ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОКСОПОТИН
(OXOPOTINE®)
Склад:
діюча речовина: vinpocetine;
1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, тальк.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код АТС N06B X18.
Клінічні характеристики.
Показання.
Неврологія: різні форми порушення мозкового кровообігу, що супроводжуються неврологічними або психічними розладами: стани після інсульту; судинна деменція; вертебро-базилярна недостатність; атеросклероз судин головного мозку; посттравматична і гіпертензивна енцефалопатія.
Офтальмологія: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока.
Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Меньєра, дзвін у вухах.
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату, виражені порушення ритму серця, ішемічна хвороба серця (тяжкий перебіг), гостра стадія геморагічного інсульту, підвищений внутрішньочерепний тиск, вагітність, період годування груддю. Не призначати дітям до 18 років через недостатній досвід застосування препарату.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати внутрішньо після приймання їжі. Доза для дорослих становить по 5-10 мг
3 рази на добу (15-30 мг на добу).
При захворюваннях печінки і/або нирок приймають зазначені вище дози. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.
Побічні реакції.
З боку серця (0,1 %): депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT, тахікардія, екстрасистолія, але наявність причинного зв'язку між такою побічною дією і лікуванням Оксопотином не доведено, оскільки самостийно ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою.
З боку судинної системи (0,8 %): зміна артеріального тиску (частіше зниження), почервоніння шкіри.
З боку ЦНС (0,9 %): порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання).
З боку системи травлення (0,6 %): нудота, печія, сухість у роті.
З боку імунної системи: (0,2 %): алергічні реакції.
Передозування.
Симптоми передозування невідомі. За даними літератури доза 60 мг/доба є безпечною. Одноразове застосування 360 мг вінпоцетину не супроводжувалося розвитком ані кардіоваскулярних, ані інших токсичних ефектів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки застосування, не рекомендується приймати препарат вагітним жінкам і жінкам у період годування груддю.
Діти.
Не проведено досліджень щодо застосування препарату дітям віком до 18 років, тому не рекомендується призначати його пацієнтам цієї вікової категорії.
Особливості застосування.
Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і застосування препаратів, що зумовлюють подовження інтервалу QT, потребують проведення періодичного контролю ЕКГ.
Призначати з обережністю пацієнтам із серцевою аритмією або пацієнтам, які в анамнезі мають посилання на підвищену чутливість до інших алкалоїдів барвінку, та пацієнтам з нирковою недостатністю.
У випадку непереносимості лактози слід враховувати, що одна таблетка Оксопотину містить 66,55 мг лактози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
У зв’язку з тим, що Оксопотин уповільнює реакцію, хворий не повинен працювати на машинному устаткуванні та керувати автотранспортом під час прийому препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.
Одночасне застосування вінпоцетину і α-метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль артеріального тиску.
Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що діють на центральну нервову систему, протиаритмічними й антикоагулянтними засобами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм лікувальної дії, сприятливо впливаючи на мозковий кровообіг та церебральний метаболізм, а також на реологічні властивості крові.
Вінпоцетин має нейропротективний ефект:
· зменшує вираженість цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами; інгібує функціональну активність як клітинних трансмембранних натрієвих та кальцієвих канальців, так і рецепторів NMDA і AMPA;
· потенціює нейропротективний ефект аденозину;
· стимулює церебральний метаболізм: посилює поглинання та засвоєння мозком глюкози та кисню;
· підвищує стійкість нейронів до гіпоксії: стимулює транспорт глюкози – універсального джерела енергії для мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; спрямовує метаболізм глюкози в енергетично вигідніший аеробний напрям;
· вибірково інгібує Са2+-калмодулін-залежну цГМФ-фосфодіестеразу, підвищує концентрацію цАМФ і цГМФ у тканинах мозку, а також концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ;
· стимулює церебральний метаболізм норадреналіну та серотоніну; стимулює висхідну норадренергічну систему; виявляє антиоксидантну дію.
Вказані механізми дії забезпечують церебропротективний ефект вінпоцетину.
Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію в тканинах мозку:
· блокує агрегацію тромбоцитів;
· зменшує патологічно підвищену в’язкість крові;
· збільшує здатність еритроцитів до деформації та гальмує поглинання ними аденозину;
· сприяє внутрішньотканинному транспорту кисню шляхом зменшення спорідненості з ним еритроцитів.
Вінпоцетин вибірково підсилює мозковий кровотік:
· збільшує мозкову фракцію хвилинного об’єму;
· зменшує опір мозкових судин без значного впливу на параметри загального кровообігу, практично не впливає на артеріальний тиск, хвилинний об’єм, частоту пульсу, загальний периферичний опір;
· не спричиняє феномен “обкрадання” – навпаки, при його застосуванні передусім посилюється кровопостачання ішемізованої, але ще життєздатної ділянки з низьким рівнем перфузії – феномен “зворотного обкрадання”.
Фармакокінетика. Всмоктування: швидко всмоктується і через годину після прийому внутрішньо його концентрація в крові досягає максимуму. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.
Розподіл: дослідження з вінпоцетином, міченим радіоактивним ізотопом, показали, що при пероральному введенні препарату найбільша радіоактивність визначається в печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах спостерігається через 2-4 години після застосування внутрішньо. Концентрація вінпоцетину в тканинах головного мозку не перевищує його концентрацію в крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв'язується з білками, біодоступність при застосуванні внутрішньо – 7 %, об’єм розподілу - 246,7 ± 88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Кліренс, що дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазмовий об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про позапечінковий метаболізм вінпоцетину.
Біотрансформація: головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25-30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. У порівнянні з внутрішньовенним введенням після застосування препарату внутрішньо величина AUC АВК більша удвічі. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.
Виведення: при повторних застосуваннях препарату внутрішньо в дозі 5 і 10 мг кінетика має лінійний характер, плазмові концентрації в стадії насичення становить відповідно 1,2 ±0 ,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини - 4,83 ± 1,29 год. Виводиться із сечею і каловими масами в співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клубочкової фільтрації. Час напіввиведення залежить від дози віпроцетину і режиму дозування.
Літній вік: за даними клінічних досліджень, істотних відмінностей у кінетиці препарату у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Людям із захворюваннями печінки і/або нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси лікування.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, без запаху, плоскі, круглі таблетки діаметром 6 мм, на лицьовій стороні знаходиться відбиток фірмового логотипу , на зворотному боці – риска.
Термін придатності. 5 років
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ºC.
Упаковка.
По 25 таблеток у блістері з фольги PVC/AL, по 1 або 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Керн Фарма С.Л./ Kern Pharma S.L.
Місцезнаходження.
Індустр. Зона Колон II, Венус 72, 08228 Террасса (Барселона), Іспанія
Polígono Industrial Colon II, Venus 72, 08228 Terrassa (Barcelona), Spain.
Підприємство - власник реєстраційного посвідчення.
КОВЕКС С.А. / COVEX S.A.
Місцезнаходження.
вул. Асеро, 25, Індустр. Зона Сур, 28770 Кольменар В’єхо, Мадрид, Іспанія
c/Acero, 25, Pol. Ind. Sur, 28770 Colmenar Viejo, Madrid, Spain.