ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Новопульмон Е Новолайзер®
(Novopulmon® Е Novolizer®)
Склад:
діюча речовина: будесонід;
1 доза містить будесоніду 200 мкг;
допоміжна речовина: лактоза, моногідрат.
Лікарська форма. Порошок для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби, які застосовують інгаляційно. Глюкокортикоїди. Код АТС R03В А02.
Клінічні характеристики.
Показання. Бронхіальна астма, що потребує регулярного лікування глюкокортикостероїдами. Хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ).
Протипоказання. Підвищена чутливість до будесоніду або до лактози; активна форма туберкульозу.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати інгаляційно.
1 доза (200 мкг будесоніду) відповідає 1 упорскуванню.
Дози підбирають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання і реакції пацієнта. Звичайна рекомендована доза становить 200-1600 мкг будесоніду на добу для дорослих та дітей віком від 12 років та 200-800 мкг будесоніду на добу для дітей віком від 6 до 12 років. Після стабілізації стану пацієнта слід підбирати підтримуючу дозу, що має відповідати найнижчій ефективній дозі.
На початку терапії дозування має бути таким:
Дорослим та дітям віком від 12 років – по 200-400 мкг будесоніду 1-2 рази на добу; максимальна рекомендована доза – 800 мкг будесоніду 2 рази на добу.
Дітям віком від 6 до 12 років – по 200 мкг будесоніду 1-2 рази на добу або 200-400 мкг будесоніду 1 раз на добу; максимальна рекомендована доза – 400 мкг будесоніду 2 рази на добу.
Прийом препарату слід здійснювати лише під контролем дорослих.
Дозування двічі на день застосовують дітям та дорослим на початку терапії, при тяжкій формі астми або коли зменшується чи припиняється зовсім пероральний прийом глюкокортикоїдів.
Дозування 1 раз на добу до 800 мкг будесоніду, розподілене на 2 прийоми, застосовують дорослим та дітям віком від 12 років, які страждають на слабку або середньої тяжкості форму астми і раніше застосовували інгаляційні стероїди (наприклад будесонід або беклометазону дипропіонат).
Дозування 1 раз на добу до 400 мкг будесоніду, розподілене на 2 прийоми, застосовують дітям віком від 6 до 12 років, які страждають на слабку або середньої тяжкості форму астми і раніше застосовували інгаляційні стероїди (наприклад будесонід або беклометазону дипропіонат).
Дворазове дозування можна замінити на одноразове зі збереженням тієї ж максимальної дози. Потім дозу потрібно зменшувати до мінімальної, яка забезпечує збереження доброго стану.
У випадку одноразового дозування препарат потрібно застосовувати ввечері.
Пацієнтів, які, зокрема, приймають препарат один раз на добу, потрібно попередити, що у разі загострення астми (підвищення потреби в бронхолітичних засобах або стійкі респіраторні симптоми) необхідно подвоїти добову дозу стероїдних препаратів, які вони приймають, приймати їх двічі на день і відразу ж звернутися до лікаря.
Пацієнтів також потрібно проінформувати щодо важливості регулярного профілактичного лікування під час асимптоматичного перебігу астми.
Препарат виявляє протизапальну дію, тому його слід застосовувати постійно і регулярно навіть після поліпшення стану пацієнта. Як правило, Новопульмон Е Новолайзер® призначають для тривалого курсу лікування, який визначається індивідуально.
Вказівки щодо застосування інгалятора
Інгалятор не містить пропеленту, його можна використовувати протягом тривалого часу, регулярно міняючи картридж, що зводить до мінімуму його негативний вплив на навколишнє середовище.
Підготовка
Зняти кришку, злегка натиснувши на рифлену поверхню з обох боків і потягнувши кришку вперед (←) та вгору (↑) (рис. 1).
Рис. 1
Зняти захисну алюмінієву фольгу з контейнера нового картриджа та вийняти його. Це необхідно робити лише перед використанням картриджа. Кольорова позначка картриджа повинна відповідати кольору кнопки дозування (рис. 2).
Рис. 2
Перше встановлення картриджа
Вставити картридж в інгалятор таким чином, щоб лічильник доз був повернений до насадки для рота (↓). Не натискайте на кнопку дозування під час встановлення картриджа (рис. 3).
Рис. 3
Заміна картриджа
Увага! Інгалятор має бути чистим кожного разу після видалення пустого картриджа.
Якщо ви користуєтесь інгалятором регулярно, спочатку вийміть пустий картридж, а потім вставте новий (↓). Не натискайте на кнопку дозування під час встановлення картриджа.
Закрити інгалятор кришкою (↓), просуваючи її в напрямку кольорової кнопки дозування (→) до клацання (рис. 4).
Рис. 4
Інгалятор готовий для застосування (рис. 5).
Картридж варто замінити після закінчення 6 місяців, навіть якщо препарат використано не повністю. Картриджі Новопульмон Е Новолайзер® можна використовувати тільки для зарядки цього інгалятора.
Рис. 5
Застосування
Рекомендується сидіти або стояти під час інгаляції. При застосуванні завжди тримати інгалятор горизонтально. Спочатку зніміть захисну кришку (←) (рис. 6).
Рис. 6
Натиснути на кольорову кнопку дозування до упору (рис. 7). При цьому має пролунати клацання, у віконці контролю (знизу) замість червоного повинен з’явитися зелений колір. Відпустити кольорову кнопку. Зелений колір у віконці контролю свідчить про готовність інгалятора до застосування.
Рис. 7
Зробити повільний глибокий видих, не підносячи інгалятор до губів. Щільно притиснути насадку для рота до губів (рис. 8). Вдихнути порошок, зробивши глибокий вдих, та затримати дихання на кілька секунд. Під час вдиху має почутися гучне клацання, яке свідчить про те, що інгаляцію зроблено правильно. Повернутися до нормального дихання.
Перевірте щоб колір контрольного віконця знову змінився на червоний. Це свідчить про правильно проведену інгаляцію.
Рис. 8
Закрити захисною кришкою насадку для рота – процедуру інгаляції завершено.
Цифра у верхньому віконечку показує кількість інгаляцій, що залишились. Лічильник доз від 200 до 60 відображає кожну 20 дозу, від 60 до 0 – кожну 10. Якщо не було клацання та колір у контрольному віконці не змінився, інгаляцію слід повторити.
Увага! Натискати на кольорову кнопку дозування слід тільки перед самою інгаляцією.
Помилкова подвійна інгаляція при застосуванні інгалятора неможлива. Звук клацання і зміна кольору у контрольному віконці свідчать про те, що інгаляцію було зроблено правильно. Якщо інгаляцію не вдається зробити правильно з кількох спроб, пацієнту слід звернутись до лікаря.
Чищення
Інгалятор слід регулярно чистити. Обов’язкове чищення також при заміні картриджа.
Зняти захисну кришку. Потім видалити насадку для рота повернувши її злегка догори (↑) і потягнувши вперед (←) (рис. 9).
Рис. 9
Перевернути інгалятор нижньою частиною догори і зняти дозатор, потягнувши його вперед (←) і догори (↑) (рис. 10).
Обережно висипати з інгалятора порошок, що залишився. Протерти складові частини інгалятора сухою чистою і м'якою серветкою. Не можна мити інгалятор водою або користуватися для його чищення будь-якими хімічними засобами.
Рис. 10
Знову надіти дозатор, просуваючи його в напрямку до кнопки дозування і долілиць (↓) (рис. 11).
Рис. 11
Поставити на місце насадку для рота, рухаючи її в напрямку до кнопки дозування і злегка повертаючи долілиць. Надягти захисну кришку (рис. 12).
Рис. 12
Побічні реакції.
Інфекції та інвазії: кандидоз ротової порожнини та горла.
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості негайного або сповільненого типу, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.
Порушення з боку ендокринної системи: ознаки або симптоми системних ефектів глюкокортикоїдів, такі як пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей, зниження мінеральної щільності кісток.
Психічні розлади: неспокій, знервованість, депресія, порушення поведінки (переважно у дітей), порушення сну, тривожність, психомоторна гіперактивність, агресія.
Порушення органів зору: катаракта та глаукома.
Порушення з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: помірне подразнення у горлі, кашель, охриплість, бронхоспазм.
Порушення з боку ШКТ: утруднення ковтання, подразнення слизової оболонки ротової порожнини.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: синці, висип, екзантема, кропив'янка, свербіж, дерматит, еритема, шкірні реакції.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: затримка росту, зниження щільності кісток.
Найчастше зустрічаються легкі подразнення слизової оболонки ротової порожнини, що супроводжуються утрудненням ковтання, охриплістю та кашлем.
При тривалому лікуванні дітей слід регулярно перевіряти їхній зріст.
Може підвищуватись вразливість до інфекцій. Здатність протистояти стресу може знижуватись.
Існує підвищений ризик розвитку пневмонії у пацієнтів із вперше діагностованою ХОЗЛ на початку лікування інгаляційними кортикостероїдами. Однак оцінка 8 клінічних випробувань не показала підвищеного ризику розвитку пневмонії.
Передозування. Гостре передозування препаратом, навіть при застосуванні високих доз, не може спричинити загрози для життя.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Результати проспективних епідеміологічних досліджень та світовий досвід постмаркетингових досліджень вказують, що інгаляції будесоніду під час вагітності не спричиняють загрози здоров’ю плода/новонародженого.
Слід застосовувати препарат тільки тоді, коли очікувана користь перевищує потенційні ризики. Необхідно призначати найнижчу дозу, при якій підтримується достатній контроль астми.
Будесонід проникає у грудне молоко. Однак при застосуванні рекомендованих доз не слід очікувати впливу на дитину, яку годують груддю. Можливість застосування Новопульмону Е Новолайзеру® у період годування груддю слід розглядати лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Підтримуюча терапія інгаляційним будесонідом (200 мкг або 400 мкг двічі на добу) при астмі у жінок, що годують груддю, призводить до незначного системного впливу будесоніду при грудному вигодовуванні.
Фармакокінетичне дослідження показало, що добова дитячої доза становила 0,3% добової материнської дози для обох рівнів доз, а середня концентрація в плазмі крові у дітей була оцінена в 1/600 концентрації в плазмі матері, припускаючи повну біодоступність у дітей. Концентрація будесоніду в зразках плазми дітей була меншою, ніж межа кількісного визначення.
Виходячи з даних застосування інгаляційного будесоніду, а також з огляду на те, що будесонід має лінійні фармакокінетичні властивості в межах терапевтичних інтервалів доз після назального, інгаляційного, перорального та ректального введення в терапевтичних дозах, вплив на немовля, як очікується, буде низьким.
Діти. Не рекомендується застосовувати дітям віком до 6 років.
Особливості застосування. Новопульмон Е Новолайзер® не призначений для лікування гострого нападу диспное або астматичного стану. Такі розлади слід лікувати звичайним способом.
При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів може виникнути кандидоз порожнини рота. Тому за необхідності потрібно призначити відповідну протигрибкову терапію або у деяких випадках припинити лікування.
Щоб мінімізувати ризик виникнення кандидозу ротової порожнини та горла, слід повідомити пацієнта про необхідність полоскати рот водою після застосування кожної дози.
Слід уникати супутнього лікування кетоконазолом, інгібіторами протеази ВІЛ або іншими сильнодіючими інгібіторами CYP3A4. Якщо це неможливо, інтервал між застосуванням цих лікарських засобів має бути якомога більше.
Лікування гострих погіршень при перебігу астми і астматичних симптомів може потребувати збільшення дози препарату Новопульмон Е Новолайзер®. Як препарат невідкладної допомоги для купірування гострих симптомів астми пацієнту слід рекомендувати застосування інгаляційного бронходилататора короткої дії.
Пацієнти з активним і неактивним туберкульозом легень потребують постійного нагляду і спеціалізованої допомоги. Пацієнтам з активним туберкульозом легень можна застосовувати Новопульмон Е Новолайзер® тільки при одночасному призначенні ефективних туберкулостатиків. Так само пацієнти з грибковою, вірусною або іншими інфекціями респіраторних шляхів потребують постійного нагляду і спеціалізованої допомоги, і можуть застосовувати Новопульмон Е Новолайзер® тільки за умови отримання адекватної терапії таких інфекцій.
Пацієнти, яким постійно не вдається зробити правильну інгаляцію, повинні звернутися за порадою до лікаря.
При застосуванні препарату Новопульмон Е Новолайзер® у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може спостерігатися зниження швидкості виведення і підвищення системного навантаження, так само як і при прийомі інших глюкокортикостероїдів. Слід звертати увагу на можливі системні ефекти. Тому у таких пацієнтів слід регулярно перевіряти функцію гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.
Тривале лікування високими дозами інгаляційних кортикостероїдів, особливо якщо дози вищі за рекомендовані, може призводити до клінічно значущого пригнічення функції надниркових залоз. Слід мати на увазі, що може виникнути необхідність у додатковому системному призначенні глюкокортикоїдів у періоди стресу або планових хірургічних операцій.
При призначенні інгаляційних кортикостероїдів можуть спостерігатися системні реакції, особливо при тривалому прийомі високих доз. Але поява таких реакцій набагато менш імовірна, ніж при прийомі таблетованих форм кортикостероїдів. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, ознаки синдрому Кушинга, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісток, катаракту і глаукому. Тому важливим заходом є зменшення дози інгаляційних глюкокортикостероїдів до найменшого рівня, який забезпечує підтримання контролю астми.
Як і у випадках з іншими видами інгаляційної терапії, безпосередньо після застосування дози може виникнути парадоксальний бронхоспазм. Якщо виникають тяжкі реакції, слід зробити переоцінку лікування та за необхідності розпочати альтернативну терапію.
Рекомендується регулярно перевіряти зріст у дітей, які перебувають на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами. При затримці росту треба переглянути терапію з метою зниження дози інгаляційних кортикостероїдів у разі можливості до найменшого рівня, за яким зберігається контролювання астми. На додаток слід розглянути питання про потребу консультації у дитячого пульмонолога.
При призначенні препарату пацієнтам з ХОЗЛ, які приймають пероральні глюкокортикостероїди, у разі зменшення дози перорального стероїду лікування слід проводити згідно з рекомендаціями щодо терапії бронхіальної астми. Загострення ХОЗЛ слід лікувати додатковими препаратами згідно з рішенням відповідального лікаря.
Застереження при застосуванні пацієнтам, які раніше не приймали кортикостероїди.
При регулярному застосуванні препарату Новопульмон Е Новолайзер® згідно з приписом лікаря пацієнтам, які раніше не приймали кортикостероїди або приймали їх інколи і недовго, покращення дихальних симптомів спостерігається приблизно через 1-2 тижні. Однак надмірне накопичення слизу та запальні процеси можуть закупорювати бронхіальні шляхи до такого ступеня, що будесонід не може повністю виявити свій місцевий ефект. У такому випадку інгаляційну терапію препаратом Новопульмон Е Новолайзер® треба доповнити коротким курсом системних кортикостероїдів. Прийом інгаляційного препарату у тій самій дозі слід продовжити після поступового зниження дози системних кортикостероїдів.
Застереження для пацієнтів, які переходять з активного лікування системними кортикостероїдами на інгаляційне лікування.
Переходити з системного лікування кортикостероїдами на лікування препаратом Новопульмон Е Новолайзер® слід тоді, коли симптоми астми знаходяться під контролем. У таких пацієнтів, які вже мають порушення адрено-кортикальної функції, не можна різко припиняти системне лікування кортикостероїдами. На початку переходу до системних кортикостероїдів слід додати лікування високими дозами препарату Новопульмон Е Новолайзер® протягом приблизно 7-10 днів. Потім, залежно від того як пацієнт реагує на лікування і залежно від початкової дози системного кортикостероїду, добову дозу системних кортикостероїдів можна поступово знижувати (наприклад на 1 міліграм преднізолону або його еквіваленту кожен тиждень чи 2,5 міліграмів преднізолону або його еквівалента кожен місяць). Дозу таблетованих кортикостероїдів треба знизити до найменшого можливого рівня і у разі можливості повністю замінити пероральний прийом кортикостероїдів інгаляційним будесонідом.
Протягом кількох перших місяців переходу пацієнтів із системного введення кортикостероїдів на інгаляційне лікування може знадобитись відновлення системного введення кортикостероїдів під час періодів стресу або при станах, що потребують невідкладної допомоги (наприклад при тяжких інфекціях, травмах, хірургічних втручаннях). Це також стосується пацієнтів, які отримують тривале лікування високими дозами інгаляційних кортикостероїдів. У них також можуть бути порушені адрено-кортикальні функції, і вони можуть потребувати системної підтримки кортикостероїдами під час періодів стресу.
Відновлення порушених адрено-кортикальних функцій може тривати певний час. Слід регулярно контролювати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адрено-кортикальної системи.
Під час відміни системних кортикостероїдів у пацієнтів може спостерігатися загальне неспецифічне погане самопочуття, не зважаючи на стабільність або навіть покращення респіраторної функції. Слід заохочувати пацієнта продовжувати прийом інгаляційного будесоніду і відмову від таблетованих кортикостероїдів, не зважаючи на те, що наявні клінічні симптоми адрено-кортикальної недостатності.
Після того як пацієнт перейде на інгаляційне лікування, можуть проявитися симптоми, які раніше пригнічувались системним лікуванням глюкокортикостероїдами, наприклад, симптоми алергічного риніту, алергічної екземи, м’язових болів або болів у суглобах. Для лікування таких симптомів слід призначити відповідні лікарські засоби.
Не слід раптово припиняти лікування інгаляційним будесонідом.
Погіршення клінічних симптомів унаслідок гострих інфекцій респіраторних шляхів
Якщо спостерігається погіршення клінічних симптомів унаслідок інфекцій респіраторних шляхів, слід розглянути питання про призначення відповідних антибіотиків. При потребі можна скоригувати дозу препарату Новопульмон Е Новолайзер®, та у певних ситуаціях можна призначити системне лікування глюкокортикоїдами.
Препарат містить лактозу. Зазвичай така кількість не спричиняє проблем у пацієнтів, які не переносять лактозу. Ця допоміжна речовина містить невелику кількість молочних білків, що можуть спричинити алергічні реакції.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Метаболізм будесоніду, в першу чергу, обумовлений ферментом CYP3A4. Інгібітори цього ферменту, такі як кетоконазол, ітраконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, можуть збільшувати системний вплив будесоніду в кілька разів. Оскільки дані, які б дали змогу наводити рекомендації щодо дозування, відсутні, комбінації цих препаратів слід уникати. Якщо це неможливо, інтервал між застосуванням повинен бути якомога більший. Слід також враховувати можливість зниження дози будесоніду. Існують обмежені дані про взаємодію високих доз інгаляційного будесоніду (разова доза 1000 мкг) та ітраконазолу у дозуванні 200 мг один раз на добу, що призводять до значних збільшень концентрацій у плазмі крові (в середньому в чотири рази).
Підвищення концентрації в плазмі крові та посилення ефекту кортикостероїдів спостерігалось у жінок, які приймали естрогени та протизаплідні стероїди, але цей ефект не спостерігався при прийомі будесоніду та супутніх низьких доз комбінованих пероральних контрацептивів.
Оскільки функції надниркових залоз можуть пригнічуватися, проби на АКТГ для діагностики гіпофізарної недостатності можуть бути помилковими (низькі значення).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Будесонід є синтетичним глюкокортикоїдом. Після пероральної інгаляції він спричиняє місцевий протизапальний ефект на слизову оболонку бронхів.
Будесонід проникає крізь клітинні мембрани і зв’язується з протеїном цитоплазматичних рецепторів. Цей комплекс проникає в ядро та індукує біосинтез специфічних протеїнів, таких як макрокортин (ліпокортин). Гормоноподібний ефект проявляється після певного латентного періоду (30-60 хвилин) і проявляється пригніченням фосфоліпази А2. Також можливо, що терапевтично ефективні дози будезоніду (як і інших протизапальних глюкокортикоїдів) пригнічують експресію ЦОГ-2, індуковану цитокінами.
Клінічно протизапальна дія проявляється полегшенням симптомів, таких як задишка. Гіперреагування бронхіального тракту до екзогенних впливів знижується.
Фармакокінетика. Пікові рівні у плазмі крові спостерігаються приблизно через 30 хвилин після інгаляції.
Системна біодоступність після інгаляції досягає 37 %, а концентрація у плазмі крові людини після інгаляції однократної дози 1600 мікрограмів становить 0,63 нмоль/л. Зв’язування з білками плазми становить 85-90 %, об’єм розподілу становить приблизно 3 л/кг. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 2,8 години для дорослих і значно нижчий у дітей (1,5 години).
Пороговим значенням, яке треба перевищити для проведення успішної інгаляції, щоб Новопульмон Е Новолайзер® потрапив у дихальні шляхи через інгалятор, є 35-50 л/хв. Респіраторна фракція, визначена in vitro у клінічно істотному діапазоні, становить приблизно 20-50 %. У здорових добровольців близько 20-30 % призначеної дози будесоніду попадає у легені, згідно з рекомендованим дозуванням. Решта залишається у роті, носі та горлі, і більша частина залишку ковтається. Проковтнута частина трансформується, у першу чергу, у печінці. Будесонід головним чином метаболізується у печінці шляхом окислення, каталізатором реакції виступає CYP3A4.
Головні метаболіти – це 6β-гідроксибудесонід та 16α-гідроксипреднізолон, які мають значно нижчу фармакологічну активність. Це обмежує системну біодоступність і токсичність.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білий порошок.
Термін придатності 3 роки.
Термін придатності після відкривання упаковки картриджа - 6 місяців.
Пристрій Новолайзер. Термін придатності після першого застосування – 1 рік.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці у сухому місці при температурі не вище 25° С.
Зберігати у недоступному для детей місці.
Упаковка. 1. Картонна упаковка, в якій знаходиться:
– один інгалятор;
– один картридж, який містить 2,18 г порошку; по 1 картриджу у контейнері з кришкою із алюмінієвої фольги. У кожному картриджі міститься 200 доз по 200 мкг будесоніду.
2. Картонна упаковка, в якій знаходиться:
– один картридж, який містить 2,18 г порошку; по 1 картриджу у контейнері з кришкою із алюмінієвої фольги. У кожному картриджі міститься 200 доз по 200 мкг будесоніду.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробники.
Вторинне пакування, контроль серії:
MEDA Manufacturing GmbH, Germany / МЕДА Меньюфекчеринг ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження.
Neurather Ring 1, 51063, Cologne, Germany / Нойратер Рінг 1, 51063, Кельн, Німеччина.
Альтернативний пакувальник:
Rosch-Delta GmbH / Рош-Дельта ГмбХ.
Місцезнаходження.
Niedergarten 4, Ransstadt/Dauernheim, D-63691, Germany / Нідергертен 4, Ранштадт/Доерхайм, 63691, Німеччина.
Випуск серії:
MEDA Pharma GmbH & Ko.KG, Germany / МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко.КГ, Німеччина.
Місцезнаходження.
Бенцштрассе 1, 61352, Бад Хомбург, Німеччина / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.