Супервига аналоги и цены

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

Склад:

діюча речовина: sildenafil;

1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл 25 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; кальцію гідрофосфат безводний; алюмінію гідроксид; натрію кроскармелоза; повідон; магнію стеарат;  кремнію діоксид колоїдний безводний; суха суміш «Opadry II white», що містить титану діоксид (Е 171), тальк, поліетиленгліколь (макрогол), спирт полівініловий; індигокармін (Е 132); кандурин «Срібний блиск».

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Силденафіл. Код АТС G04B E03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти і підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії препарату потрібне сексуальне збудження.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; періодична/постійна терапія донорами оксиду азоту (такими як амілнітрит) або нітратами у будь-якій формі, оскільки силденафіл потенціює їхній гіпотензивний ефект, впливаючи на шляхи метаболізму оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ); тяжкі форми серцево-судинних захворювань, при яких сексуальна активність є небажаною (нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність); втрата зору на одному оці через неартеріальну передню ішемічну оптичну нейропатію (NAION) незалежно від взаємозв’язку цієї патології із попереднім застосуванням інгібіторів фосфодіестерази 5 (ФДЕ 5).

Безпека застосування препарату не вивчена при артеріальній гіпотензії (артеріальний тиск              

Спосіб застосування та дози.

Призначають чоловікам внутрішньо приблизно за 1 годину до статевого акту.

Рекомендована доза препарату становить 50 мг. З урахуванням ефективності і переносимості дозу слід збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна добова доза – 100 мг, максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз на добу.

Застосування пацієнтам з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну – 30-80 мл/хв) режим дозування препарату не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 150 мкмоль). При застосуванні силденафілу у дозах, що рекомендуються, максимальна концентрація його у плазмі крові становить приблизно 1 мкмоль, тому малоймовірно, що препарат здатен вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів.

Одноразовий прийом антациду (магнію гідроокису/алюмінію гідроокису) не впливає на біодоступність силденафілу.

Силденафіл потенціює гіпотензивний ефект донорів оксиду азоту, нітратів.

Нікорандил являє собою гібрид активатора кальцієвих каналів і нітрату. Нітратний компонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.

Існують дані про здатність силденафілу потенціювати антиагрегантні ефекти натрію нітропрусиду.

Препарат не підсилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців, не подовжує тривалість кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти.

У хворих з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу з амлодипіном не виявлено.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Силденафіл призначений для лікування еректильної дисфункції. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена обумовлений вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуального збудження. NO активує фермент гуанілатциклазу, що спричиняє підвищення рівня цГМФ і, у свою чергу, викликає розслаблення гладеньких м’язів кавернозного тіла, сприяючи притоку крові.

Препарат селективно інгібує цГМФ-залежну ФДЕ 5, що міститься переважно у гладеньких м’язах кавернозного тіла і перешкоджає руйнуванню цГМФ. Підвищення рівня останнього призводить до зниження внутрішньоклітинної концентрації кальцію і розслаблення гладком’язових клітин кавернозного тіла з наступним підвищеним заповненням синусів кров’ю на фоні збільшення артеріального кровотоку у кавернозному тілі.

Дослідження in vitro показали селективність впливу силденафілу на ФДЕ 5, що бере активну участь у процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ 5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект у 10 раз потужніший, ніж ефект на ФДЕ 6, що бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до   ФДЕ 5 у 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ 1, у 700 разів вища, ніж до ФДЕ 2, ФДЕ 3, ФДЕ 4, ФДЕ 7, ФДЕ 8, ФДЕ 9, ФДЕ 10 і ФДЕ 11. Зокрема селективність силденафілу до ФДЕ 5 у 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ 3 – цГМФ-специфічної фосфодіестерази, що бере участь у регуляції серцевої скоротливості.

У рекомендованих дозах препарат не впливає на рухливість або морфологію сперматозоїдів.

Легкі і тимчасові порушення здатності розрізняти кольори (блакитний/зелений), що інколи виникають приблизно через годину після застосування силденафілу у дозі 100 мг, повністю зникають через 2 години. Силденафіл не впливає на гостроту зору або контрастну чутливість.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо натщесерце швидко і практично повністю всмоктується. Сmax у плазмі крові досягається через 0,5-2 години, абсолютна біодоступність – 41 % (піддається пресистемному метаболізму), прийом жирної їжі знижує ступінь всмоктування на 11 %, Сmax на 29 %, збільшує Tmax на 1 годину. Фармакокінетика препарату при прийомі внутрішньо у дозах, що рекомендуються, є лінійною. Значною мірою (96 %) зв’язується з білками плазми, що не залежить від загальних концентрацій силденафілу; час напіввиведення – 3-5 годин. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважному стані – 105 л, середній кліренс виведення з плазми – 41 л/годину.

Силденафіл метаболізується головним чином CYP3A4 (основний шлях) і CYP2С9 (неосновний шлях) мікросомальними ізоферментами печінки. Зазнає інтенсивної біотрансформації за п’ятьма первинними (деметилювання у ділянці N-метилпіперазину і/або N-метилпіразолу, окиснення піперазинового кільця, втрата двох вуглецевих фрагментів піперазинового кільця та аліфатичне гідроксилювання) і вторинними шляхами, що включають комбінації первинних шляхів і додаткове окиснення і деалкілювання піперазинового кільця. Селективність головного циркулюючого метаболіту до ФДЕ 5 співставна з селективністю силденафілу, активність – приблизно 50 %.

До 80 % метаболітів силденафілу виводиться з фекаліями, 13 % – із сечею.

У пацієнтів літнього віку знижується кліренс, значення Сmax у плазмі крові підвищується приблизно на 40 %. При тяжких порушеннях функції нирок Сmax вище на 88 %, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У хворих із цирозом печінки легкого і помірного ступеня кліренс силденафілу знижений, Сmax вище на 47 %.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від блакитного до синього кольору з перламутровим відтінком круглої (дозування 25 мг, 50 мг або 100 мг) або ромбовидної (дозування 50 мг або 100 мг) форми, з двовипуклою поверхнею. Допускається мармуровість. На поверхню таблеток ромбовидної форми допускається наносити товарний знак підприємства «ЗТ» або  з одного боку і дозування «50» або «100» – з іншого. (ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)

таблетки, вкриті оболонкою, від блакитного до синього кольору з перламутровим відтінком круглої (дозування 25 мг, 50 мг або 100 мг) або ромбовидної (дозування 50 мг або 100 мг) форми, з двовипуклою поверхнею. Допускається мармуровість. На поверхню таблеток ромбовидної форми допускається наносити товарний знак підприємства  з одного боку і дозування «50» або «100» — з іншого. (ТОВ «Фармекс Груп»)

Термін придатності. 3 роки (дозування 25 мг). 5 років (дозування 50 мг або 100 мг).

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ○С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг № 1, № 4 (1х4) у блістерах у коробці; по 50 мг або 100 мг № 1, № 2 (1х2), № 4 (1х4), № 4 (4х1) у блістерах у коробці. (ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)

Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг, 50 мг, 100 мг № 1, № 4 (1х4) у блістерах у коробці. (ТОВ «Фармекс Груп»)

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

ТОВ «Фармекс Груп».

Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22. (ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)

Україна, 08300, Київська область, м. Бориспіль,  вул. Шевченка, 100. (ТОВ «Фармекс Груп»)