Мелоксикам

Состав

1 таблетка Мелоксикам содержит активное вещество: мелоксикам 7,5 мг и 15 мг;

1 мл раствора Мелоксикам содержит действующее вещество: мелоксикам- 10,0 мг.

Фармакологическая группа

НПВС.

Фармакологические свойства

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, , обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклоокси- геназы 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов (Pg) в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относи- тельно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующе- го изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побоч- ных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

Показания

Мелоксикам предназначен краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом. предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Мелоксикам являются: гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Внутримышечное введение препарата Мелоксикам показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. Препарат вводится посредством глубокой вну- тримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяе- мого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Таблетки Мелоксикам принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования: Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки.

В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто – изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек; нечасто – крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза; очень редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы (в том числе: со стороны органов слуха; психики): часто - головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, вертиго; редко – шум в ушах; очень редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к коже лица; редко – ощущение учащенного сердцебиения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку; очень редко – острая почечная недостаточность.

Со стороны зрения: редко – конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч.

анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции: часто – отёк и боль в месте введения.

Беременность

Мелоксикам противопоказан во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети

Противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.

Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития – НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат – НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется.

В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата.

Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.

Контрацепция – при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

Мифепристон – в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

Диуретики – применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) – НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие таблетированных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.

Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Мелоксикам: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Условия хранения

Препарат Мелоксикам следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.