ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРУВАДА
(TRUVADA®)
Склад:
діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 200 мг емтрицитабіну та 300 мг тенофовіру дизопроксилу фумарату, що еквівалентно 245 мг тенофовіру дизопроксилу;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, Opadry II Light Blue Y-30-10671-A; (індигокармін (Е 132) алюмінієвого лака; гіпромелоза; лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); триацетин).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Противірусні засоби для системного застосування прямої дії. Противірусні засоби для лікування ВІЛ-інфекцій в комбінаціях. Код АТС J05A R03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Препарат призначають у комбінованій антиретровірусній терапії для лікування ВІЛ-І-інфікованих дорослих з 18 років.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин.
Протипоказано дітям – (до 18 років).
Спосіб застосування та дози.
Лікування повинен розпочинати лікар, який має досвід у лікуванні ВІЛ-інфекції.
Дозування
Дорослі. Рекомендована доза Трувади становить одну таблетку, що приймається перорально один раз на добу. Для оптимізації всмоктування тенофовіру рекомендується прийом Трувади з їжею. Навіть легка їжа покращує всмоктування тенофовіру з комбінованої таблетки (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку. Немає доступних даних, на основі яких можна зробити рекомендації стосовно дозування для пацієнтів віком понад 65 років. Проте немає необхідності в коригуванні рекомендованої добової дози для дорослих, якщо тільки відсутні докази ниркової недостатності.
Ниркові порушення. Емтрицитабін та тенофовір виводяться із сечею, і експозиція до емтрицитабіну та тенофовіру збільшується у пацієнтів з порушенням функції нирок. Існують обмежені дані стосовно безпеки та ефективності Трувади для пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну критерієм Фішера, серед усіх пацієнтів групи, в якій вони отримували емтрицитабін + тенофовіру дизопроксилу фумарат, з усіма пацієнтами групи, в якій вони отримували ламівудин/зидовудин).
· Жодний з проаналізованих вірусів не містив мутації K65R.
· Генотипічна резистентність до ефавіренцу, головним чином мутація вірусу K103N, розвинулася у 13 з 19 (68 %) пацієнтів в групі, в якій вони отримували емтрицитабін/ тенофовіру дизопроксилу фумарат/ ефавіренц, порівняно з 21 з 29 (72 %) пацієнтів в групі порівняння.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Біоеквівалентність однієї таблетки Трувади, вкритої плівковою оболонкою, та однієї твердої капсули емтрицитабіну по 200 мг та однієї таблетки тенофовіру дизопроксилу фумарату, вкритої плівковою оболонкою, по 245 мг було встановлено після прийому одноразової дози здоровим пацієнтам натщесерце. Після перорального прийому Трувади здоровим пацієнтам емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктуються, а тенофовіру дизопроксилу фумарат перетворюється на тенофовір. Максимальні концентрації емтрицитабіну та тенофовіру спостерігаються в сироватці в межах від 0,5 до 3,0 годин після прийому натщесерце. Прийом Трувади з їжею призводив до затримки приблизно на три чверті години досягнення максимальних концентрацій тенофовіру та збільшення значення AUC та Cmax тенофовіру приблизно на 35 % та 15 % відповідно при прийомі з багатою на жири або легкою їжею порівняно з прийомом натщесерце. Для оптимізації всмоктування тенофовіру рекомендується прийом Трувади з їжею.
Розподіл. Після перорального прийому емтрицитабіну або тенофовіру дизороксилу фумарату емтрицитабін та тенофовір значною мірою розподіляються по всьому організму. In vitro зв’язування емтрицитабіну з білками плазми крові людини становило