ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТОТРЕКСАТ ОРІОН
(METHOTREXATE ORION)
Склад:
діюча речовина: метотрексат;
1 таблетка містить 2,5 мг або 10 мг метотрексату еквівалент метотрексату безводного;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги фолієвої кислоти.
Код ATC L01В А01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Активний ревматоїдний артрит у дорослих.
Поширений хронічний псоріаз, особливо у літніх людей та інвалідів, у разі недостатньої ефективності інших видів терапії.
Гострий лімфоцитарний лейкоз (підтримуюча терапія).
Протипоказання.
Значні порушення функції печінки (рівень білірубіну > 85,5 ммоль/л).
Значні порушення функції нирок (кліренс креатиніну
Раніше діагностовані патологічні зміни клітин крові, зокрема гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
Алкоголізм.
Тяжкі, гострі або хронічні інфекції, імунодефіцитні стани.
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
Вакцинація живими вакцинами протипоказана у період лікування метотрексатом.
Виразки ротової порожнини або шлунково-кишкового тракту.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки ковтають не розжовуючи за 1 годину до або через 1,5-2 години після прийому їжі.
Лікування препаратом потрібно здійснювати під наглядом лікаря-онколога, дерматолога або ревматолога, а також терапевта.
Дози при ревматоїдному артриті та псоріазі
Псоріаз. Рекомендована початкова доза – 7,5 мг на тиждень одноразово або у вигляді розділених доз (3 рази по 2,5 мг з інтервалами 12 годин).
Ревматоїдний артрит. Рекомендована початкова доза – 7,5 мг 1 раз на тиждень.
Терапевтичний ефект зазвичай відзначається вже в перші 6 тижнів лікування, після чого стан пацієнтів продовжує поліпшуватися ще 12 і більше тижнів. Якщо через 6-8 тижнів терапії ознак поліпшення, а також ознак токсичних ефектів немає, дозу можна поступово збільшувати на 2,5 мг на тиждень.
Зазвичай оптимальна тижнева доза становить 7,5-15 мг. Не слід перевищувати максимальну дозу 20 мг. Якщо після 8 тижнів лікування максимальною дозою ефекту немає, метотрексат слід відмінити. У разі досягнення терапевтичного ефекту продовжують лікування у мінімальних ефективних дозах. Оптимальна тривалість терапії метотрексатом поки що не визначена, однак попередні дані свідчать про збереження початкового ефекту щонайменше протягом 2 років у разі продовження підтримуючої терапії. Після припинення лікування метотрексатом симптоми хвороби можуть повертатися через 3-6 тижнів.
Дози при злоякісних онкологічних захворюваннях
Метотрексат можна застосовувати перорально в дозах до 30 мг/м2 поверхні тіла. Вищі дози необхідно вводити парентерально. При підтримуючій терапії гострого лімфолейкозу метотрексат застосовують дітям перорально в дозах до 20 мг/м2 поверхні тіла на тиждень у поєднанні з внутрішньовенним та інтратекальним введенням для профілактики ураження центральної нервової системи.
Лікування пацієнтів із порушеннями функції нирок
Метотрексат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із порушеннями функції нирок. Дози коригують залежно від кліренсу креатиніну (при кліренсі > 50 мл/хв знижувати дозу немає потреби, при кліренсі 20-50 мл/хв дозу знижують на 50 %, а при кліренсі 85,5 мкмоль/л.
Лікування пацієнтів літнього віку
Оскільки з віком погіршується функція печінки та нирок, а також знижуються резерви фолатів, доцільно зниження доз для пацієнтів літнього віку.
Побічні реакції.
Зазвичай частота і тяжкість побічних реакцій залежать від величини дози, частоти і способу застосування та тривалості лікування.
При виникненні побічних реакцій слід знизити дозу або припинити терапію та вдатися до необхідних терапевтичних заходів, наприклад застосувати кальцію фолінат.
Найбільш поширеними побічними реакціями, спричиненими метотрексатом, є супресія кісткового мозку, яка проявляється як лейкопенія, та ушкодження слизової оболонки: виразковий стоматит, нудота та інші шлунково-кишкові розлади. Ці побічні реакції зазвичай є оборотними та зникають приблизно через 2 тижні після зниження одноразової дози метотрексату або збільшення інтервалу між прийомами та/або застосування фолінату кальцію. До інших побічних реакцій, що часто виникають, належать, наприклад, нездужання, підвищена втомлюваність, напади холоду та жару, запаморочення та зниження імунітету.
Метотрексат спричиняє побічні реакції найчастіше при високих та часто повторюваних дозах, наприклад, при лікуванні онкологічних захворювань. Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні метотрексату, наводяться нижче відповідно до систем органів.
Частота виникнення побічних реакцій має таку класифікацію: часто (>1/100 та 1/1000 та 1/10 000 та