Состав: клопидогрел ІНСТРУКЦІЯ IНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ОНЕКЛАПЗ
(ONECLAPZ)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка містить клопідогрелю бісульфату 97,875 мг (еквівалентно клопідогрелю) - 75 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, кросповідон, макрогол 6000, олія рицинова гідрогенізована, лактоза моногідрат, гіпромелоза 15 сР, титану діоксид (Е 171), триацетин/гліцерол триацетат, заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.
Код АТХ B01A C04.
Клінічні характеристики.
Показання.
Профілактика проявів атеротромбозу у дорослих:
· у хворих, які перенесли інфаркт міокарда (початок лікування − через кілька днів, але не пізніше ніж через 35 днів після виникнення інфаркту), ішемічний інсульт (початок лікування − через 7 днів, але не пізніше ніж через 6 місяців після виникнення), або у яких діагностовано захворювання периферичних артерій (ураження артерій і атеротромбоз судин нижніх кінцівок);
· у хворих із гострим коронарним синдромом:
– без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у тому числі у пацієнтів, яким було встановлено стент у ході проведення черезшкірної коронарної ангіопластики, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК);
– з підйомом сегмента ST у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (у хворих, які отримують стандартне медикаментозне лікування та яким показана тромболітична терапія).
Профілактика атеротромботичних та тромбоемболічних подій при фібриляції передсердь.
Клопідогрель у комбінації з АСК показаний дорослим пацієнтам з фібриляцією передсердь, які мають щонайменше один фактор ризику виникнення судинних подій, у яких існують протипоказання до лікування антагоністами вітаміну К (АВК) і які мають низький ризик виникнення кровотеч, для профілактики атеротромботичних та тромбоемболічних подій, в тому числі інсульту. Див. також «Фармакологічні властивості».
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова недостатність. Гостра кровотеча (наприклад, пептична виразка або внутрішньочерепний крововилив). Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та хворі літнього віку. Онеклапз призначають по 75 мг один раз на добу, незалежно від прийому їжі.
У хворих із гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ) лікування препаратом розпочинають з одноразової навантажувальної дози 300 мг, а потім продовжують у дозі 75 мг 1 раз на добу (з АСК у дозі 75-325 мг на добу). Оскільки застосування вищих доз АСК підвищує ризик кровотечі, не рекомендується перевищувати дозу АСК 100 мг. Оптимальна тривалість лікування формально не встановлена. Результати клінічних досліджень свідчать на користь застосування препарату до 12 місяців, а максимальний ефект спостерігався через 3 місяці лікування.
Хворим із гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST клопідогрель призначають по 75 мг 1 раз на добу, починаючи з одноразової навантажувальної дози 300 мг у комбінації з АСК (з тромболітиками або без них). Лікування хворих віком від 75 років починають без навантажувальної дози клопідогрелю. Комбіновану терапію слід починати якомога раніше після виявлення симптомів і продовжувати принаймні 4 тижні. Користь від застосування клопідогрелю з АСК понад 4 тижні при цьому захворюванні не вивчалася. Пацієнтам з фібриляцією передсердь клопідогрель застосовують у однократній добовій дозі 75 мг. Разом із клопідогрелем слід розпочати та продовжувати застосування АСК (у дозі 75-100 мг на добу) (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
У випадку пропуску прийому дози:
- якщо з моменту, коли потрібно було приймати чергову дозу минуло менше 12 годин, пацієнт має негайно прийняти пропущену дозу, а наступну дозу вже приймати у звичний час;
- якщо минуло більше 12 годин, пацієнт має приймати наступну чергову дозу у звичний час і не подвоювати дозу з метою компенсування пропущеної дози.
Діти та підлітки. Клопідогрель не слід застосовувати дітям і підліткам віком до 18 років, ефективність препарату для для даної вікової групи не доведена (дивіться розділ «Фармакодинаміка»).
Ниркова недостатність. Терапевтичний досвід застосування препарату пацієнтам з нирковою недостатністю обмежений (див. розділ «Особливості застосування»).
Печінкова недостатність. Терапевтичний досвід застосування препарату в пацієнтів із захворюваннями печінки середньої тяжкості та ризиком виникнення геморагічного діатезу обмежений (див. розділ «Особливості застосування»).
Побічні реакції.
Безпека застосування клопідогрелю досліджена більше ніж у 44 000 пацієнтів, які взяли участь у клінічних дослідженнях (з них більше як у 12 000 осіб курс лікування тривав 1 рік і довше). Клінічно значущі побічні дії, що спостерігалися у дослідженнях CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT та ACTIVE-A, описані нижче. У дослідженні CAPRIE дія клопідогрелю у дозі 75 мг на добу загалом була порівнянною з дією АСК у дозі 325 мг на добу незалежно від віку, статі чи раси хворих.
Крім даних клінічних досліджень враховувались дані про побічні реакції під час застосування препарату в клінічній практиці.
Кровотеча була найпоширенішою побічною реакцією, що спостерігалася як у клінічних дослідженнях, так і у постмаркетингових дослідженнях, під час яких вона найчастіше виникала в перший місяць лікування.
У дослідженні CAPRIE у пацієнтів, які застосовували клопідогрель або АСК, загальна частота кровотечі становила 9,3 %. Частота виникнення тяжких випадків кровотеч була однаковою для клопідогрелю та АСК.
У дослідженні CURE не спостерігалося збільшення частоти виникнення значних кровотеч при застосуванні комбінації клопідогрель + АСК впродовж 7 днів після проведення операції аорто-коронарного шунтування у пацієнтів, які припинили лікування більше ніж за 5 днів до хірургічного втручання. У пацієнтів, які продовжували лікування продовж 5 днів до операції аорто-коронарного шунтування, частота виникнення цього явища становила 9,6% у групі клопідогрель+АСК та 6,3% у групі плацебо+АСК.
У дослідженні CLARITY спостерігалося загальне підвищення частоти виникнення кровотеч у групі, яка приймала клопідогрель + АСК порівняно з групою, яка отримувала плацебо + АСК. Частота виникнення тяжкої кровотечі була подібною в обох групах. Ця величина була стійкою у підгрупах хворих, що відзначалися за вихідними параметрами і типом фібринолітика або гепаринотерапії.
У дослідженні COMMIT загальна частота виникнення тяжких нецеребральних або церебральних кровотеч була низькою і подібною в обох групах.
У дослідженні ACTIVE-А частота виникнення значних кровотеч була вищою у групі, яка отримувала клопідогрель + АСК, порівняно з групою, яка отримувала плацебо+АСК (6,7% проти 4,3%). В обох групах значні кровотечі були переважно екстракраніального походження (5,3% у групі клопідогрель+АСК, 3,5% у групі плацебо+АСК), в основному шлунково-кишкові кровотечі (3,5% проти 1,8%). Спостерігалося збільшення кількості внутрішньочерепних кровотеч у групі клопідогрель + АСК порівняно з групою плацебо+АСК (1,4% проти 0,8% відповідно). Між цими групами не було виявлено статистично достовірної різниці у частоті виникнення летальних кровотеч (1,1% у групі клопідогрель+АСК та 0,7% у групі плацебо+АСК), а також геморагічного інсульту (0,8% та 0,6% відповідно).
Побічні ефекти, які спостерігалися під час клінічних досліджень або при застосуванні засобу в клінічній практиці, наведені у таблиці нижче. Побічні реакції розподілені за системами органів, частота їх виникнення визначена таким чином: поширені (від > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до