ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗОДАК® АКТИВ
(ZODAС® AKTYV)
Склад лікарського засобу:
діюча речовина: левоцетиризин;
1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Двоопуклі продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням «е» з одного боку.
Назва і місцезнаходження виробника.
ТОВ «Зентіва».
У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська республіка.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A E09.
Левоцетиризин, правообертаючий оптичний ізомер цетиризину, є селективним та потужним антагоністом периферичних Н1-рецепторів.
Левоцетиризин має високу афінність до H1-рецепторів людини (Ki = 3,2 нмоль/л). Левоцетиризин має вдвічі більшу афінність, ніж цетиризин (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин відокремлюється від H1-рецепторів з періодом напіввиведення, що становить 115 ± 38 хвилин.
Через 4 години після одноразового застосування зв’язування з рецептором становить 90%, а через 24 години – 57%.
Фармакокінетика левоцетиризину є лінійною та залежить від дози та часу. Міжіндивідуальна варіабельність є незначною. Фармакокінетичний профіль, отриманий після введення окремих оптичних ізомерів та цетиризину, є ідентичним. Під час процесів всмоктування та виведення з організму хіральні зміни не відбуваються.
Всмоктування:
Після перорального прийому левоцетиризин всмоктується досить швидко та у великих кількостях. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 0,9 години після приймання. Рівноважний стан досягається через 2 дні. Максимальна концентрація зазвичай становить 270 нг/мл після одноразового застосування та 308 нг/мл після повторного застосування дози 5 мг левоцетиризину. Ступінь абсорбції залежить від дози і не залежить від приймання їжі, проте максимальна концентрація у плазмі після приймання їжі досягається повільніше та пізніше.
Розподіл:
Даних стосовно розподілу левоцетиризину у тканинах або проходження через гематоенцефалічний бар’єр у людини немає.
Ступінь зв’язування левоцетиризину з білками плазми крові становить 90%. Розподіл левоцетиризину обмежений і становить 0,4 л/кг.
Біотрансформація:
У людини метаболізму піддається менше ніж 14% прийнятої дози левоцетиризину, а тому вважається, що різниця, викликана генетичним поліморфізмом або одночасним застосуванням інгібіторів ферментів, є незначною. Метаболічне перетворення полягає в окисненні ароматичного кільця, N- та О-деалкілюванні та кон’югації з таурином. Процес деалкілювання переважно проходить за участі CYP 3A4, в той час як у окисненні ароматичного кільця беруть участь численні та/або неідентифіковані ізоформи CYP. Левоцетиризин у пероральній дозі 5 мг та при досягненні концентрацій, що перевищують максимальну, не впливає на активність ізоферментів CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 тa 3A4.
Враховуючи низький ступінь метаболізму і відсутність пригнічувальної дії на метаболізм, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами малоймовірна.
Виведення:
Період напіввиведення з плазми у дорослих становить 7,9 ± 1,9 години. Середнє значення уявного загального кліренсу становить 0,63 мл/хв/кг. З калом виводиться лише 12,9% прийнятої дози. Левоцетиризин екскретується як шляхом клубочкової фільтрації, так і шляхом активної канальцевої секреції.
Ниркова недостатність:
Кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю рекомендується індивідуально встановлювати інтервали між прийманнями левоцетиризину, виходячи з кліренсу креатиніну. У хворих з анурією та у термінальній фазі ниркової недостатності загальний кліренс зменшується приблизно на 80 %, порівняно зі здоровими добровольцями. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється менше 10 % левоцетиризину.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.
Протипоказання.
Гіперчутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату; дитячий вік до 6 років; тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну