметидину. Комбінацію метоклопраміду та циметидину слід застосовувати у випадках гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, рефрактерної до циметидину;− з циклоспорином – підвищення його абсорбції і рівня у крові;− у зв’язку з вмістом у препараті метабісульфіту натрію одночасно прийнятий вітамін В1 (тіамін) може швидко розщеплюватися в організмі;− не впливає на рівень анапрілину в сироватці крові при прийомі його внутрішньо. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Метоклопрамід-Здоров’я – засіб, що стимулює перистальтику шлунково-кишкового тракту, виявляє виражену протиблювотну дію, сприяє зменшенню нудоти, гикавки.Механізм дії обумовлений специфічною блокадою дофамінових (D2) і серотонінових (5-НТ3) рецепторів.Протиблювотна дія обумовлена здатністю метоклопраміду пригнічувати хеморецептори триггерної зони стовбура мозку, послабляти чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від воротаря шлунка і дванадцятипалої кишки до блювотного центра. Виявляє виражену протиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного і вестибулярного генезу).Метоклопрамід через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему спричиняє регулюючий і координуючий вплив на тонус і рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює спорожнення шлунка, перешкоджає пілоричному і езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику.Не виявляє М-холіноблокуючої, антигістамінної, антисеротонінової і гангліоблокуючої дії; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози.Як і інші блокатори дофамінових рецепторів, стимулює секрецію пролактину. Підвищує чутливість тканин до ацетилхоліну. Викликає транзиторне підвищення рівня циркулюючого альдостерону, що може супроводжуватися короткочасною затримкою рідини в організмі.Початок дії на травний тракт спостерігається через 1–3 хвилин після внутрішньовенного введення і через 10–15 хвилин після внутрішньом’язового введення. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин.Фармакокінетика. Біодоступність – 50–70%. Зв’язок з білками плазми – 13–30%. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, а також у грудне молоко. Об’єм розподілення – 3,5 л/кг.Метаболізується в печінці. Період напіввиведення (T1/2) – 4–6 годин, при хронічній нирковій недостатності подовжується до 14 годин. Протягом 24–72 годин із сечею екскретується до 85 % введеної дози (близько 30 % – у незміненому вигляді). Фармацевтичні характеристики. Основні фізико-хімічні властивості. Прозорий безбарвний розчин. Несумісність. Фармацевтично несумісний із лужними інфузійними розчинами. Термін придатності. 2 роки. Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25º С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Упаковка. Розчин для ін’єкцій 0,5 % по 2 мл в ампулах № 10 в коробці; № 5, № 5×2 у блістері у коробці. Категорія відпуску. За рецептом. Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.