Ампициллина тригидрат

Состав

Фармакологическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический.

Фармакологические свойства

Препарат Ампициллин - антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, оказывает антибактериальное действие.
Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа – около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Показания

Препарат Ампициллин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции биллиарной системы (холангит, холецистит);

- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);

- менингиты;

- гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;

- бактериальный эндокардит;

- инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);

- перитонит;

- септицемия;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ампициллин являются: повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.

Способ применения и дозировка

Препарат Ампициллин принимать по назначению врача. Ампициллин следует назначать перорально за 30 минут до или через 2 часа после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 недель и более), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек.

После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.
Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания – на протяжении 2 недель, если пациент является бациллоносителем – 4-12 недель.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.
Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.
Детям старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4-6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза препарата или увеличен интервал между приемами.

Беременность

Возможно применение Ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная эксудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью – тремор, судороги, головная боль, нейропатия.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз.

При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Передозировка

При передозировке Ампициллина возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

Таблетки Ампициллин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года.