АТХ:
G.04.B.D Спазмолитики
G.04.B.D.04 Оксибутинин
Фармакодинамика:
Препарат является неселективным блокатором М3-холинорецепторов. Препарат снижает тонус гладких мышц: ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, особенно хорошо расслабляет гладкую мускулатуру мочевого пузыря. У больных с нейрогенным мочевым пузырем увеличивает его вместимость, расслабляет и снижает частоту сокращений детрузора, сдерживает позывы и уменьшает число мочеиспусканий (непроизвольных и произвольных).
Фармакокинетика:
Абсорбция быстрая. Объем распределения 193 л. Биотрансформация в печени (CYP3A4), метаболиты - фенилциклогексилгликолевая кислота и дезэтилоксибутинин. Максимальная концентрация достигается (обычные таблетки после приема внутрь) через 45 мин. Период полувыведения (таблетки замедленного высвобождения) 13,2 ч для R-оксибутинина и 12,4 ч для S-оксибутинина. Максимальная концентрация у взрослых 1 нг/л для R-оксибутинина и 1,8 нг/л для S-оксибутинина, у детей - 0,7 нг/л для R-оксибутинина и 1,3 нг/л для S-оксибутинина. Элиминация преимущественно почками.
Период полувыведения составляет 2 часа.
Показания:
Недержание мочи, ночной энурез у детей. Нейрогенный мочевой пузырь (в том числе гиперрефлексия детрузора при рассеянном склерозе или spina bifida).
Противопоказания:
Кишечная непроходимость, нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, обструктивные нарушения ЖКТ, паралитический илеус, тяжелый язвенный колит, расширение ободочной кишки (в том числе токсическое, осложненное язвенным колитом), атония кишечника, уропатии обструктивной этиологии, возраст до 5 лет, миастения, кормление грудью, глаукома, гиперчувствительность, острые кровотечения при нестабильности параметров сердечно-сосудистой системы, беременность.
С осторожностью:
Заболевания печени, почек, тиреотоксикоз, пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, гиперплазия предстательной железы, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, диарея, сопровождающая неполную кишечную обструкцию (особенно у пациентов с илео- или колостомой), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Категория FDA - B. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Способ применения и дозы:
Перорально.
Взрослые: 5 мг 2-3 раза в день.
Дети старше 5 лет: 2,5-3 мг 2 раза в сутки. Затем дозу можно повышать до 5 мг 2-3 раза в сутки.
Пожилые пациенты: 2,5-3 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2 раза в сутки. При ночном энурезе - последний прием перед сном.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, снижение остроты зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, диарея, боли в животе.
Прочие: сухость кожи, затрудненное мочеиспускание, приливы, аритмии, задержка мочи.
Передозировка:
Симптомы: возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор, раздражительность, судороги, бред, галлюцинации), покраснение лица, лихорадка, тошнота, рвота, тахикардия, гипо- или гипертензия, дыхательная недостаточность, паралич, кома.
Лечение: поддержание функции дыхания, индукция рвоты, промывание желудка; возможно использование активированного угля и слабительных средств; для реверсии симптомов антихолинергической интоксикации назначают физостигмин; при гиперпирексии - холодные компрессы, в том числе со льдом, спиртовые обтирания.
Взаимодействие:
Кетоконазол, итраконазол и другие ингибиторы CYP3A4 - изменение фармакокинетики оксибутинина (повышают концентрацию препарата).
Антихолинергические препараты усиливают побочные эффекты оксибутинина.
Этанол и седативные средства усиливают головокружение и сонливость.
Амантадин усиливает (взаимно) холинолитический эффект.
На фоне галоперидола увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
Нитроглицерин. Оксибутинин ослабляет саливацию и вызывает сухость во рту, тем самым затрудняет сублингвальное всасывание.
Пилокарпин в виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
На фоне пропофола (постнаркозный период) возрастает снотворный эффект.
Ризедроновая кислота. На фоне оксибутинина возрастает риск поражения ЖКТ (эзофагит, гастрит, гастродуоденит и др.).
Цизаприд увеличивает (взаимно) частоту и/или тяжесть антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, запор, сонливость и др.
Этидроновая кислота. На фоне оксибутинина возрастает риск поражения ЖКТ (эзофагит, гастрит, гастродуоденит и другие).
Особые указания:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, высокой скорости психомоторных реакций.